Cefaloporinas

Cefaloporinas

Descubiertas en 1945 por el Prof Brotzu en la isla de Cerdeña en pleno auge de la penicilina. Su orígen un hongo aislado en las zonas de vertido de cloacas es el Cefalosporium acremonium. Antibióticos beta-lactámicos muy utilizados. Clasificados en 4 generaciones. Bactericidas de espectro diverso según generación. Actúan sobre la pared bacteriana.

• Se unen a las PFP (proteínas fijadoras de las penicilinas)

• Más tóxicas que las penicilinas

• Poco alergénicos: reacción cruzada con las penicilinas hasta 15 % (peligro de shock anafiláctico)

• Eliminación renal y biliar

• Atraviesan muy bien la BHC

• Se pueden administrar por vía oral y parenteral, útil para terapia secuencial

• De costo muy diverso según generación

• En condiciones de igualdad de espectro es preferible usar las peniclinas

Estructura química:

Tiene un anillo betalactámico (cuadrangular) unido a un anillo dihidrotiazínico (hexagonal) que lo hace más resistente a las betalactamasas.

De acuerdo a la estructura química se clasifican en:

CEFALOSPORINAS

CEFAMICINAS: cefoxitina

OXACEFAMAS: moxalactam

CATECOL-CEFALOSPORINAS: GR 69153

Mecanismo de acción:

1- Inhibición de la síntesis de componentes de la pared bacteriana, acciòn similar a las penicilinas, interviniendo en la 3a etapa de la formación del péptidoglicano.

2- Su afinidad por las PFPs es variable, siendo bloqueada más de una de estas proteínas por cada antibiótico.

3- Bloquean preferentemente las PFP 1a

Mecanismos de resistencia a las cefalosporinas

• Menos frecuente que las penicilinas.

• Las de 3a gen. son las más resistentes.

• En presencia de bajas concentraciones de beta-lactamasas suelen pasar el espacio periplasmático y unirse a la proteína diana.

• Las que inducen aparentemente a mayor resistencia son las nuevas cefamas y oxacefamas sobretodo con bacterias que producen betalactamsas inducibles como las producidas por Enterobacter, Serratia, Pseudomonas.

Clasificación

SEGÚN SU GENERACIÓN:

1a gen.: cefalotina, cefaloridina, cefazolina, cefradina, cefadroxilo, cefalexina

2a gen.: cefamandol, cefaclor, cefuroxima, cefuroxima axetil, cefoxitina

3a gen.: cefotaxima, ceftazidima, ceftriazona, cefoperazona, cefodizima,cefixima, moxalactam

4a gen.: cefpiroma, cefepima

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU VIA DE ADMINISTRACION: via oral

1a gen.: cefradina, cefalexina, cefadroxilo

2a gen.: cefaclor, cefuroxima axetil

3a gen.: cefixima

VIA PARENTERAL:

1a gen.: cefalotina,cefaloridina, cefazolina, cefradina

2a gen.: cefoxitina, cefuroxima

3a gen.: cefotaxima, ceftriazona, ceftazidina, moxalactam

4a gen.: cefpiroma, cefepima

Espectro de las cefalosporinas: 1a gen.: gran actividad frente a los G + (estreptococos,

...