Difenilhidantoina

DIFENILHIDANTOINA

FENITOINA

1. DESCRIPCIÓN QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO:

5, 5-Difenilhidantoina; 5, 5-Difenilimidazolidina-2, 4-dione

2. CÓDIGO: N03AB02

3. INDICACIONES:

- Tratamiento de la epilepsia.

- Tratamiento del status epilepticus de tipo tónico-clónico.

- Tratamiento y prevención de las convulsiones en neurocirugía.

- Arritmias auriculares y ventriculares especialmente cuando están causadas por intoxicación digitálica.

- Tratamiento de la coreoatetosis paroxismal

- Tratamiento de la neuralgia del trigémino

- Tratamiento de neuromiotonia, miotonia congénita y de la distrofia muscular miotonica

- Tratamiento de la toxicidad por antidepresivos triciclicos.

4. FORMAS FARMACÉUTICAS APROBADAS HASTA EL MOMENTO

Cápsulas de 100mg

Cápsulas de liberación prolongada de 100mg

Solución inyectable: 50mg/ml

5. FARMACOCINÉTICA/FARMACODINAMIA:

5.1. Generalidades

5.2. Mecanismo de acción

La fenitoína es un fármaco anticonvulsivante eficaz en el tratamiento del status epilepticus tipo gran mal. Su lugar de acción primario radica en la corteza motora cerebral donde inhibe la propagación de la actividad convulsivante. La fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiperexcitabilidad causada por una excesiva estimulación o por cambios ambientales que reducen el gradiente de sodio de membrana, al promover la difusión de sodio desde las neuronas. Esta estabilización incluye la disminución de la potenciación postetánica en la sinapsis, lo cual impide la propagación del foco epileptógeno cortical a las zonas cerebrales adyacentes. La fenitoína disminuye la máxima actividad cerebral responsable de la fase tónica de las convulsiones tipo gran mal.

La fenitoína también posee una potente acción antiarrítmica cardíaca debida a la estabilización de las células del miocardio, tal como en el sistema nervioso central.

5.3. Absorción-biodisponibilidad Oral, lenta y completa

5.4. Distribución 0,5-0,8 l/kg

5.5. Tiempo para alcanzar concentraciones máximas

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

1.5-3 Horas Oral

5.6. Tiempo para alcanzar el inicio de la acción

Cantidad Unidades

(min,h,días, etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

8-72 Horas Oral Dolor por neuralgia del trigémino

5.7. Tiempo para alcanzar el efecto máximo

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.8. Duración del efecto/acción

Cantidad Unidades

(min,h,días,etc) Vía

(IM, IV, SC, etc) Observaciones

5.9. Vida media

Características del

Paciente Vida media Observaciones

Cantidad Unidades

Adultos 7-42 Horas

5.10. Unión a proteínas

Proteína Porcentaje Observaciones

Albumina 90

5.11. Metabolismo/ biotransformación

Marcar

con X Vía Grado metabolización (%) Observaciones

X Hepática

5.12. Eliminación

Marcar con X Vía Grado de eliminación (%) Observaciones

X Renal

6. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

6.1. Precauciones generales Solución inyectable:

Advertencias

No se aconseja la administración por vía intramuscular porque pueden transcurrir hasta 24 horas para la obtención de los máximos plasmáticos, ya que la absorción por dicha vía es errática.

Una ingestión aguda de alcohol puede aumentar los niveles plasmáticos de fenitoína mientras que una ingesta crónica los puede disminuir.

Algunos signos clínicos pueden indicar niveles séricos elevados, como nistagmo (20 µg/ml), ataxia (30 µg/ml) y letargo (40 µg/ml). Niveles plasmáticos por encima del intervalo terapéutico pueden no ir acompañados de clínica, por lo que es necesario determinar los niveles séricos de fenitoína para seguir una correcta pauta posológica.

La exposición a las hidantoínas antes del parto puede producir un aumento del riesgo de hemorragia que ponga en peligro la vida del neonato. Las hidantoínas también pueden producir deficiencia de vitamina K en la madre, lo que conlleva a un aumento de hemorragia materna durante el parto.

Precauciones

La fenitoína puede interferir el metabolismo de la vitamina D, pudiendo producir osteomalacia.

Puede producir hiperglucemia, dado sus efectos inhibidores de la liberación de insulina, y aumentar los niveles séricos de glucosa en diabéticos.

Se han descrito casos de irritación tisular e inflamación en el lugar de inyección, con y sin extravasación de fenitoína intravenosa. Esta irritación puede variar desde una ligera sensibilidad

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