Acciones Farmacologicas

Mecanismo de acción Farmacológica

Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.

Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados.

Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo celular. Receptores que median la comunicación celular de compuestos endógenos tales como neurotransmisores, cotransmisores u hormonas.

Tienen capacidad de actuar como receptores farmacológicos

COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR

Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido blanco, debe en primer lugar poder asociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible.

Un receptor farmacológico debe interactuar con afinidad y especificidad y el complejo químico fármaco-receptor resultante de la unión de ambos genera una modificación en la dinámica celular.

ACTIVIDAD INTRÍNSECA

La capacidad del fármaco para modificar al receptor farmacológico e iniciar una acción celular se define como actividad intrínseca (o alfa), la que toma valores entre 0 y 1.

AGONISTA Y ANTAGONISTA

Si un fármaco es capaz de inducir una respuesta celular máxima, entonces se habla de un fármaco agonista con actividad intrínseca igual a 1; por el contrario, si el fármaco pese a formar el complejo fármaco-receptor no es capaz de inducir respuesta celular alguna, estamos en presencia de un fármaco antagonista, con alfa = 0.

AGONISTA PARCIAL

Los fármacos que inducen una respuesta celular, pero ésta no es máxima, se dice que es un agonista parcial y su actividad intrínseca comparativamente tendrá valores entre 0 y 1

RESPUESTAS FISIOLÓGICAS

Hay tres tipos de respuestas fisiológicas que pueden desencadenar los receptores farmacológicos:

1.- Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales de membrana de las células diana.

2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas.

3.- Modificación en la producción y/o la estructura de diversas proteínas en el caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica, gracias a sistema receptor-efector de segundos mensajeros

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