Sulfonilurea

Sulfonilurea

Química

Las sulfonilureas son arilsulfonilureas substituidas, difieren por el sustituyente en la posición para del ciclo bencénico y en un residuo nitrogenado de la fracción urea.

Farmacocinética

Las sulfonilureas se absorben en el tracto gastrointestinal, en el plasma 90 a 99% de ellas se encuentran unidas a proteínas, especialmente albúmina. Los volúmenes de distribución de la mayoría de las sulfonilureas son de alrededor de 0,2 L/Kg. Son metabolizados en el hígado y eliminadas en la orina. En vista del tiempo necesario para alcanzar una concentración óptima en el plasma, la mayoría de las sulfonilureas son más efectivas cuando se administran media hora antes de la comida.

Todas las sulfonilureas se absorben muy bien por vía oral. Se fijan fuertemente a proteínas. La eliminación renal es muy variada, pero en general la insuficiencia renal prolonga e incrementa la acción hipoglucemiante de manera notable. Las sulfonilureas deben darse con cautela en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. Atraviesan la barrera placentaria y pasan a la leche materna.

Mecanismo de acción

Las sulfonilureas son fármacos antidiabéticos que actúan liberando insulina endógena al unirse con el receptor específico de la sulfonilurea en la célula beta. Además aumentan el número de receptores de insulina en los tejidos blanco, y mejoran la utilización de la glucosa mediada por la insulina de manera independiente.

Las sulfonilureas estimulan la liberación de insulina por las células beta del páncreas y el aumento de la sensibilidad de los tejidos periféricos a esta hormona, siendo útiles en el tratamiento de diabéticos tipo 2. Su principal blanco es el receptor de sulfonilureas, específicamente un componente del canal de potasio ATP-sensible.

Las sulfonilureas actúan inhibiendo la salida de potasio de la célula beta pancreática lo que conduce a la despolarización de la membrana y a la entrada de calcio extracelular, el cual favorece la exocitosis de los gránulos de insulina.

La tolbutamida es el nombre de un medicamento del grupo de las sulfonilureas de primera generación indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, en especial en pacientes cuya hiperglicemia no puede ser controlada solamente con modificaciones dietéticas. Su circulación en el mercado ha disminuido debido a la mayor incidencia de reacciones adversas, especialmente cardíacas, en comparación con los nuevos medicamentos de segunda generación como la gliburida

La gliburida es un potente agente antidiabético, perteneciente a la segunda generación de sulfonilureas utilizado como complemento a la dieta para reducir los niveles elevados de glucosa en sangre en los pacientes con diabetes de tipo 2. La gliburida es, mg a mg unas

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