Estradiol

Estradiol

Hormonas esteroides

Estrógenos Los estrógenos y los progestágenos son hormonas endógenas que producen gran variedad de efectos fisiológicos. En el caso de las mujeres, dichos efectos comprenden acciones vinculadas con el desarrollo, efectos neuroendocrinos involucrados en el control de la ovulación, preparación cíclica de las vías de reproducción para la fecundación e implantación, y los principales efectos sobre el metabolismo de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos. Se conocen muy bien los datos básicos de la biosíntesis, biotransformación y eliminación de esos compuestos, así como también lo es su sistema de receptores nucleares.

El estradiol

Hormona Estradiol: Es la hormona sexual femenina del grupo de los estrógenos, participa en el desarrollo sexual de la mujer. Se sintetiza antes de la ovulación para estimular la segregación del moco uterino.

La menopausia es un fenómeno biológico normal caracterizado por el cese de los ciclos menstruales. Significa el agotamiento de los folículos ovárico funcionales responsables de la producción de estradiol. Además es el estrógeno mas activo producido por los ovarios. Puede ser administrado por vía oral, inyectado, implantado o aplicado en la piel en forma de parches o gel. Las aplicaciones más frecuentes de esos compuestos son la hormonoterapia de restitución en posmenopáusicas y la anticoncepción, aunque los medicamentos y las dosificaciones específicos que se utilizan en esas dos situaciones son diametralmente diferentes. Aun cuando los anticonceptivos orales se utilizan de manera primaria para prevenir el embarazo, también generan importantes beneficios para la salud, más allá de la anticoncepción.

Existen en el mercado compuestos naturales y sintéticos para administración por vías oral y parenteral. También puede provocar tanto supresión como estimulación. Por ejemplo, se ha demostrado que el estradiol es capaz de fijarse a la hipolisis y de disminuir la síntesis y liberación de LH y FSH, pero también de reducir la sensibilidad de los gonadotropos hipofisiarios a las acciones de la GnRH. (2)

Esta hormona circula en el plasma unido principalmente a proteínas plasmáticas, especialmente la globulina enlazante de hormonas sexuales. La globulina enlazante de hormonas sexuales tiene una afinidad mayor por la testosterona que por el estradiol. El estradiol estimula la síntesis globulina enlazante de hormonas sexuales por el hígado. La concentración de globulina enlazante de hormonas sexuales en plasma en las mujeres es dos veces mas alta que en los hombres. En ambos sexos el aumento de los efectos de la globulina enlazante de hormonas sexuales es producir un incremento de los efectos similares de estradiol. Aunque el estradiol incrementa la concentración de gobulina enlzante de las hormonas sexuales y la testosterona la disminuye este sistema funciona como un servomecanismo biológico. (3)

Además es responsable de los caracteres sexuales secundarios femeninos, la estimulación del crecimiento folicular y del desarrollo del endometrio.(3)

El estrógeno natural más potente en seres humanos es el 17 b-estradiol, seguido por la estrona y el estriol.(5)

Como se mencionó anteriormente el estradiol es producido por los ovarios cada mes, y es el estrógeno mas constante en nuestro cuerpo durante nuestra vida. Como el mas poderoso de los tres, el estradiol usando sin otras hormonas es el estrógeno mas implicado en el riesgo del cáncer mamario. El estradiol es comúnmente exclusivamente usado en la terapia convencional de hormonas.(4)

La estrona es el estrógeno asociado con la mujer menopáusica. Se produce en las glándulas suprarrenales y los ovarios, y también deriva de la grasa corporal-. La estrona funciona como el estradiol, pero sus efectos son sumamente débiles. Algunos estudios han encontrado niveles mas altos de estrona en las mujeres con cáncer mamario.(4)

EL estriol se produce en los ovarios y en la placenta durante el embarazo y es el más débil de los tres estrógenos. Es el resultado de la descomposición de los otros dos, y ayuda a mantener el cuerpo en equilibrio. (4)

Cada una de esas moléculas es un esteroide de 18 carbonos, que contiene un anillo fenólico A (un anillo aromático con un grupo hidroxilo en el carbono 3), y un grupo b-hidroxilo o cetona en la posición 17 del anillo D. El anillo fenólico A es la principal característica estructural, de la cual depende la unión selectiva y de alta afinidad a receptores de estrógenos. (5)

El 17 B estradiol es una hormona sexual, predominante en mujeres. También está presente en los varones, y en un nivel superior porque está siendo producido constantemente. En las mujeres es sólo el 3 de los 30 días del ciclo. (6)

Representa el principal estrógeno en los humanos. El estradiol no sólo tiene un impacto crítico sobre el funcionamiento sexual y reproductiva, sino que afecta también a otros órganos, incluidos los huesos. El Estradiol, al igual que otros esteroides, se deriva a partir del colesterol. Después de ruptura de las cadenas laterales y la utilización de la delta-5 camino o la vía delta-4, la androstenediona es el intermediario clave. Una fracción de la androstenediona se convierte a la testosterona, que a su vez se somete a la conversión de estradiol por una enzima llamada aromatasa. En una vía alternativa, la androstenediona es "aromatizadas" a estrona, que posteriormente se convierte en estradiol. (6)

Uno de los primeros estrógenos no esteroides que se sintetizaron fue el dietilestilbestrol o DES, que es similar desde el punto de vista estructural al estradiol cuando se observa en la conformación trans. El dietilestilbestrol es tan potente como el estradiol en casi todas las valoraciones, pero es activo por vía oral y tiene vida media más prolongada en el organismo.(6)

La mayoría de estradiol en las mujeres es producida por las células de la granulosa de los ovarios por la aromatización de la androstenediona (producido en la células de la teca folliculi) a estrona, seguida de la conversión de estrona a estradiol por 17β-hidroxiesteroide deshidrogenasa. Cantidades más pequeñas de estradiol también son producidas por la corteza suprarrenal, y (en hombres), por los testículos. (6)

El estradiol es producido no sólo en las gónadas. En ambos sexos, las hormonas precursoras, que se concreta la testosterona, son convertidos por aromatización a estradiol. En particular, las células

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