VADEMECUN

VADEMECUN

Son aquellos fármacos que evitan o contrarrestan las ulceras. Suelen actuar a nivel local del pH medio, neutralizando el acido en la luz gástrica

• Omeprazol

Fármaco que inhibe la secreción gástrica ácida mediante una inhibición selectiva de la bomba de protones. Su acción es dosis-dependiente y reversible y afecta tanto a la secreción ácida basal como estimulada.

Presentación

• Genérico:

Onexal

Orazole

• Comerciales

Miol

Omapren

Parizac

Pepticum

Ulceral

Capsulas de 20 y 40 mg

Indicaciones

• Ulcus duodenal y gástrico,

• esofagitis por reflujo,

• síndrome de Zollinger Ellison,

• hemorragia digestiva alta,

• Profilaxis de la aspiración ácida.

Contraindicaciones y precauciones

El omeprazol no debe administrarse durante el embarazo o durante la lactancia materna, excepto cuando su uso es considerado esencial por el médico. En el tratamiento de la úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de malignidad antes de iniciar el tratamiento.

El omeprazol está contraindicado en pacientes que hayan tenido reacciones de hipersensibilidad al medicamento en el pasado. No se recomienda el uso durante períodos prolongados superiores a 8 semanas, excepto en el síndrome de Zollinger-Ellison y bajo supervisión médica.

Efectos colaterales

GI: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas, vómitos y flatulencia.

Neurológico: cefaleas, mareos, parestesias, somnolencia, insomnio y vértigo.

Hepáticas: aumento de los enzimas hepáticos

Dermatológicas: erupciones y/o prurito, urticaria

Otras: malestar general.

Vías de administración y dosificación

IV:

Dosis inicial: 40-80 mg, administración lenta en 5 a 20 minutos.

Dosis de mantenimiento: 40 mg /12-24 h.

VO

20-40 mg /24 h. durante 4-8 semanas (en el Zollinger-Ellison: 60 mg/día).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El omeprazol es un derivado del benzimi¬da¬zol sustituido que reduce marcadamente la secreción ácida gástrica basal y estimulada a través de la inhibición de la hidrógeno-potasio-adenosintrifosfatasa (H+/K+- ATPasa) de la célula parietal, garantizando la disminución de la acidez intragástrica durante 24 horas; de tal manera que en un lapso de 6 horas se inhibe la acidez gástrica en forma importante y después de 24 horas la secreción estimulada ha sido reducida en 60 a 70%, además de que la acidez nocturna es reducida en un 76%.

El omeprazol es administrado en cápsulas que contienen gránulos con capa entérica (ya que se degrada rápidamente ante un pH bajo).La absorción se lleva a cabo en el intestino delgado en un lapso de 3 a 6 horas, alcanzando su máxima concentración plasmática alrededor de la 3a. hora.

El preparado tiene un volumen de distribución de 0.3 a 0.4 l/kg. El omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en un 95-96% y se tienen reportes de que cruza la barrera placentaria.

En hombres sanos la biodisponibilidad sistémica oscila entre 35 y 60%.

El omeprazol es completamente metabolizado principalmente a nivel hepático (vía citocromo P-450) dando como resultado tres metabolitos, el hidroxiomeprazol, sulfonal y sulfuro de omeprazol; su eliminación se efectúa en menos de 0.1% excretado sin cambios por orina, el 60% se recupera en las primeras 6 horas y el 80% de la dosis es recuperada alrededor del cuarto día.

El 20% restante es recuperado en las heces (probablemente a través de la vía de excreción biliar).

La vida media del fármaco es de 0.5 a 1.5 horas

Inicio de acción

1 h.

Duración

8h.-24 h.

Metabolismo

Hepático (a través del citocromo P450)

Eliminación

80% eliminación renal y el resto por heces procedente de excreción biliar.

Interacciones

Inhibe parcialmente el citocromo P450 por lo que puede prolongar la eliminación

de diacepam y otras benzodiacepinas, warfarina, fenitoína, difenilhidantoína, y

otros fármacos que se metabolicen por oxidación en el hígado (carbamacepina,

cloracepato, metrotexato, digoxina, disulfiram).

Al disminuir la acidez gástrica puede disminuir la absorción de ketoconazol y de

itraconazol.

Disminuye la absorción oral de Vitamina B12.

Existen datos contradictorios sobre su interacción con la ciclosporina, por lo que

se deberían controlar sus niveles plasmáticos durante el tratamiento con

comitante.

• Clorfenamina

Presentación

JARABE que contienen:

Malato

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