Las benzodiazepinas

BENZODIAZEPINAS

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.

También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o procedimientos dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia, estas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción

FARMACOLOGÍA

Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como el midazolam y clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam.

Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos:

Compuestos de duración ultra-corta.- con una semivida menor de 3 horas.

B rotizolam.

N-fidazolain.

Compuestos de duración corta.- tienen una semivida de 5-20 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.

Alprazolam.

Lormetazepam.

Lorazepam.

Oxacepam.

Compuestos intermedios.- tienen una semivida entre 20-40 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas.

Clonazepam

Bromazepam.

Flunitrazepam.

Nitracepam.

Compuestos de acción larga.- tienen una semivida de 40-200 horas. Los fuertes efectos sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.

Clobazam.

Clorazepato.

Clordiazepóxido.

Diazepam.

Fluracepam.

Medacepam.

Pinacepam.

Clotiacepam.

Pracepam.

Las benzodiazepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro, especialmente entre pacientes de la tercera edad.

FARMACOCINÉTICA

Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas.

Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimáticos microsomales del hígado. Esa biotransformación hepática de las benzodiazepinas ocurre en tres pasos:

El Primero.- una reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo de diazepina,

La Segunda.- es una reacción de hidroxilación en la posición 3 produciendo el metabolito activo

La tercera.- es una reacción de conjugación principalmente con ácido glucurónico.

MECANISMOS DE ACCIÓN

Las benzodiazepinas son agentes depresores del sistema nervioso más selectivo que otras drogas como los barbitúricos, actuando, en particular, sobre el sistema límbico; estas potencian la acción inhibitoria mediada por el GABA. Los receptores de las benzodiacepinas se distribuyen por todo el cerebro y la medula espinal; también se encuentran en las glándulas adrenales, riñones, glándula pineal y plaquetas.

USOS TERAPÉUTICOS

Los usos terapéuticos de una benzodiacepina determinada dependen de su vida media y de las ventajas relativas que puedan mostrar unas respecto de otras.

Las

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