VADEMECUN

VADEMECUN

Son aquellos fármacos que evitan o contrarrestan las ulceras. Suelen actuar a nivel local del pH medio, neutralizando el acido en la luz gástrica

• Omeprazol

Fármaco que inhibe la secreción gástrica ácida mediante una inhibición selectiva de la bomba de protones. Su acción es dosis-dependiente y reversible y afecta tanto a la secreción ácida basal como estimulada.

Presentación

• Genérico:

Onexal

Orazole

• Comerciales

Miol

Omapren

Parizac

Pepticum

Ulceral

Capsulas de 20 y 40 mg

Indicaciones

• Ulcus duodenal y gástrico,

• esofagitis por reflujo,

• síndrome de Zollinger Ellison,

• hemorragia digestiva alta,

• Profilaxis de la aspiración ácida.

Contraindicaciones y precauciones

El omeprazol no debe administrarse durante el embarazo o durante la lactancia materna, excepto cuando su uso es considerado esencial por el médico. En el tratamiento de la úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de malignidad antes de iniciar el tratamiento.

El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan tenido reacciones de hipersensibilidad al medicamento en el pasado. No se recomienda el uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el síndrome de Zollinger-Ellison y bajo supervisión médica.

Efectos colaterales

GI: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos y flatulencia.

Neurológico: cefaleas, mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo.

Hepáticas: aumento de los enzimas hepáticos

Dermatológicas: erupciones y/o prurito, urticaria

Otras: malestar general.

Vías de administración y dosificación

IV:

Dosis inicial: 40-80 mg, administración lenta en 5 a 20 minutos.

Dosis de mantenimiento: 40 mg /12-24 h.

VO

20-40 mg /24 h. durante 4-8 semanas (en el Zollinger-Ellison: 60 mg/día).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El omeprazol es un derivado del benzimi¬da¬zol sustituido que reduce marcadamente la secreción ácida gástrica basal y estimulada a través de la inhibición de la hidrógeno-potasio-adenosintrifosfatasa (H+/K+- ATPasa) de la célula parietal, garantizando la disminución de la acidez intragástrica durante 24 horas; de tal manera que en un lapso de 6 horas se inhibe la acidez gástrica en forma importante y después de 24 horas la secreción estimulada ha sido reducida en 60 a 70%, además de que la acidez nocturna es reducida en un 76%.

El omeprazol es administrado en cápsulas que contienen gránulos con capa entérica (ya que se degrada rápidamente ante un pH bajo).La absorción se lleva a cabo en el intestino delgado en un lapso de 3 a 6 horas, alcanzando su máxima concentración plasmática alrededor de la 3a. hora.

El preparado tiene un volumen de distribución de 0.3 a 0.4 l/kg. El omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en un 95-96% y se tienen reportes de que cruza la barrera placentaria.

En hombres sanos la biodisponibilidad sistémica oscila entre 35 y 60%.

El omeprazol es completamente metabolizado principalmente a nivel hepático (vía citocromo P-450) dando como resultado tres metabolitos, el hidroxiomeprazol, sulfonal y sulfuro de omeprazol; su eliminación se efectúa en menos de 0.1% excretado sin cambios por orina, el 60% se recupera en las primeras 6 horas y el 80% de la dosis es recuperada alrededor del cuarto día.

El 20% restante es recuperado en las heces (probablemente a través de la vía de excreción biliar).

La vida media del fármaco es de 0.5 a 1.5 horas

Inicio de acción

1 h.

Duración

8h.-24 h.

Metabolismo

Hepático (a través del citocromo P450)

Eliminación

80% eliminación renal y el resto por heces procedente de excreción biliar.

Interacciones

Inhibe parcialmente el citocromo P450 por lo que puede prolongar la eliminación

de diacepam y otras benzodiacepinas, warfarina, fenitoína, difenilhidantoína, y

otros fármacos que se metabolicen por oxidación en el hígado (carbamacepina,

cloracepato, metrotexato, digoxina, disulfiram).

Al disminuir la acidez gástrica puede disminuir la absorción de ketoconazol y de

itraconazol.

Disminuye la absorción oral de Vitamina B12.

