PREFORMULACIÓN.

RESUMEN

La preformulación es una parte importante del desarrollo de nuevas drogas, el conocer las propiedades fisicoquímicas de una nueva fórmula (fármaco, medicamento,…) proporciona los datos esenciales para el desarrollo y creación de nuevas formas farmacéuticas estables y eficaces.

PREFORMULACIÓN

Se da a partir de la realización de diferentes estudios realizados para conocer la compatibilidad de los componentes de una forma farmacéutica, tomando en cuenta necesidades médicas. Los componentes se eligen intencionalmente para obtener un producto final de acuerdo a la función específica determinada.

• Ensayos realizados a un principio activo.
• Concepción y desarrollo de una nueva preparación farmacéutica.
• Primer paso en el desarrollo racional de una forma farmacéutica para un principio activo.

Definición

Investigación de las propiedades fisicoquímicas y biofarmacéuticas de un principio activo sólo o combinado con excipientes, con el objetivo de generar información útil para la formulación en el desarrollo de una forma de dosificación estable y biodisponible.

Para una formulación exitosa:

Se requiere conocimiento de las propiedades fisicoquímicas y biológicas de los componentes, como:

Pureza, solubilidad (que se relaciona con la velocidad de disolución), capacidad de absorción (absortibidad, coeficiente de reparto, constante de ionización y permeabilidad), estabilidad, compatibilidad con excipientes.

Esto para lograr la estabilidad del producto terminal y la efectividad del mismo.

Metodología para preformulación:

1. Seleccionar los componentes, en función de la estabilidad y efectividad del producto terminal.
2. Destacar la importancia de los componentes en el diseño.
3. Controlar los factores del proceso de formulación.

Parámetros de preformulación

• Bases biofarmacéuticas
• Características fisicoquímicas

[pic 1]

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 Indica que disponiendo de técnicas analíticas, que reúnan las características y la debida determinación cualitativa y cuantitativa de los componentes, se podrá lograr brindar estabilidad, seguridad y eficacia en una formulación llevada a cabo correctamente; esto para conservar la estabilidad fisicoquímica y biológica (biofarmaceutica y biodisponibilidad), la biodisponibilidad del medicamento (farmacodinamia y farmacocinética).

Consideraciones en la formulación

1. Determinar efectividad, mediante estudios clínicos (farmacológicos  toxicológicos del principio activo).
2. La biofarmacéutica del medicamento (estabilidad de los componentes y del producto terminal, esto mediante pruebas de disolución o por análisis que marca la FEUM.

[pic 3]

DESARROLLO QUÍMICO DEL FÁRMACO

1. Recopilacion de datos útiles para el desarrollo de medicamentos.

Datos estructurales, Parámetros analíticos, Morfología, Datos de pureza, Estabilidad.

1. Sintesis de fármaco.
2. Screening biológico.
3. Inicio de la etapa de preformulación

• Datos fisicoquímicos disponibles
• Dosis aproximada prevista
• Cantidad de fármaco disponible
• Datos de estabilidad disponibles

• Preformulación. Documento PDF. Visto en: http://docencia.izt.uam.mx/ferm/uueeaa/material_adicional/presentaciones_pdf/PREFORMULACION%20DE%20MEDICAMENTOS.pdf

• Preformulación de medicamentos. Documento PDF. Dra. Mireia Oliva I. Herrera

http://ocw.ub.edu/farmacia/tecnologia-farmaceutica-i/fitxers/temes/T.04-Preformulacio%20de%20medicaments.pdf

• http://personal.us.es/mfarevalo/recursos/tec_far/preformulacion.pdf

Mas información

http://es.calameo.com/books/000256586d2b23559088d

https://addi.ehu.es/bitstream/10810/5403/1/PREFORMULACI%C3%93N.pdf

http://es.slideshare.net/guest032ca/temas-2-y-3-preformulacin-consideraciones-biofarmacuticas2-presentation

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