Lincosamidas: Lincomicina y Clindamicina

Lincosamidas: Lincomicina y Clindamicina

La familia de las lincosamidas está formado por dos antibióticos: la lincomicina, que fue el primer miembro del grupo, y la clindamicina, que es derivado de la lincomicina. Son antibióticos predominantemente bacteriostáticos y de espectro reducido, útiles contra anaerobios gran positivos y negativos.

En la actualidad el uso de la lincomicina ha quedado relegado a nivel mundial pues la clindamicina  ofrece mayores ventajas farmacocinéticas, mejor actividad antibacteriana y  menos toxicidad.

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CLINDAMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN.

Se une a la porción 50S de los ribosomas, en el dominio V del ARNr 23s, cerca del centro peptidil-transferasa y bloquea el túnel de salida de la cadena peptídica naciente. El resultado es la inhibición de la síntesis proteica, que se traduce en una actividad antibacteriana generalmente bacteriostática y con efecto postantibiótico y en la reducción de la producción de exotoxinas

ESPECTRO. 

Es activa frente a microorganismos grampositivos con CIM50 ≤ 0,25 mg/L para estreptococos, neumococos y estafilococos. Los enterococos son resistentes.

 Los cocos grampositivos con resistencia a eritromicina inducible (D-test positivo) deben considerarse resistentes a clindamicina (fenotipo MLSB). Los resistentes a eritromicina por un mecanismo de expulsión activa (fenotipo M) son sensibles a clindamicina. Las cepas de S. aureus resistentes a meticilina suelen ser sensibles a clindamicina. C. diphtheriae, B. anthracis, Gardnerella vaginalis y Nocardia son generalmente sensibles.

Microorganismos gramnegativos: a la concentración que se alcanza en tejidos, con la dosificación habitual, los bacilos gramnegativos aerobios son resistentes, debido a la baja permeabilidad de su pared externa. C. canimorsus, C. jejuni y algunas cepas de Flavobacterium son sensibles.

Microorganismos anaerobios: Clostridium perfringens, C. tetani, C. septicum, Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Propionibacterium, Bifidobacterium, Lactobacillus, Bacteroides fragilis, Prevotella, Porphyromonas y Fusobacterium suelen ser sensibles. Sin embargo, E. corrodens, > 30% de Bacteroides (no fragilis) y el 10% de Peptococcus, Clostridium (no perfringens), Prevotella y Fusobacterium son resistentes. Otros microorganismos: tiene actividad marginal frente a Mycoplasma, Coxiella burnetii y Leptospira. Es activa frente a Chlamydia pneumoniae y frente a los siguientes protozoos: Plasmodium falciparum (incluyendo los resistentes a la cloroquina), P. vivax, Pneumocystis jiroveci, Toxoplasma gondii y Babesia.

Punto de corte: Staphylococcus spp CIM ≤ 0,25 mg/L.Estreptococos beta-hemolíticos,S. pneumoniae y Streptococcus del grupo «viridans» CIM ≤ 0,5 mg/L, microorganismos  anaerobios CIM ≤ 4 mg/L.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS.

Adulto: 150-450 mg/6-8 h o 600 mg/8 h por vía oral o 600 mg/6-8 h o 900 mg/8 h iv. Para la administración por vía iv: diluir dosis en 100-250 mL de SF o SG5% (concentración máxima 12 mg/mL) y administrar a un ritmo ≤ 30 mg/min (en general 600 mg en 20 min, 900 mg en 30 min y 1,2 g en 1 h), máximo 1,2 g en una sola infusión. Estabilidad de la dilución: 24 h a 25 °C.

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