Farmacveutico

MECANISMOS DE ACCION

Activa en el receptor GABA facilita la entrada de Cl- al interior de la célula (neurona) produciendo hiperpolarizad de la membrana y así un estado de inhibición neuronal interponiéndose los impulsos nerviosos

*se observa en la primera porción del intestino delgado,

*alcanza máxima concentración plasmática de 2 a 4 Hrs

*metabolismo hepático

*eliminación por orina y una escasa parte de la bilis

RAM

(REACCIONES ADVERSAS O MEDICAMENTEOS)

SNC:

Sedación excesiva, somnolencia, disminución y reflejos.

APARATO RESPIRATORIO:

DEPRFESION RESPIRATORIA, HIPOTENCIA Y PARO CARDIACO.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

*BENZODIACIPINA +ALCHOL/BERBITURICOS/SEDANTES > PARO RESPIRATORIO.

* BENZODIACIPINA +ANTIACIDOS/FARMACOS RETRAZAN EL NACIMIENTO GASTRICO > RETRA LA ABSORCION

(BERO)BENIODIACIPINA + OLONZAPINA (ANTIPSICOTICO) MUERTE SUBITA.

QUIMIC

ALUMNOZ[pic 1]

DOCENT

UNI

[pic 2]

QUIMICA

FARMACEUTICA II

MECANISMOS DE FARMACOS

APLICACIÓN Y DESARROLLO DE BENZODIACEPINA[pic 3]

[pic 4]

MECANISMOS DE ACCION DE LOS FARMACOS

Los fármacos pueden dar iones inorgánicos actúan por atracción de los sistemas enzimáticos por dos medios.

1° el ion puede interactuar como un inhibidor de la enzima y así entra desactivación del ultimo.

2° pueden interactuar indirectamente con una enzima, alterando su confirmación y carga.

INHIBIDOR DE ENZIMAS

Cualquier perturbación del metabolismo provocada por agentes que activan directamente sobre los sistemas metabólicos.

1° INHIBICION COMPETITIVA

Se combina con este fármaco compite con el sustrato por la misma zona y combina con este.

2° INHIBICION NO COMPETITIVA

El fármaco se combina con la enzima o con un complejo enzima-sustrato con la misma facilidad, pero una zona distinta a la que tiene con el sustrato.

SUSPENSORES DE LA FUNCION DE GASES

*interviene la biosíntesis de los nucleótidos reservorios

*interviene la polimerización de los nucleótidos de ácidos nucleicos.

INHIBICION PROTEICA

*intervienen en la transmisión del mensaje genético – (ARN)

*interviene en las reacciones especificas en la duplicación, traducción, y transcripción de procesos biológicos.

ANTIMETABOLITOS

(sustancia que compite, remplaza, inhibe los metabolitos)

Actúan ocupando lugar de los metabolitos, esenciales en procesos bioquímicos de los organismos mediante la formación del complejo con la zona activa de la enzima.

AGENTES DE QUELACION

(CAPTURA DE IONES METABOLICOS) propiedad de unirse a ion metabólico por clonación de un par de electrones, formando “QUELATOS”

QUELATO

OXINA FERRICO

*fármaco actúa sobre la

Membrana biológica

*modifica el papel Fisiológico

De la membrana para

Producir efectos farmacológicos.

*modifica o inhibe sistema de transporte de membrana, transporte activo, pasivo o difusión facilitada.

ACCION INESPECIFICA DE LOS FARMACOS

Fármacos estructuralmente inespecíficos que su activación procede por la acumulación de los fármacos, y no de su acumulación y no interacción con receptores inespecíficos.

BENZODIACEPINAS (ANSIOLITICOS)

*Grupo farmacológico empleado para la ansiedad.

*Sustancias lipófilas.

FAMILIA DE LA BENZODIACEPINA

*1,4 BENZODIACEPINA

*Tiene dos átomos de nitrógeno en las posiciones 1 y 4 del anillo B.

(DIAZEPAM, LORAZEPAM Y BROMAZEPAM)

*1,5 BENZODIACEPINA

*Tiene dos átomos de nitrógeno en las posiciones 1 y 5 del anillo B.

(CLOBAZAM Y TRIFLOBAZAM)

CETO-BENZODIAZEPINA

*Contiene una cetona.

HALOCEPAM.

NITRO

CONTIENE UN NITROGENLO. EN ANILLOA.

(DANOCEPAM, FLUNITRACEPAM Y NITRAXEPAM)

HIDROXI-BENZODIACEPINA

*CONTIENE UN OH EN EL ANILLO B

* Oxazepam y Tomozepam.

TRIAZOLOBENZODIACEPINA

*Contiene tres átomos de nitrógeno en el anillo B

(ALPRAZOLAM, ESTAZOLAM Y TRIAZOLAM).

REA (reacción estructura actividad)

La mayoría potencia ansiolítica se alcanza cuando los o la benzoinedicopina.

1-un grupo metilo unido al átomo de Nitrógeno en

posición

2-un grupo tangente de electrones tal como Cl-

NO2, CF en posición 7

3- un grupo fenilo con un sustituyente electronegativo

Acciones farmacológicas

Ansiolíticas-hipnóticas- Convulsiones y relajantes musculares.