Acciones farmacologicas. Mecanismo de acción farmacológica

Mecanismo de acción Farmacológica

Los receptores farmacológicos son moléculas con que los fármacos son capaces de interactuar selectivamente, generándose como consecuencia de ello una modificación constante y específica en la función celular.

Son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados.

Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo celular. Receptores que median la comunicación celular de compuestos endógenos tales como neurotransmisores, cotransmisores u hormonas.

Tienen capacidad de actuar como receptores farmacológicos

COMPLEJO FÁRMACO- RECEPTOR

Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido blanco, debe en primer lugar poder asociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible.

Un receptor farmacológico debe interactuar con afinidad y especificidad y el complejo químico fármaco-receptor resultante de la unión de ambos genera una modificación en la dinámica celular.

ACTIVIDAD INTRÍNSECA

La capacidad del fármaco para modificar al receptor farmacológico e iniciar una acción celular se define como actividad intrínseca (o alfa), la que toma valores entre 0 y 1.

AGONISTA Y ANTAGONISTA

Si un fármaco es capaz de inducir una respuesta celular máxima, entonces se habla de un fármaco agonista con actividad intrínseca igual a 1; por el contrario, si el fármaco pese a formar el complejo fármaco-receptor no es capaz de inducir respuesta celular alguna, estamos en presencia de un fármaco antagonista, con alfa = 0.

AGONISTA PARCIAL

Los fármacos que inducen una respuesta celular, pero ésta no es máxima, se dice que es un agonista parcial y su actividad intrínseca comparativamente tendrá valores entre 0 y 1

RESPUESTAS FISIOLÓGICAS

Hay tres tipos de respuestas fisiológicas que pueden desencadenar los receptores farmacológicos:

1.- Modificaciones de los movimientos de iones por lo cual cambian los potenciales de membrana de las células diana.

2.- Cambios en la actividad de múltiples enzimas cuando el receptor está conectado a estructuras membranosas o intracelulares capaces de mediar reacciones químicas.

3.- Modificación en la producción y/o la estructura de diversas proteínas en el caso de receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteica, gracias a sistema receptor-efector de segundos mensajeros

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