Amoxicilina

AMOXICILINA

La amoxicilina es una penicilina semi-sintética similar a la ampicilina, con una mejor biodisponibilidad por vía oral que esta última. Debido a su mejor absorción gastrointestinal, la amoxicilina ocasiona unos mayores niveles de antibiótico en sangre y unos menores efectos gastrointestinales (en particular, díarrea) que la ampicilina. La amoxicilina tiene un espectro de actividad antibacteriana superior al de la penicilina, si bien no es estable frente a las beta-lactamasas.

Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles a la amoxicilina: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Prevotella melaninogenica; Bifidobacterium sp.; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Brucella sp.; Clostridium perfringens; Clostridium tetani; Corynebacterium diphtheriae; Eikenella corrodens; Enterococcus faecalis; Erysipelothrix rhusiopathiae; Escherichia coli; Eubacterium sp.; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Helicobacter pylori; Lactobacillus sp.; Listeria monocytogenes; Neisseria meningitidis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Propionibacterium sp.; Proteus mirabilis; Salmonella enteritidis; Salmonella sp.; Salmonella typhi; Shigella sp.; Staphylococcus sp. (beta-lactamasa negativa y sensible a meticilina/oxacilina sólo); Streptococcus agalactiae ( estreptococcos del grupo B); Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (grupo A beta-hemolíticos); Treponema pallidum; Vibrio cholerae; Viridans streptococci.

Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la amoxicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la amoxicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La amoxicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la amoxicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes medíante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la amoxicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la amoxicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con amoxicilina, siempre que ello sea posible.

Farmacocinética: la amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y puede ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas. La vida medía de amoxicilina es de 61,3 min. El 75% aproximadamente de la dosis de amoxicilina administrada se excreta por la orina sin cambios medíante excreción tubular y filtración glomerular; esta excreción puede ser retardada administrando probenecid, y también es mas lenta en los pacientes con insuficiencia renal que requieren un reajuste de las dosis. La amoxicilina no se liga a las proteínas en proporción elevada (17%). La administración de una dosis de 500 mg de amoxicilina alcanza, como promedio, unos niveles séricos pico de 7,5 mcg/ml y todavía puede detectarse amoxicilina en suero 8 horas después de su administración. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere significativamente la absorción de la amoxicilina.

Una pequeña cantidad de la amoxicilina se excreta en la leche materna. En cambio, la amoxicilina no cruza la barrera placentaria

INDICACIONES Y POSOLOGIA

La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas. También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infección diseminada o segundo estadio. Tratamiento de erradicación de H. pylori en asociación con un inhibidor de la bomba de protones y en su caso a otros antibióticos: úlcera péptica, linfoma gástrico tipo MALT, de bajo grado. Prevención de endocarditis bacterianas (producidas por bacteriemias postmanipulación/ extracción dental).

Tratamiento de infecciones moderadas a severas por gérmenes sensibles:

Administración oral:

Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas.

Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones.

Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.

Tratamiento de la enfermedad de Lyme:

Administración oral:

Adultos: Se han utilizado dosis de 250 a 500 mg tres veces al día durante períodos comprendidos entre 10 y 30 días. Las dosis máximas recomendadas son de 1 a 2 g/día

Niños: 20 a 50 mg/kg/día divididos en tres administraciones.

Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas por gérmenes sensibles:

Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas

Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas, las dosis recomendadas sob de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25 mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Estas dosis se pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos administraciones

Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día

Tratamiento de la úlcera gástrica, gastritis o úlcera duodenal asociadas a una infección por Helicobacter pylori:[8]

Los regímenes basados en la triple terapia son considerados como el estándar para la erradicación del H.pylori, con un 90% de éxito. Los regímenes basados en 2 o 4 fármacos están asociados a una menor eficacia (< 80%) o a una menor adherencia

En combinación con claritromicina y lansoprazol:

Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al díaa + claritromicina 500 mg 2 veces al día + lansoprazol 30 mg 2 veces al día durante 14 días

En combinación con claritromicina y omeprazol:

Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + claritromicina 500 mg 2 veces al día + omeprazole 40 mg/día duranrte 10 días

Niños: El tratamiento con amoxicilina 30 mg/kg dos veces al día + omeprazol + claritromicina, durante 2 semanas erradicó el Helicobacter pylori en el 92% de los pacientes [1].

En combinación con metronidazol y omeprazol:

Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + metronidazol 500 mg 2 veces al día + omeprazol 20 mg 2 veces al día durante 14 días

En combinación con subsalicilato de bismuto y metronidazol:

Adultos: un tratamiento sugerido consiste en amoxicilina 500 mg 4 veces al día + 525 mg de subsalicilatio de bismuto 4 veces al día + metronidazol 250 mg 4 veces al día durante 14 dísas [2]

Niños > 10 años: Amoxicilina 500 mg 3 veces al día + subsalicilato de bismuto 3 veces al día (6 semanas) + metronidazol 3 veces al día (4 semanas) [3].

Niños < 10 años: Amoxicilina 250 mg 3 veces al día + subsalicilato de bismuto ( 6 semanas) + metronidazol(4 semanas)

En combinación con lansoprazol:

Adultos: Amoxicilina 1000 mg 3 veces al día + lansoprazol 30 mg 3 veces al día durante 14 días

En combinación con omeprazol:

Adultos: Amoxicilina 1000 mg 2 veces al día + omeprazole 20 mg 2 veces al día durante 14 días. La combinación de amoxicilina 500 mg 4 veces al día + omeprazol 20 mg 2 veces al día durante 14 días ocasionó la erradicación del H. pylori en el 82.8% de los casos [4]

Niños: La amoxicilina 30 mg/kg 2 veces al día + omeprazol, durante 2 semanas erradicó el Helicobacter pylori en el 70% of patients.

En combinación con metronidazol:

Adultos: la Amoxicilina 750 mg 3 veces al día + metronidazol durante 14 días fué comparado al placebo en pacientes bajo ranitidina. Los pacientes tratados con antibioticos y ranitidina mostraron un mayor porcentaje de erradicación del H. pylori (89% vs. 2%), cicatriazación de la úlcera (92% vs. 75%), y menor recurrencia de la úlcera (2% vs. 85%) que los que sólo recibieron ranitidina [5].

En combinación con subsalicilato de bismuto

12 niños recibieron 250 mg de amoxicilina 3 veces al día + subsalicilato de bismuto durante 6 semanas (niños < 10 años) o 500 mg

...