Verapamilo

Verapamilo

El verapamilo es un medicamento bloqueador de canales de calcio tipo L, indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho, trastornos del ritmo cardíaco y, recientemente, para los dolores de cabeza.

• Forma Farmacéutica

Tableta

• Vía De Administración

Vía oral

• Farmacocinética

Absorción: Es absorbido rápidamente (Tiempo máximo: 1-2 h para formas orales normales, y de 6 h para la formas de liberación controlada).

Biodisponibilidad sea sólo del 20—35%.

Distribución: Se distribuyen por todo el organismo, incluyendo el sistema nervioso central.

Metabolismo: hepático

Eliminación: Renal 75% Heces 15%

La semi-vida de eliminación del verapamilo es de unas 2-5 horas después de dosis únicas, aumentando a 5-12 horas después de dosis múltiples.

• Farmacodinamia

El verapamilo inhibe la entrada de calcio extracelular a través de las membranas de las células del miocardio y del músculo liso, así como en las células contráctiles y del sistema de conducción del corazón. Los niveles plasmáticos de calcio permanecen sin alterar. El verapamilo se fija a los canales lentos de calcio deformándoles, lo que impide la entrada de calcio, con lo que actúa sobre los mecanismos iónicos que regulan el automatismo. En el interior de las células, el verapamilo interfiere con la liberación del calcio intracelular que se almacena en el retículo sarcoplásmico. La reducción de los niveles de calcio intracelular afecta el mecanismo contráctil del tejido del miocardio produciendo una dilatación. El mismo efecto en las células del músculo liso vascular, con la consiguiente vasodilatación, reduce las resistencias periféricas y, por tanto la postcarga. Estos mecanismos explican los efectos beneficiosos del verapamilo en la angina y la hipertensión. Sin embargo, estos efectos son menos potentes que los producidos por los antagonistas del calcio de la familia de las 1,4-dihidropiridinas.

• Usos Clínicos y Dosis

Tratamiento de la enfermedad isquémica cardíca (incluyendo la angina de Prinzmetal, la angina inestable y la angina crónica estable):

Administración oral:

Adultos: inicialmente 80—120 mg por vía oral cada 8 horas, que pueden aumentarse hasta los 480 mg/día administrados en 3 o 4 dosis. En los pacientes con enfermedad hepática o de pequeña estatura, las dosis iniciales se reducirán a 40 mg cada 8 horas

Ancianos: se recomienda dosis iniciales menores (p.ej. 40 mg orales cada 8 horas)

Las dosis se deberán ajustar a continuación en función de la respuesta clínica, hasta un máximo de 480 mg/día

Tratamiento de la isquemia después de un infarto agudo de miocardio cuando los b-bloqueantes son ineficaces o están contraindicados:

Administración oral:

Adultos: Inicialmente entre 80—120 mg por vía oral cada 8 horas. Estas dosis pueden incrementarse hasta 480 mg/día divididos en 3 o 4 dosis

Ancianos: por lo general, se utilizan dosis más bajas (120 mg/día por vía oral)

Tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares:

Administración oral

Adultos: La dosis en adultos oscila entre 240-480 mg/ día para pacientes no digitalizados, y entre 120-360 mg/día para pacientes digitalizados.

Niños: máximo 10 mg/kg/día en varias tomas.

Tratamiento de la hipertensión:

Administración oral (Formulaciones convencionales)

Adultos: inicialmente 80 mg tres veces al día que pueden aumentarse a intervalos de una semana hasta 480 mg/día divididos en 3 o 4 tomas aunque dosis superiores a los 360 mg/día no suelen producir mayores beneficios

Pacientes hepáticos o de pequeña estatura: inicialmente, 40 mg tres o 4 veces al día

Ancianos: 120 mg/día divididos en 3 tomas. Las dosis se ajustarán seguidamente en función de la respuesta.

• Efecto primario

Antiarrítmico

• Efectos adversos

Mareo, cefalea; bradicardia; hipotensión.

• Interacciones medicamentosas

Niveles plasmáticos aumentados con: inhibidores de CYP3A4, ritonavir.

Niveles plasmáticos disminuidos con inductores de CYP3A4.

Potenciación mutua de efectos cardiovasculares con: antiarrítmicos, ß-bloqueantes.

Potenciación del efecto hipotensor con: antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores.

Efecto hipotensor aditivo con: prazosina, terazosina.

Aumenta toxicidad de: litio.

Aumenta tendencia al sangrado con: AAS

Aumenta niveles plasmáticos de: etanol, carbamazepina.

Potencia actividad de: agentes bloqueantes neuromusculares (tipo curare y despolarizantes).

...