El ciprofloxacino

ACCIÓN FARMACOLÓGICA: El ciprofloxacino es un agente antibacteriano sintético de amplio espectro.

El ciprofloxacino es eficaz in vitro frente a prácticamente todos los agentes patógenos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas aeruginosa. También es activo frente a agentes patógenos grampositivos como estafilococos y estreptococos. Los anaerobios resultan generalmente menos susceptibles.

La acción bactericida del ciprofloxacino es rápida, tanto en la fase de proliferación como en la fase de reposo.

Durante la fase de proliferación de una bacteria, los cromosomas se enrollan y desenrollan parcialmente. La enzima denominada ADN-girasa ejerce una función decisiva en este proceso. El ciprofloxacino inhibe la ADN-girasa de forma que, al resultar imposible la lectura de información vital del cromosoma bacteriano, se interrumpe el metabolismo bacteriano.

La resistencia al ciprofloxacino se desarrolla despacio y por fases (tipo fase múltiple).

El desarrollo de resistencia mediada por plásmidos parecida a la que se produce con antibióticos ß-lactámicos, aminoglucósidos y tetraciclinas no se ha observado con el ciprofloxacino. Es de interés clínico que las bacterias portadoras de plásmidos también son sensibles al ciprofloxacino.

Debido a su especial modo de acción, el ciprofloxacino no presenta resistencia paralela general a otros grupos de principios activos importantes, químicamente distintos, como antibióticos ß-lactámicos, aminoglucósidos, tetraciclinas, antibióticos macrólidos o péptidos, sulfonamidas y derivados de trimetoprim o nitrofurano. En su área de indicación, el ciprofloxacino es completamente eficaz frente a patógenos resistentes a los grupos de antibióticos arriba mencionados.

En el grupo de inhibidores de la girasa se observa resistencia paralela. Sin embargo, debido a la alta sensibilidad de la mayoría de microorganismos al ciprofloxacino, la resistencia paralela es menos pronunciada con este fármaco. Así pues, el ciprofloxacino es a menudo eficaz frente a patógenos resistentes a inhibidores menos eficaces de la girasa.

Dada su estructura química, el ciprofloxacino es totalmente activo frente a gérmenes productores de ß-lactamasas.

El ciprofloxacino puede utilizarse en combinación con otros antibióticos. Los estudios in vitro con patógenos generalmente sensibles, realizados utilizando ciprofloxacino en combinación con antibióticos ß-lactámicos y aminoglucósidos, han revelado efectos básicamente aditivos o indiferentes; los aumentos sinérgicos en eficacia fueron relativamente infrecuentes y los efectos antagónicos muy raros.

Entre los posibles fármacos de combinación se incluyen:

Para pseudomonas: Azlocilina, ceftacidima.

Para estreptococos: Mezlocilina, azlocilina, otros antibióticos ß-lactámicos eficaces.

Para estafilococos: Antibióticos ß-lactámicos, especialmente isoxazolilpenicilinas, vancomicina.

Para anaerobios: Metronidazol, clindamicina.

Ántrax por inhalación - información adicional.

Las concentraciones séricas de ciprofloxacino alcanzadas en los seres humanos sirven como un punto final sustituto que con probabilidad razonable podrá predecir el beneficio clínico y proporcionar las bases para esta indicación.

INDICACIONES

Adultos:

Infecciones complicadas y no complicadas causadas por patógenos sensibles al ciprofloxacino:

• Infecciones de las vías respiratorias

• En el tratamiento de pacientes ambulatorios con neumonía debida a Pneumococcus, el ciprofloxacino no debe emplearse como fármaco de primera elección. El ciprofloxacino se considera un tratamiento aconsejable para neumonías causadas por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, E. coli, Pseudomonas, Haemophilus, Branhamella, Legionella y Staphylococcus.

• Infecciones del oído medio (otitis media), de los senos paranasales (sinusitis), especialmente si están causadas por organismos gramnegativos, incluyendo Pseudomonas o Staphylococcus.

• Infecciones oculares.

• Infecciones renales y/o del tracto urinario eferente.

• Infecciones de los órganos genitales, incluyendo anexitis, gonorrea, prostatitis.

• Infecciones de la cavidad abdominal (p. ej., infecciones del tracto gastrointestinal o de las vías biliares, peritonitis).

• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

• Infecciones osteoarticulares.

• Sepsis.

• Infecciones o riesgo inminente de infección (profilaxis) en pacientes cuyo sistema inmunológico se halla debilitado (p. ej., pacientes en tratamiento con inmunosupresores o que padecen neutropenia).

