Ketanserina

KETANSERINA

INDICACION TERAPEUTICA

Antihipertensivo. Antagonista serotoninérgico de los receptores (5HT 2) Tratamiento de la toxemia gravídica (eclampsia)Patologías vasculares periféricas arteriosclerosis, diabetes. Vasculopatías, enfermedad de Raynaud.)

Es un antagonista serotoninérgico selectivo, que reduce la resistencia vascular periférica y genera una acción antihipertensiva. Su mecanismo íntimo de acción se desarrolla sobre los receptores serotoninérgicos S 2 (5HT 2) en forma selectiva, sin afectar los receptores S 1, que son los responsables del efecto vasodilatador de la musculatura lisa vascular. Posee además un efecto antagonista parcial sobre los receptores a 1 adrenérgicos, mediadores del efecto vasoconstrictor arteriolocapilar de las aminas simpaticomiméticas (catecolaminas) y también se ha citado un efecto inhibitorio sobre el tono simpático, por su impacto en el sistema nervioso central.

MECANISMO DE ACCION

la acción antihipertensiva de la ketanserina es atribuida al bloqueo de los receptores adrenérgicos a1 vasculares. En la enfermedad cardiovascular, inhibe la vasoconstricción inducida por la serotonina y cuando se administra por vía endovenosa mejora alguno de los índices hemorreológicos en sujetos con enfermedad isquémica. En las plaquetas, inhibe los efectos de la serotonina. También reduce la secreción basal de gastrina pero no afecta la secreción gástrica inducida por la pentagastrina.

FARMACOCINÉTICA

La ketanserina se administra por vía intramuscular y por vía oral. Después de una inyección de 5 mg, las máximas concentraciones en sangre se alcanzan a los 15 minutos, con un valor de 50 ng/ml. Por vía oral, la biodisponibilidad es del orden del 50% debido a la existencia de una metabolismo hepático de primer paso relativamente elevado. Después de una dosis oral de 40 mg, las máximas concentraciones en sangre son de 100 a 130 ng/ml.

La ketanserina se une en un 60% a las proteínas plasmáticas y en 27% a los eritrocitos. No atraviesa la barrera hematoencefálica. La semi-vida plasmática de la ketanserina es de unas 15 horas, metabolizándose en el hígado a varios metabolitos hidroxilados que son eliminados en su mayor parte por vía renal. Después de una dosis oral el 68% de la dosis es eliminada por vía renal en 24 horas en forma metabolizada mientras que el 25% se elimina en las heces

DOSIFICACIÓN

Tratamiento de la toxemia gravídica (eclampsia)*:

Administración intravenosa

• Adultos: se han administrado dosis de 5 a 30 mg de ketanserina en 24 h. El fármaco se debe administrar por perfusión

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