Bacterias y virus.

antibiótico

mecanismo de acción

administración

espectro de acción

enfermedad

metabolismo

eliminación

efectos adversos

contraindicación

familia

penicilina

 infecciones provocadas por bacterias sensibles

vía oral, intravenosa, intramuscular

Contra organismos Gram positivos, cocos Gram negativos y organismos anaerobios que no producen β-lactamasa.

Celulitis, endocarditis bacteriana, gonorrea, meningitis, neumonía por aspiración, absceso pulmonar, neumonía adquirida en la comunidad, sífilis y sepsis en niños. Profilaxis de la fiebre reumática y sífilis en fase temprana o latente.

Hepático 30-50% vida media: 30-60 min.

80% renal inalterado por secreción tubular (orden 0).  
20%, por Filtración glomerular (1er orden

Las Rx Alérgicas de los compuestos Beta-Lactámicos son cruzadas entre sí.

alergia a la penicilina

 betalactámicos

Cefalosporinas

Inhiben la Síntesis de la pared celular (de Peptidoglicano), de manera similar a las Penicilinas.

vía oral, intravenosa, intramuscular

Ante infecciones sistémicas graves.  Se usa como profilaxis quirúrgica  anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias del género Klebsiella suelen ser sensibles.

 Infecciones urinarias y abscesos en tejidos blandos causadas por estafilococos y estreptococos; pero no es confiable ante infecciones sistémicas graves. sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis

Hepático. Vida ½: 0.9 hrs.

Renal, 20 –100% metabolitos.

 El sangrado por  de la Agregación plaquetaria (más que las Penicilinas). La dosis producen Nefrotóxicidad especialmente la CEFALOTINA (de 1ª Generación) y Rx Febriles. Las Cefalosporinas de 2ª y 3ª Generación presentan efecto DISULFIRAM, ya que se acumula Acetaldehído.

alergia a la penicilina e insuficiencia renal

Antibióticos beta-Lactámicos. Y cefamos

Carbapenem

Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano. Tienen gran afinidad por las PFP, mecanismo por el cual inhiben la síntesis de la pared celular. Son bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias

vía intravenosa, dado que su absorción por vía oral es muy poca

Bacilos gramnegativos, su afinidad por las PFP y su resistencia a un amplio rango de betalactamasas.  Son activos contra entero bacterias que hiperproducen betalactamasas como Enterobacter spp, o productoras de betalactamasas de espectro extendido, como Klebsiella spp., la enzima  de resistencia a cefalosporinas
activos contra gérmenes grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios. Meropenem más activo contra gramnegativos y menos contra grampositivos.

Bacteriemia, neumonía, infecciones urinarias complicadas, neutropenia febril, infecciones intrabdominales. Osteomielitis, meningitis, infecciones de la piel y tejidos blandos graves

Su difusión en tejidos y humores es adecuada

renal

 Imipenem en dosis altas puede causar alteraciones a nivel del SNC, especialmente en las personas con enfermedad neurológica: estados confusionales, alteraciones síquicas, convulsiones, vértigo náuseas, vómitos, aumento de la creatininemia, trombocitosis, aumento de transaminasas o fosfatasa alcalina, cambios en la flora intestinal que favorece la sobreinfección. Para evitar intolerancias digestivas se aconseja administrar el imipenem lentamente

insuficiencia renal y alergias a cabapenem

 antibiótico betalactámico

monobactamico

interfieren en la síntesis de la pared bacteriana, tanto de gramnegativos como de grampositivos, aunque con menos efectos en estos últimos, son bactericidas

vía oral de aztreonam es menor del 1 %, es utilizado como preparado para uso intravenoso o intramuscular

 Bacterias Gram negativas aeróbicas, como las entero bacterias y las especies Yersinia, Plesiomonas, Aeromonas y Neisseria.

Infecciones urinarias. Infecciones pélvicas (aztreonam + clindamicina), peritonitis bacteriana espontánea en cirróticos, peritonitis asociada a diálisis peritoneal crónica (aztreonam + vancomicina), infecciones intraabdominales (aztreonam + clindamicina o metronidazol), fiebre en neutropénicos oncológicos, neumonias nosocomiales (aztreonam + clindamicina). Es útil para tratar osteomielitis, artritis, meningitis y sepsis por gramnegativos.

difusión por vía oral

el riñón en el 96 % y el resto por las heces fecales

diarrea, náuseas, vómitos, reacciones locales a nivel del sitio de inyección y de hipersensibilidad

insuficiencia renal y hepática, alergia al medicamento

antibiótico beta-lactámico sintético 

Quinolona

primera y segunda generación inhiben selectivamente el dominio ligasa de la ADN girasa bacteriana (topoisomerasa II) dejando intacto el dominio nucleasa

vía oral o el rápido pasaje de vía parenteral 

Gran cantidad de gérmenes, entre los cuales se citan: E. coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Campylobacter, Neisseria, Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus, neumococos, Staphylococcus aureus resistente a meticilina, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella, Mycobacterium tuberculosis, Serratia y Moraxella catarrhalis, entre otras.