Existen datos contradictorios sobre su interacción con la ciclosporina, por lo que

se deberían controlar sus niveles plasmáticos durante el tratamiento con

comitante.

• Clorfenamina

Presentación

JARABE que contienen:

Malato de clorfenamina.................. 50 mg

Vehículo, c.b.p. 60 ml.

Indicaciones

La clorfenamina es un antihistamínico de tipo H1 indicado en:

• rinitis alérgica estacional y perenne,

• conjuntivitis alérgica,

• alergias cutáneas no complicadas,

• rinitis vasomotora, urticaria,

• angioedema (edema angioneurótico),

• eccema alérgico,

• dermatitis atópica y de contacto,

• reacciones de hipersensibilidad a medicamentos,

• reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.

Contraindicaciones y Precauciones

La clorfenamina está contraindicada en pacientes con

• hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a los anti¬histamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmático agudo, porque espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

Se recomienda el uso de clorfenamina con precaución en pacientes con

• glaucoma de ángulo estrecho; en aquellos con obstrucción piloroduo-denal o de la vejiga por hipertrofia prostá¬tica o estrechez del cuello de la vejiga por sus manifiestos efectos anticolinérgicos;

• En pacientes con enfermedad cardiovascular hipertensión o hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y taqui¬cardia,

• En pacientes con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas estenosantes.

• No utilizarse en menores de 2 años.

• restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.

Efectos colaterales

Puede presentar taquicardia sinusal, extrasístoles, palpitaciones y arritmias

cardíacas. Pueden producirse hipotensión o hipertensión, pero raras veces

tienen significancia clínica.

Vías de Administración

• Vía de Administración oral (comprimidos, jarabes)

• Vía de Administración intramuscular, intravenosa o subcutánea

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Clorfenamina compite con la histamina por los sitios receptores H1 en células efectoras. Evita, pero no anula, las respuestas mediadas por histaminas. La clorfenamina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. Después de la administración de la formulación oral en jarabe, la concentración sérica pico se dio en un rango de 2.5 a 6 horas. La biodisponibilidad para la clorfenamina es más o menos 0.34. En varios estudios el volumen de distribución ha variado de 4.3 a 7.0 l/kg en niños y de 5.9 a 11.7 l/kg en adultos. El fármaco se metaboliza en gran parte en las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado. En humanos, clorfenamina es N-dealquilada a desmetilclorfeniramina y didesmetilclorfenamina. Ambos metabolitos alquilados han sido detectados y medidos en plasma y/u orina. Después de la dosis única oral estos metabolitos no fueron siempre detectados en plasma. Cuando fueron administrados 6 mg de clorfenamina cada 12 horas en 9 dosis a dos sujetos, la concentración en es¬tado estable en plasma de desmetilclorfeniramina fue

7.6 µg/l mientras que el metabolito de didesmetil¬clor¬feniramina fue < 3 µg/l. Después de la dosis única (8 mg) o múltiples dosis en dos sujetos, el porcentaje excre¬tado en la orina como metabolitos fue muy similar: 21.4 vs 21.6% para desmetilclorfeniramina y menor de 3% para didesmetil-clorfeniramina. En niños, la vida media de eliminación de clor¬fenamina tiene un rango de 9.5 a 13.0 horas, mientras el rango de depuración es de 216 a

288 ml/min (5.4 a 7.2 ml/min/kg). La velocidad de depuración en niños no tiene una relación con la edad, pero con el peso del cuerpo o superficie del cuerpo sí. En adultos la vida media de eliminación fue de 14 a 24 horas en diferentes estudios mientras que la velocidad de depu¬ración es de 99 a 348 ml/min (1.4 a 4.7 ml/min/kg). La excreción urinaria de clorfenamina depende del pH. Cuando el pH urinario es ácido (5.0), 20 a 26% de droga mo¬di¬ficada fue encontrada en la excreción después de 24 horas. Cuando la orina fue de un pH alcalino (8.0) sólo 0.3 a 0.4% de droga modificada fue excretada en el mismo periodo. El estado de estabilidad después de la administración oral de clorfenamina fue de 7 días (8 mg cada 12 horas), 18%

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