QUE SON LOS SIMPATICOMIMETICOS

¿QUE SON SIMPATICOMETRICOS?

En farmacología, las sustancias simpaticomiméticos simulan los efectos de la hormona epinefrina (adrenalina) y la hormona/neurotransmisor norepinefrina (noradrenalina). Los medicamentos simpaticomiméticos elevan la presión sanguínea y tienden a ser bases débiles. La epinefrina es sintetizada por el cuerpo de la norepinefrina causando estimulación del sistema nervioso central, por ello, las aminas simpaticomiméticos caen dentro de un grupo de drogas estimulantes. Muchos de ellos tienen acciones terapéuticas y pueden potencialmente causar abuso de sustancias, inducir tolera.

CLASIFICACIÓN

No Catecolamínicos Con Acción Sobre Los Receptores Α1

POR VÍAS SISTÉMICA Y TÓPICA

• Fenilefrina

• Fenilpropanolamina

• Etilefrina

POR VÍA TÓPICA EXCLUSIVAMENTE

• Oximetazolina

• Xilometazolina

• Tramazolina

No Catecolamínicos Con Acción Sobre Los Receptores Β2

BRONCODILATADORES DE ACCIÓN CORTA

• Salbutamol

• Terbutalina

DE ACCIÓN PROLONGADA

• Salmeterol

• Formoterolncia y drogodependencia.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Las drogas simpaticomiméticos actúan por mecanismos precursores de la síntesis de catecolaminas, bloqueando el transportador de la norepinefrina, siendo agonistas de receptores adrenérgicos, por la inhibición del metabolismo tanto de la epinefrina como de la norepinefrina y/o por inhibición colinérgica.

MEDICAMENTOS:

SALMETEROL:

Salmeterol está indicado en le tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica (EPOC). En el asma Salmeterol está indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista beta de larga duración. Salmeterol es un agonista selectivo de acción prolongada (12 horas) de los receptores β2 adrenérgicos, que posee una cadena lateral larga que se une a la zona externa del receptor. Estas propiedades farmacológicas de Salmeterol confieren una protección más eficaz frente a la bronco constricción inducida por histamina y una bronco dilatación más prolongada que dura por lo menos 12 horas, en comparación con las dosis recomendadas para los agonistas de los receptores β2 adrenérgicos convencionales de corta duración de acción.

FORMOTEROL: Produce bronco dilatación importante a los pocos minutos de inhalar una dosis terapéutica, una acción que puede persistir hasta por 12 horas. Es fuertemente lipófilo y muestra gran afinidad por los receptores β2.1

La acción sostenida del formoterol proviene de su inserción en la bicapa lipídica de la membrana plasmática, a partir de la cual difunde poco a poco para lograr la estimulación duradera de los receptores β2.2.

El formoterol inhalado se absorbe rápidamente y alcanza la concentración pico en plasma 10 minutos después de la inhalación. Los efectos broncodilatadores son dependientes de la dosis y se inician rápidamente (1-3 minutos) después de la inhalación y tiene una duración de 12 horas después de una sola dosis. En estudios clínicos, el depósito pulmonar promedio, después de una inhalación es de 28 a 49% de la dosis depositada. La biodisponibilidad sistémica es cerca del 61% de la dosis depositada.

Distribución Y Metabolismo: La fijación a proteínas plasmáticas es aproximadamente 50% para formoterol. El volumen de distribución es de 4 L/kg aproximadamente. Formoterol es inactivado por reacciones conjugadas (se forman metabolitos 0-demetilados y deformilados, los cuales se ven principalmente como conjugados inactivos).

Eliminación: La mayor parte de la dosis de formoterol se elimina por metabolización en el hígado seguida por excreción renal. Después de una inhalación, 8 a 13% de la dosis depositada de formoterol, es depurada de forma intacta por vía renal. Formoterol tiene una depuración sistémica rápida (±1.4 L/min) y la vida media de eliminación en plasma es de 17 horas.3

SALBUTAMOL:

Vías De Administración (Formas De Uso)

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico:

Mecanismo De Acción

Efectos

Es un agonista adrenérgico ß2 selectivo relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de vías aéreas y a dosis terapéuticas tiene poca o nula acción sobre los receptores ß1 del corazón.

Interacciones; Puede producir una bronco constricción grave en asmáticos que usen ß-bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. También interactúa con xantinas, glucocorticoides, diuréticos, glucósidos digitálicos, laxantes de uso prolongado produciendo Hipocalcemia. Puede aumentar el riesgo de manifestaciones cardiovasculares si interactúa con IMAO y antidepresivos tricíclicos.

Contraindicaciones; Hipersensibilidad conocida al fármaco. Hipokalemia aguda sintomática.

TERBUTALINA:

La Terbutalina es un fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un toco lítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la Terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la Terbutalina comienza a tener efecto

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