DILTIAZEM

DILTIAZEM

Mecanismo de acción Nombre comercial FARMACOCINÉTiCA

Interacciones Vida media Indicaciones Metabolismo Contraindicaciones

El diltiazem es similar al verapamilo inhibiendo la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células musculares lisas miocárdicas y vasculares. Los niveles de calcio en suero se mantienen sin cambios. Los canales de calcio en las membranas celulares del músculo liso vascular y miocárdico son selectivos y permiten un flujo lento de calcio hacia el interior que contribuye al acoplamiento de la excitación-contracción y la descarga eléctrica (fase de meseta del potencial de acción) de las células de la conducción en el corazón y la vasculatura. El diltiazem inhibe esta afluencia, posiblemente mediante la deformación del canal, la inhibición de los mecanismos de activación periódica de iones, y/o al interferir con la liberación de calcio desde el retículo sarcoplásmico. La disminución resultante en el calcio intracelular inhibe los procesos de contracción de las células musculares lisas del miocardio, lo que resulta en la dilatación de las arterias coronarias y sistémicas y un aumento de la entrega de oxígeno al tejido miocárdico. Además, la resistencia periférica total, la presión arterial sistémica, y la postcarga se reducen. El diltiazem, como el verapamilo y la nifedipina, efectivamente aumenta el flujo sanguíneo coronario. Por lo tanto, los bloqueadores de los canales de calcio como diltiazem son útiles en el manejo de la angina y la hipertensión.

Diltiazem® Asociación contraindicada con: administración IV de verapamilo y dantroleno.

Potenciación del efecto hipotensor con: antagonistas alfa, nitrato derivados.

Trastornos del ritmo, alteraciones en conducción e insuficiencia cardiaca con: ß-bloqueantes.

Incrementa riesgo de bradicardia con: amiodarona, digoxina.

Efecto aditivo con: antiarrítmicos.

Aumenta niveles de: ciclosporina, carbamazepina, teofilina.

Niveles plasmáticos aumentados por: cimetidina, ranitidina.

Niveles plasmáticos disminuidos por: rifampicina.

Aumento de neurotoxicidad con: litio.

Puede aumentar (vía oral) concentraciones plasmáticas de: lovastatina, simvastatina, triazolam, midazolam, tacrolimús, buspirona, prednisona.

Monitorizar al iniciar tratamiento con metilprednisolona.

Riesgo de miopatía y rabdomiólisis 3.5-4.5 h (forma convencional)

5-7 h (forma retard) Está indicado en la angina de pecho, principalmente la de esfuerzo, sea estable o inestable, incluyendo la angina vasospástica También está indicado en la isquemia miocárdica e isquemia silenciosa.

Para la hipertensión arterial Hepático Hipersensibilidad, síndrome de disfunción sinusal excepto en presencia de marcapasos ventricular funcional, bloqueo AV de 2º ó 3 er grado excepto en presencia de marcapasos ventricular funcional, bradicardia severa (< ó = igual a 40 latidos por minuto), insuficiencia ventricular izquierda con congestión pulmonar, hipotensión severa, IAM, shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca descompensada, concomitancia con dantroleno.

Forma farmacéutica Afinidad a las proteínas Excreción Cuadro de medicamentos Básicos

Comprimidos

Cápsulas

70-85% Heces 65%

Orina 35%

Si

Vía de administración

Vía oral

Efectos Adversos

Cefalea, vértigo; bloque AV (que puede ser de 1º o 2º o 3º grado; puede producirse un bloqueo completo de rama), palpitaciones; edema de los miembros inferiores, malestar; estreñimiento, dispepsia, dolor gástrico, náuseas; eritema; enrojecimiento.

ENALAPRIL

Mecanismo

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