Derivado de la Digitalis lanata, es el principal inotropo cardiaco via oral

Derivado de la Digitalis lanata, es el principal inotropo cardiaco via oral.

Para entender su funcionamiento farmacologico, hay que entender el funcionamiento de la fibra cardiaca, sobretodo el movimiento de iones que permite la contraccion cardiaca.

Siendo el Ca+2 el principal ion intracelular responsable de las capacidades inotropicas del miocardio, es logico entender que tanto su concentracion como su permanencia en el citosol derivaran en un aumento del inotropismo cardiaco. Recordando que su clearence depende tanto de la recaptacion en reticulo endoplasmico asi como de su salida hacia el extracelular, es en esta ultima donde la digoxina tiene su principal accion para aumentar los niveles del Ca+2 intracelular.

Como se observa en la figura, la interaccion de la digoxina con la bomba Na+/K+ ATPasa, genera un bloqueo del gradiente de entrada de Na+ cardiomiocito, con lo cual se detiene el intercambiador Na+/Ca+2, dejando este ultimo en el interior de la celula, llevando a tener mayor cantidad y tiempo de Ca+2 intracelular disponible para la contraccion celular.

La molecula de digoxina es un glúcido formado por una fraccion glucídica que determina la liposolubilidad, la potencia y las características farmacocinéticas de la digoxina y una fraccion genina que proporciona la actividad farmacologica a la molecula.

La union a la bomba Na+/K+ ATPasa es a través de la subunidad α de dicha bomba, union que es especifica, saturable y reversible, provocando la fosforilacion de la bomba y con esto su inactivacion. Sin embargo el aumento de la [K+]plasmatico puede generar una disminucion de la afinidad asi como la desfosforilacion de la bomba, revirtiendo asi los efectos de la digoxina. Es de esto ultimo que se establece que una de las causas de riesgo de intoxicacion con digoxina y el aumento de sus acciones sea producto de una hipopotasemia.

Dentro de los efecto de la digoxina, analizados por sistema encontramos:

1. Miocardio

Ÿ Aumento del inotropismo

Ÿ Disminucion de la FC. Presion de fin de diastole (PFD) y tension de la pared miocardica

Ÿ Dismincion de PCP

Ÿ Aumento del GC para cualquier PFD

2. Neuroendocrino

Ÿ Inhibe el tono simpático y el SRAA

Ÿ Se restaura el efecto inhibitorio de los barorreceptores arteriales  Dism NA y por ende la Renina

Ÿ Dism

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