CARBAPENEMAS O CARBAPENEMS

CARBAPENEMAS O CARBAPENEMS

Los carbapenemas son beta lactámicos con un espectro de actividad más amplio que la mayor parte de los otros antibióticos beta lactámicos.

1) IMIPENEM

NOMBRE COMERCIAL:

• Tienam
• Primaxim (Imipenem + cilastina)

ORIGEN Y PROPIEDADES QUÍMICAS: es un derivado N-formimidoil de la tienamicina.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: El imipenem se uno al conjunto de proteínas de unión de la penincilina (PBP), y altera la síntesis de la pared celular de las bacterias, causando su muerte. Es muy resistente a la hidrólisis por gran parte de las beta-lactamasas.

ESPECTRO: Amplio, son sensibles a él aerobios y anaerobios, especialmente los anaerobios (como B. fragilis)

Son sensibles:

• Estreptococos (incluyendo S. pneumoniae resistente a la penicilina)
• Enterococos (excepto E. faecium)
• Estafilococos (incluso cepas resistentes a penicilinasa)
• Listeria
• Enterobacteriaceae (incluso los resistentes a las penicilinas)
• Inhibe casi todas las cepas de Pseudomonas y Acinetobacter.
• Nocardia

FARMACOCINÉTICA

T ½ sérica: 1 hr.

• La excreción es renal, y su dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal.
• Para prolongar su actividad, se administra con cilastatina, el cual es un inhibidor de la dihidropeptidasa, la cual se haya en los riñones y es la responsable de la degradación del imipenem.

REACCIONES ADVERSAS:

• Náuseas y vómitos.
• Convulsiones, en el 1,5% de los pacientes. Especialmente en dosis altas en pacientes con lesiones del SNC e insuficiencia renal.
• Hipersensibilidad en pacientes alérgicos a otros beta lactámicos.

RIESGO EN EMBARAZADAS: C, toxicidad demostrada en animales, pero estudios inadecuados en humanos. Los beneficios pueden ser mayores al riesgo.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

DOSIS: 500 mg IV c/6hrs.

Para la infección por P. aeruginosa, aumentar la dosis a 3 o 4 g por día div. c/6-8 hrs.

AJUSTE POR INSFUCICIENCIA RENAL

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• Especialmente  útil en el tratamiento empírico de infecciones respiratorias nosocomiales en pacientes con ventilación mecánica, especialmente si son resistentes a cefalosporinas.
• No debe usarse como monoterapia en infecciones por P. aeruginosa por riesgo a resistencia. Se puede agregar FQ o Aminoglucósido.
• Eficaz para una gran variedad de infeccuones: vías urinarias, respiratorias inferiores, intraabdominales, ginecológicas, piel, tejidos blandos, huesos, y articiulaciones.

2) MEROPENEM

NOMBRE COMERCIAL:

• Merrem

Es un derivado de la tienamicina que no requiere su administración concurrente con cilastatina porque no es sensible a la dispeptidasa renal. Su toxicidad y eficacia clínica son similares al imipenem, pero con menos probabilidades de causar convulsiones.

FÁRMACOCINÉTICA:

T ½ sérica: 1 hr.

RIESGO EN EMBARAZADAS: B, sin riesgo.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

DOSIS: 1 g IV c/8 hrs. Hasta 2 g IV c/8 hrs. para meningitis

AJUSTE POR INSFUCICIENCIA RENAL

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3) ERTAPENEM

NOMBRE COMERCIAL:

• Invanz

Difiere del imipenem y el meropenem por su T ½ sérica más prolongada (4hrs), que permite administrarlo una vez al día y por actividad inferior en P. aeruginosa, y Acinetobacter.

ESPECTRO: Amplio, gram positivos y gram negativos.

RIESGO EN EMBARAZADAS: B

APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

DOSIS: 1 g IV/IM c/24 hrs.

Durante 30 minutos, o 1 g diluido con 3,2 ml de lidocaína al 1% para administración intramuscular.

AJUSTE POR INSFUCICIENCIA RENAL

[pic 3]

• Especialmente  útil el tratamiento de infecciones intraabdominales y pélvicas.

4) Doripenem

NOMBRE COMERCIAL:

• Doribax

Antibacteriano de gran espectro, al igual que el resto de la familia de carbapenems, con la ventaja de ser más estable una vez diluido.

Las indicaciones para las que está aprobado son:

• Infección intraabdominal complicada.
• Infecciones urinarias complicadas
• NO ESTÁ APROBADA PARA EL TRATAMIENTO DE NEUMONÍAS

ESPECTRO: Amplio

RIESGO EN EMBARAZADAS: C

APLICACIONES TERAPÉUTICAS Y DOSIS

DOSIS: 500 mg IV c/8hrs (1 –hr infusión)

Efectos adversos: Cefalea, candidiasis oral, micosis vulvar, flebitis, náuseas, diarrea, prurito, exantema.

MONOBACTÁMICOS:

AZTREONAM

NOMBRE COMERCIAL:

• Azactam

ORIGEN Y PROPIEDADES QUÍMICAS: Es un beta lactámico monocítico.

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: Es resistente a las Beta lactamasas que elaboran casi todas las bacterias gram negativas. Su actividad antimicrobiana se asemeja a la de un animoglucósido.

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