DESINTEGRANTES

MECANISMOS DE LOS DESINTEGRANTES Y SUPERDESINTEGRANTES

Integrantes: Cadillo Espinoza Katherine Yuliana; De la Cruz Tito Fiorella; Quispe Hilario Gisell.

MECANISMOS DE LOS DESINTEGRANTES Y SUPERDESINTEGRANTES

Cadillo Espinoza Katherine, De la Cruz Tito Fiorella, Quispe Hilario Gisell

Los desintegrantes y superdesintegrantes son sustancias añadidas a la formulación con el objetivo de provocar la fragmentación de la tabletas a gránulos y estos a su vez se disgregan en pequeñas partículas, que al estar en contacto con el medio acuoso promueven la liberación del principio activo1,3. La diferencia que existe entre ambos es que los superdesintegrantes son mucho más eficaces a concentraciones bajas por tener un mecanismo de acción más efectivo2, además de tener mayor avidez por el agua. Estos últimos tienen una estructura porosa que facilitan la rápida absorción del agua conduciendo al gran incremento del volumen de los gránulos para promover la desintegración usando mecanismos, principalmente, como el hinchamiento y la capilaridad5.

Estos ejercen su acción a través de 6 mecanismos diferentes:

A. HINCHAMIENTO

Las partículas disgregantes se hinchan en contacto con el agua a diferentes grados e inducen estrés dentro de la matriz de la tableta, haciendo que disminuya su adhesividad con otros excipientes para lograr su separación. Este tipo de mecanismo está influenciado por la porosidad del gránulo (mayor fuerza de expansión) y en algunos casos por el pH (celulosas y almidón modificado se alteran en medio ácido).2,4,5,6,7,8

B. POROSIDAD Y ACCIÓN CAPILAR

La porosidad en una tableta proporciona espacios de aire adsorbidos en los que un fluido puede penetrar y ascender por el fenómeno de capilaridad con la finalidad de romper los enlaces interparticulares que terminará fragmentando la tableta. Si la disgregación se lleva a cabo por acción de más de un mecanismo, es éste el que se ejecutará primero.2,4,6,7,8

C. DEFORMACIÓN

Los desintegrantes que realizan este mecanismo tienen la propiedad de ser elásticos de manera que al someterlos a presión pueden deformarse y regresar a su estado inicial. Cuando se encuentran bajo presión por fuerza de compresión, el disgregante permanece mayor tiempo deformado por lo que se encuentra en un estado de alta energía. Entonces, durante la compresión de una tableta, las partículas desintegrantes se deforman y cuando entran en contacto con un medio acuoso, se hincharán, provocando la liberación de su energía lo cual lleva a la ruptura de la tableta y un aumento en su tamaño.2,4,6,7,8

D. DEBIDO A LA DESINTEGRACIÓN DE PARTICULAS/ FUERZAS REPULSIVAS

Este mecanismo se basa en la teoría de repulsión de partículas no expandibles que también pueden disgregar una tableta debido a la existencia de fuerzas eléctricas repulsivas entre el desintegrante y el medio acuoso. Cabe resaltar que la repulsión es secundaria a la capilaridad.2,4,6,7

E. EFERVESCENCIA (REACCIÓN ACIDO-BASE)

Éste fenómeno se emplea en aquellos fármacos que necesitan desintegrarse rápidamente. Por este mecanismo la tableta puede desintegrarse debido a la presión generada por la liberación de CO2 que se produce por la interacción del ácido tartárico o cítrico con un metal álcali carbonatado o bicarbonato en presencia de un medio humectado.2

F. CALOR DE HUMECTACION (VAPOR)

Este mecanismo se da cuando los desintegrantes tienen propiedades exotérmicas que al entrar en contacto con la humedad crean una zona de estres por expansión capilar del aire, favoreciendo la desintegración de la tableta. Sin embargo, esta explicación se limita solo a unos pocos desintegrantes.2

ESQUEMAS DE LOS PRINCIPALES MECANISMOS DE DESINTEGRACIÓN

Cuadro 1. Principales desintegrantes.

DESINTEGRANTES

NOMBRE COMERCIAL MECANISMO DE ACCIÓN

CONCETRACIÓN %

Almidón pregelatinizado

Pharma gel

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