Aciclovir. Mecanismo de acción

ACICLOVIR

CATEGORÍA: Antiviral

MECANISMO DE ACCIÓN: Es un análogo sintético de un nucleósido purínico que tiene actividad

antiviral esencialmente ante los herpes virus. Es convertido por la timidinoquinasa viral en aciclovir

monofosfato que luego es convertido en aciclovir trifosfato, el cual interviene en la actividad de la

ADN polimerasa del herpes virus e inhibe la replicación del ADN viral.

ABSORCION: biodisponibilidad oral 20%, disminuye con el aumento de la dosis, no es afectada

significativamente por los alimentos.

UNION A PROTEINAS PLASMATICAS: Baja: 9-33%.

BIOTRANSFORMACION: Hepática <15%. El único metabolito que se ha identificado es el 9-

carboximetoximetilguanina.

VIDA MEDIA:

Oral: 2,5 - 3,3 horas

Parenteral:

Neonatos 0-3 meses: 4 horas.

Niños 0-18 años: 2,6 horas.

Adultos: 2,5 horas,

Insuficiencia renal: Cl Cr > 80 ml/': 20 hs

Cl Cr 50 – 80 ml/': 3 hs

Cl Cr 15 – 50 ml/': 3.5 hs

Anuria: 19.5 hs

Hemodiálisis: 5.7 hs

ELIMINACION: Renal, por filtración glomerular y secreción tubular 60-90% del fármaco no

metabolizado.

DISTRIBUCION: Amplia en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo L.C.R., leche materna,

líquido amniótico y placenta.

EMBARAZO-LACTANCIA: Factor de riesgo fetal (F.R.F.): B. Lactancia permitida.

USO EN PEDIATRIA: Seguridad y eficacia no adecuadamente establecidas en menores de 2 años.

USO EN GERIATRIA: No se han identificado respuestas diferentes en los pacientes ancianos. Se

recomienda comenzar el tratamiento con la mínima dosis efectiva considerando la mayor

frecuencia de disfunción renal, otras enfermedades o tratamientos concomitantes.

ALTERACIONES DE LABORATORIO:

• Aumento de la urea

• Aumento de la creatinina

• Tests de función hepática

CONTRAINDICACIONES-CONSIDERACIONES:

Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga.

Precauciones:

• Deshidratación

• Disfunción renal

• El aciclovir endovenoso debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones

neurológicas subyacentes, con hipoxia significativas o anormalidades electrolíticas o

hepáticas graves. El paciente debe estar adecuadamente hidratado, la infusión se debe

realizar en más de una hora.

MONITOREO DEL PACIENTE:

Uremia y creatinina (antes y durante la terapia endovenosa).

EFECTOS ADVERSOS:

• Más frecuentes: disturbios gastrointestinales (pérdida del apetito, náuseas, vómitos), fatiga,

cefalea, rash, flebitis o inflamación en el sitio de inyección (endovenoso)

• Menos frecuentes: anemia, leucocitosis, neutropenia, trombocitopenia, trombocitosis,

hematuria, urticaria, diarrea, dolor abdominal, taquicardia.

• Raros: encefalopatía (endovenoso), temblores, alucinaciones, convulsiones, coma,

confusión, anafilaxia, aumento de las transaminasas, fiebre, edema periférico, eritema

multiforme, necrólisis epidérmica tóxica.

La infusión rápida del aciclovir EV puede causar insuficiencia renal aguda, especialmente si el

paciente recibe otras medicaciones nefrotóxicas, no está adecuadamente hidratado o presenta una

insuficiencia renal.

DOSIS:

VIRUS HERPES SIMPLE:(Tipos 1 y 2)

•

Parálisis de Bell: 400 mg - 5 dosis/día por 10 días V.O.

Costo aproximado/día: $ 3.25

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