LA ERITROMICINA.
Enviado por Lalo Barcenas • 8 de Marzo de 2016 • Ensayos • 757 Palabras (4 Páginas) • 225 Visitas
MÓDULO: SISTEMA TEGUMENTARIO
ERITROMICINA.
Las Eritromicinas son un grupo de compuestos macrólidos estrechamente relacionados, que se caracterizan por un anillo de lactona macrocíclico (por lo general contiene de 14 o 16 átomos) al cual se unen azúcares.
El fármaco prototipo, eritromicina se obtuvo en 1952 a partir de Streptomyces erythreus. Los miembros de este grupo incluyen Carbomicina, Oleandomicina, Espiramicina y muchos otros.
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Es un antibiótico bacteriostático y bactericida utilizado en infecciones producidas por grampositivos, su espectro antibacteriano es similar, se emplea en infecciones producidas por microorganismos penicilinorresistentes.
Actúa inhibiendo la síntesis de proteínas. Se indica cuando el paciente es sensible a la penicilina y en el eritema.
Química.
El peso molecular de la eritromicina es de 734. Es poco soluble en agua 0.1 %, pero se disuelven rápidamente en solventes orgánicos. Las soluciones son bastante estables a 4° C, pero pierden actividad con rapidez a los 20° C a pH ácido. La eritromicina se vende en forma de varios ésteres y sales.
Actividad Antimicrobiana.
Las Eritromicinas son eficaces contra microorganismos grampositivos, en especial neumococos, estreptococos, estafilococos y corinebacterias en concentraciones de 0.02 a 2 mg/ml. También son susceptibles Mycoplasma, Legionella, Chlamydia, Helicobacter y algunas micobacterias.
La acción antibacteriana de las Eritromicinas es inhibidora como bactericida para los microorganismos susceptibles. La actividad se potencia con pH alcalino. La inhibición de las síntesis de proteínas se presenta mediante la acción en la subunidad 50S de los ribosomas.
El receptor para las Eritromicinas es un rRNA23S en la subunidad 50S. Este receptor está próximo al sitio receptor cloramfenicol.
Resistencia.
En la mayor parte de las poblaciones microbianas susceptibles, se presentan microorganismos que son sumamente resistentes a la eritromicina (estafilococos).
La resistencia a las Eritromicinas se origina por metilación del rRNA receptor en la subunidad 50S del ribosoma bajo el control de un plásmido. No interviene la inactivación del fármaco. Sin embargo, entre los microorganismos coliformes se presenta un plásmido transmisible que especifica una esterasa que hidroliza el anillo de lactona de los macrólidos y destruye su actividad.
Es casi completa la resistencia cruzada entre los miembros del grupo de las Eritromicinas. Puede presentarse cierta resistencia cruzada con las lincomicinas.
Farmacocinética.
La eritromicina base es destruida por los ácidos estomacales y debe administrarse con cubierta entérica. Los estearatos y ésteres son bastante resistentes al ácido y se absorben relativamente bien.
La sal laurilo del éster propionilo de la eritromicina (estolato de eritromicina) se encuentran entre las preparaciones orales que se absorben mejor. Las dosis orales de 2 g/día originan concentraciones séricas hasta de 2mg/ml.
En las heces se pierden grandes cantidades. El fármaco absorbido se distribuye ampliamente, excepto en cerebro y LCR. Atraviesa la placenta y llega al feto.
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