• Descontaminación intestinal selectiva en pacientes inmunodeprimidos.

Según investigaciones in vitro, los siguientes patógenos pueden considerarse sensibles:

E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-positivo e indol-negativo), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinetobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia.

El ciprofloxacino ha demostrado ser activo contra el Bacillus anthracis tanto in vitro como usando los niveles plasmáticos como marcadores de sustitución.

Los siguientes patógenos presentan grados variables de sensibilidad:

Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans group streptococci, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis y Mycobacterium fortuitum.

Los siguientes patógenos son generalmente resistentes: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

Salvo algunas excepciones, los anaerobios resultan moderadamente sensibles, p. ej., Peptococcus, Peptostreptococcus, o resistentes, p. ej., Bacteroides.

El ciprofloxacino es ineficaz frente a Treponema pallidum.

Niños: El ciprofloxacino se puede usar en niños para tratamientos de segunda o tercera línea en infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis por E. coli (rango de edad aplicado en los estudios clínicos: 1-17 años), así como para el tratamiento de la exacerbación pulmonar aguda de la fibrosis quística, asociada con P. aeruginosa (rango de edad aplicado en los estudios clínicos: 5-17 años).

No se recomienda su uso en patologías diferentes a infecciones complicadas del tracto urinario, pielonefritis y ántrax por inhalación (posexposición).

Sólo se debe iniciar el tratamiento luego de una evaluación cuidadosa del riesgo/beneficio, debido a posibles eventos adversos relacionados con las articulaciones y/o los tejidos circundantes.

Los estudios clínicos con niños fueron realizados en las indicaciones enumeradas arriba. La experiencia clínica en otras indicaciones es limitada.

Ántrax por inhalación (tras la exposición) en adultos y niños: para reducir el avance de la enfermedad tras la exposición al Bacillus anthracis pulverizado.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: Salvo prescripción médica distinta, se recomienda seguir las siguientes pautas de dosis:

Tabletas

Infección de las vías respiratorias (según la gravedad y el organismo) 2 x 250-500 mg

Infección del tracto urinario

Aguda, no complicada

Cistitis en mujeres (antes de la menopausia)

Complicada De 2 x 125 mg a 1-2 x 250 mg

Dosis única de 250 mg

2 x 250-500 mg

Gonorrea

Extragenital

Aguda, no complicada 2 x 125 mg

Dosis única de 250 mg

Diarrea 1-2 x 500 mg

Otras infecciones

(ver Indicaciones) 2 x 500 mg

Infecciones especialmente graves con riesgo vital, p.ej.:

Neumonía estreptocócica

Infecciones recurrentes en fibrosis quística

Infecciones osteoarticulares

Septicemia

Peritonitis

En concreto, en presencia de pseudomonas, estafilococos o estreptococos

2 x 750 mg

Carbunco por inhalación (tras la exposición) 2 x 500 mg

Ancianos: Los pacientes de edad avanzada deben recibir una dosis lo más baja posible según la gravedad de su enfermedad y el aclaramiento de creatinina.

Niños:

Fibrosis quística: Datos clínicos y farmacocinéticos respaldan el uso de ciprofloxacino en pacientes pediátricos que sufren fibrosis quística (de 5-17 años de edad) con exacerbación pulmonar aguda asociada con infección por P. aeruginosa, en una dosis de 20 mg/kg por vía oral, dos veces al día (dosis diaria máxima 1500 mg) o 10 mg/kg I.V., tres veces al día (dosis diaria máxima 1200 mg).

Infecciones complicadas del tracto urinario y pielonefritis: Para las infecciones complicadas del tracto urinario o pielonefritis la dosis es de 6 a 10 mg/kg I.V. cada 8 horas, con un máximo de 400 mg por dosis, o 10 a 20 mg/kg por vía oral cada 12 horas, con un máximo de 750 mg por dosis.

MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

Las tabletas deben ingerirse enteros acompañados de un poco de líquido.

Pueden tomarse fuera de las horas de comida.

Si se toma con el estómago vacío, el principio activo se absorbe más rápidamente. En este caso, las tabletas o la suspensión no deben tomarse junto con productos lácteos ni con bebidas enriquecidas con minerales (p. ej., leche, yogur, zumo de naranja enriquecido con calcio). Sin embargo, el calcio contenido en la dieta como parte de los alimentos no afecta de modo significativo a la absorción

...