Enfermedades

Medicamento

característica 4 aminoquinolonas 8 aminoquinolonas Metanol- quinolina Artemisina

Cloroquina amodiaquina Primaquina quinina quinidina mefloquina

Mecanismo de acción Impiden la eliminación de hierro del parasito, al inhibir la hemopolimerasa x lo q el parasito muere intoxicado. Se cree q bloquean la activación del DNA del parasito Actúa inhibiendo la bio cristalización de la hemozoina, facilitando así una agregación del grupo hemo cito tóxico. inhibición de la detoxificacion del hemo x el parasito en la vacuola alimentaria

actua como esquizonticida sanguíneo y gametocida. Inhiben síntesis poliaminas en el parasito

Rotura molecular x fe hemo, Producción de radicales libre, alteran proteínas de membrana.

Origen De origen sintético desarrollado durante la 2da guerra mundial. Se deriva de azul de metileno, se adquiere x síntesis química Alcaloide de la corteza de la planta chinchona originaria de América. Aun se obtiene de su fuente natural El componente principal de la artemisinina es aislado de la planta Artemisia annua,

Administración Administración vía Oral Oral Oral Solamente oral,IV Administración oral, parenteral y rectal

cloroquina: amp: 60 y 420 mg

Tab: 150mg

jarabe: 25 mg de base primaquina: tab o cap: 5 y 15 mg de base Quinina: amp: 100mg/2mL

Cap: 200, 300 y 600 mg mefloquina: Tab: 250mg cap: 250 mg

supositorios: 100, 200,300,400 y 500 mg

Biodisponibilidad Se absorben muy bien, buena disponibilidad en 2h. 80% Biodisponibilidad del 90% > Del 94 %

concentración se concentra en todos los tejidos, pero más en eritrocitos y plaquetas Tiene concentración hepática transitoria x eso no sirve para hipnozoitos ,Concentran en el hígado pero no se destruyen los parásitos Concentración a nivel muscular aumenta EPK Bastante hidrosoluble x eso hay q darlo x>tiempo, concentración plasmática se alcanzan max a las 3 h de admon oral y 11h de admon rectal

Metabolismo Hepático:

produce metabolitos farmacológicamente activos hepático Hepático Se convierte en metabolitos inactivos x inter1/2de la enzima citocroemo p450

Excreción Renal: lo q no se elimina x riñón se elimina x heces 70 % inalterado. Renal Renal Conforme se administra se elimina Antiparasitario dependiente de tiempo

Absorción Muy buena, o se deposita a nivel hepático Se absorbe muy bien en el tubo digestivo Se absorbe bien en el tubo digestivo, también en el hígado

Volumen de distribución De casi 1000 litro x kilo, significa q no se queda dentro del torrente sanguíneo se distribuye a todos los tejidos

Vida media De eliminación de 30 hasta 60 dias x eso no hay q tomar tanta cloroquina durante tanto tiempo x q se queda casi 2 meses dentro del cuerpo De 6 horas a dosis única Semivida de eliminación de aprox una hora

Efectos 2rios digestivo Nauseas, vomito,dolor abdominal y anorexia

piel Pigmentación de la piel y encias

SNC Cefalea, diplopia

otras Ototoxicidad y retinopatia

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