Orciprenalina

MODO DE ACCION: La orciprenalina es un agonista ß-2 adrenérgico moderadamente selectivo con mínima acción sobre los receptores a-adrenérgicos. Los efectos farmacológicos de los medicamentos agonistas beta adrenérgicos, tales como la orciprenalina, son en parte atribuibles a una estimulación a través de receptores beta adrenérgicos de una adenilato ciclasa intracelular, que cataliza la conversión de ATP a cAMP. (adenosin monofosfato ciclico) El aumento de los niveles de cAMP se asocian con la relajación del músculo liso bronquial y una inhibición de la liberación de mediadores de hipersensibilidad inmediata de muchas células, especialmente de los mastocitos

En cuanto a que se une a la enzima adenilciclasa Forma parte de la cascada de señalización de la proteína G ( receptor acoplado a prot G) que transmite señales químicas desde el exterior de la célula a su interior a través de la membrana celular.

La señal exterior se une a un receptor que transmite la señal a la proteína G, que a su vez transmite una señal a la adenilil ciclasa, que a su vez la retransmite convirtiendo adenosín trifosfato (ATP) a adenosín monofosfato cíclico (cAMP). El (cAMP) es un segundo mensajero.1 interactuando con y regulando otras proteínas como la proteína kinasa A y canales iónicos.

MECANISMO DE ACCION: Receptores β2: están presentes en el músculo liso del

útero, vasos sanguíneos, diafragma y bronquiolos. Su estímulo produce vasodilatación, broncodilatación, retención de sodio y agua, glucogenolisis e incremento de la insulina y relajación uterina.

Efectos farmacológicos: cardiacos (disminuyen velocidad de conducción, frecuencia cardiaca e inotropismo); hipotensión; aumentan el tono bronquial; efectos metabólicos (disminuyen la tolerancia a glucosa y síntomas y respuesta a la hipoglucemia; aumento de triglicéridos); disminuyen el temblor; disminuyen la presión intraocular; síntomas en SNC.

Tras su administración oral, el efecto máximo de la actividad broncodilatadora tiene lugar generalmente a los 60-90 minutos y se mantiene entre 1-5 horas, ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75-3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de un 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por orina, conjugada con ácido glucurónico.

En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono uterinos, por un tiempo mayor de 2 horas.

Administrado por vía intramuscular o intravenosa, se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.

El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción del 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.

El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.

EFECTO PRINCIPAL: Broncodilatador. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en seres humanos, la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos.

Indicado para el tratamiento del asma bronquial y del broncospasmo reversible en casos de bronquitis crónica y enfisema pulmonar, así como del espasmo bronquial inducido por el uso de agentes ß-bloqueadores.

Inhibidor de la contractilidad uterina. Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a. y hasta la semana 37a. del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto.

También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.

EFECTOS INDESEABLES TIPO A:

EFECTOS SECUNDARIOS: REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones. no son comunes

Potencialmente puede llegar a haber hipopotasemia. En raras ocasiones se han reportado disminución de la presión arterial diastólica, asfixia, cefalea, síntomas de opresión torácica, trastornos del sueño, náuseas, arritmias ventriculares.

En pacientes hipersensibles al medicamento se han reportado reacciones alérgicas o cutáneas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipertiroidismo, estenosis subvalvular aórtica, taquiarritmia, hipertensión arterial. Deberá valorarse el riesgo/beneficio que traerá consigo la administración del medicamento en pacientes con infarto reciente del miocardio y/o con graves alteraciones orgánicas vasculares o cardiacas, así como en diabéticos deficientemente controlados o en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o con antidepresivos tricíclicos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los ß-bloqueadores pueden contrarrestar la acción broncodilatadora del medicamento. Habrá que actuar con especial cuidado en pacientes bajo tratamiento simultáneo o reciente a base de inhibidores de la MAO o de antidepresivos tricíclicos.

No deberá emplearse simultáneamente

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