Infecciones de vías urinarias
prostatitis
infecciones de transmisión sexual: incluye Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus ducreyi.
Infecciones del tubo digestivo y del abdomen: E. coli, Shigella, Salmonella, vibrión colérico, diarrea en el paciente con sida y elimina el estado del portador fecal crónico. Peritonitis en los enfermos renales.
Infecciones de vías respiratorias
Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos

 tejidos y líquidos corporales, así como dentro de las células

renal y hepática

Las náuseas, la diarrea, los vómitos, la dispepsia y otros síntomas similares  La neurotoxicidad se refleja por mareos, cefalea, inquietud, depresión, insomnio y somnolencia, excepcionalmente pueden presentarse reacciones psicóticas, alucinaciones y convulsiones de tipo gram mal.

 edad avanzada y aquéllos con daño del sistema nervioso central

Antibióticos obtenidos por síntesis. El núcleo central de su estructura es el anillo 4-oxo-1,4-dihidroquinoleína

Tetraciclina

Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias, Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Alteran la membrana citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.

vía oral

Bacterias gram positivas: Streptococcus, Diplococcus, Clostridium.
Bacterias gram negativas: Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella, Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibrio y Pasteurella.
Espiroquetas.
Algunos protozoos: Entamoeba.
Actinomyces.
Rickettsia.

Infecciones de la piel: Acné, rosácea.
Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis.
Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales.
Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica.
Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis, brucelosis.

Inhibir las metaloproteasas de matriz (MMPs). Las MMPs están presentes en tumores y metástasis, así como en procesos inflamatorios

renal y hepática

malestar estomacal
diarrea
picazón en el recto o vagina
dolor en la boca
enrojecimiento de la piel (quemadura de sol)
cambios en el color de la piel

 Durante el desarrollo dental,  alergia a tetraciclinas,  lupus eritematoso sistémico.

Antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana.

Aminoglucósido

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.

Vía oral sólo cuando se busca una acción localizada en el aparato digestivo.

Bacterias aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
Sinergismo con penicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
Estreptomicina, frente a Mycobacterium tuberculosis.
Neomicina es activo in vitro contra Escherichia coli, Klebsiella, y contra flora anaeróbica intestinal.
Los gérmenes sensibles a la kanamicina son Staphylococcus aureus, Proteus, Escherichia coli, Shigella, Mycobacterium tuberculosis, y otros

Infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteriemia y endocarditis en los casos que se sospeche infección por enterococo.

Sepsis de origen desconocido, urinario (gentamicina), biliar, o intestinal (kanamicina).
Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina).
Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (amikacina).
Efectos adversos

Su condición de cationes altamente polares, los AG antibióticos sin absorción digestiva. Sólo la neomicina  orales 97 % de la dosis administrada escapa y se elimina por las heces.

renal

Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es gentamicina.
Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente irreversible porque se produce una muerte neuronal. El más ototóxico es estreptomicina.

insuficiencia renal

antibióticos bactericida

Cloranfenicol

 El antibiótico inhibe la síntesis de proteínas bloqueando la actividad de la enzima peptidil transferasa al unirse a la subunidad 50S del ribosoma evitando la formación del enlace peptídico.

vía oral, endovenosa local

Espectro de actividad. Se ha comprobado su actividad in vitro en contra de Enterobacter aerogenes, E. coli, K. pneumoniae, Bordetella pertussis, H. influenzae, Pasteurella, P. mallei y pseudomallei, Bacteroides, Salmonella typhy, y otras especies de Salmonella, Proteus (ciertas cepas), Neisseria, Shigella, Brucella, V. cholerae, algunos estreptococos y estafilococos; y a dosis mayores puede actuar en contra de Actinomyces, Bacillus anthracis, C. diphtheriae, Clostridium, Listeria, Bartonella, Leptospira, Rickettsia, Chlamydia y Mycoplasma.

Infección aguda por Salmonella typhi (no indicado para tto. de portadores). Infección grave por cepas de salmonellas, H. influenzae (específicamente en meníngeas), bacterias gram- causantes de meningitis o bacteriemia, Rickettsias del grupo linfogranuloma, psitacosis y otros microorganismos sensibles, resistentes a todos los demás antimicrobianos.

Se distribuye en la mayor parte de los tejidos y líquidos del cuerpo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, hígado y riñones. Cerca del 60% del fármaco se une a proteínas plasmáticas.

Cerca del 10-12% de la dosis se excreta por los riñones como fármaco sin cambio. El resto se elimina en forma de metabolitos sin actividad farmacológica

Ardor, dolor, prurito (poco frecuente).

Antecedente de sensibilidad, porfiria, I.R., embarazo (1 er trimestre). En recién nacidos y prematuros no administrar más de 25-15 mg/kg/día, respectivamente.

 actinomicetales,Streptomyces venezuelae,