Antiprotozooarios

Antiprotozarios

Metronidazol

Efectos antiparasitarios y antimicrobianos

Tiene actividad in vitro contra amplia variedad de parásitos protozoarios anaerobios y bacterias anaerobias. Es un compuesto directamente tricomonicida. T. vaginalis sensibles aislados son destruidos por una concentración menor de 0.05 μg/ml del fármaco en un medio anaerobio; se necesitan concentraciones mayores del mismo cuando existe oxígeno al 1% o para modificar los gérmenes aislados de individuos que presentan respuestas terapéuticas insatisfactorias al Metronidazol.

El metronidazol manifi esta actividad antibacteriana contra todos los cocos anaerobios y bacilos gramnegativos anaerobios, incluidas especies de Bacteroides y bacilos grampositivos esporógenos anaerobios. Los bacilos grampositivos no esporógenos suelen ser resistentes y también lo son las bacterias aerobias y las anaerobias facultativas.

El metronidazol es un profármaco que necesita de la activación reductiva del grupo nitro por parte de microorganismos susceptibles. Su toxicidad selectiva contra patógenos anaerobios y microaerófi los como los protozoos sin mitocondria T. vaginalis, E. histolytica y G. lamblia y diversas bacterias anaerobias proviene de su metabolismo energético que difiere del de las células aerobias.

Absorción, biotransformación y excreción. Se han hecho investigaciones intensivas (Lamp et al., 1999) de las propiedades farmacocinéticas del metronidazol y de sus dos metabolitos principales. Se cuenta con presentaciones oral, intravenosa, intravaginal y tópica del metronidazol. El fármaco por lo común se absorbe por completo y a muy breve plazo después de ingerido; en el plasma alcanza concentraciones de 8 a 13 μg/ml en término de 0.25 a 4 h después de la ingestión de una sola dosis de 500 mg (las concentraciones efectivas medias del compuesto son 8 μg/ml o menos, en el caso de muchos protozoos y bacterias susceptibles). Se ha observado una relación lineal entre las dosis y la concentración plasmática en el caso de dosis de 200 a 2 000 mg. La repetición de dosis cada 6 a 8 h origina moderada acumulación del medicamento; la eliminación desde la circulación general depende de la dosis. La semivida del metronidazol en plasma es de unas 8 h y su volumen de distribución se aproxima al del agua corporal total. Menos de 20% del medicamento está ligado a proteínas plasmáticas. Con excepción de la placenta, el metronidazol penetra perfectamente en tejidos y líquidos corporales, que incluyen secreciones vaginales, líquido seminal, saliva y leche materna. También en el líquido cefalorraquídeo alcanza concentraciones terapéuticas.

Farmacocinetica Y Farmacodinamia En Humanos:

Amebicida antiparasitario tisular y de contacto: Secnidazol es un miembro de la familia de los 5-nitroimidazoles, muestra actividad anaeróbica in vitro similar al resto de derivados 5-ni-troimidazoles. El pico de la concentración sérica se encuentra 3 horas después de la administración de 2 g de secnidazol en la presentación de tabletas de 500 mg. Secnidazol se une a las proteínas plasmáticas en 15% del total de la concentración plasmática.

Su distribución por todo el organismo es rápida y alcanza altas concentraciones en los órganos y tejidos blancos.

El tiempo medio de distribución de secnidazol es de aproximadamente 10 minutos.

Se absorbe bien cuando se administra por vía oral, pero no lo hace en forma rápida, lo cual le permite actuar en la luz intestinal, siendo además muy importante su acción tisular frente a amebas y giardias, en la pared intestinal y en los demás sitios del organismo en donde se presente amebiasis o giardiasis.

La biodisponibilidad absoluta del secnidazol es completa. Secnidazol se metaboliza probablemente a nivel hepático, dando productos de oxidación como los derivados hidróxilos y ácidos.

La vida media plasmática es de alrededor de 25 horas.

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