Los esteroides anabolizantes.

1. Definición de términos.

Los esteroides anabolizantes son derivados sintéticos de la testosterona, la hormona masculina natural, que se produce fundamentalmente en los testículos, se segrega principalmente en las células de Leydig de los testículos (5-10 mg/día), y es la responsable de los efectos androgénicos (masculinizantes) y anabólicos (de construcción celular) que ocurren en la adolescencia y el estado adulto de los varones (Yesalis 1993a). Las mujeres producen pequeñas cantidades de testosterona (un 5% de la cantidad producida por los hombres) en los ovarios y en las glándulas adrenales (VanHelder et al 1991). Las concentraciones sanguíneas normales de testosterona en el hombre adulto sano suelen estar comprendidas entre

12 nmol.l-1 y 28 nmol.l-1 (VanHelder et al 1991). La testosterona circulante en la sangre está unida a la albúmina (40%), a la globulina (2%), y a la SHBG (hormona sexual ligada a las proteínas) (56%). El 2% restante se encuentra en forma libre. Se cree que la forma biológicamente activa es la forma libre aunque se sospecha que la forma ligada a la albúmina es también activa (VanHelder et al 1991). Los efectos androgénicos de la testosterona están relacionados con el desarrollo de los órganos sexuales masculinos (aumento de la longitud y del diámetro del pene, desarrollo de la próstata y del escroto) y de los caracteres sexuales secundarios (aparición de vello púbico y axilar y de la barba) (Yesalis 1993a). Los efectos anabólicos de la testosterona son cambios que ocurren en el varón en órganos y tejidos no reproductores; se trata, por ejemplo, del ensanchamiento de la laringe, el engrosamiento de las cuerdas vocales, el desarrollo de la líbido y de la potencia sexual, el crecimiento de los huesos y de las células rojas de la sangre, el aumento de la conducción neural, el aumento del tamaño del músculo y de la fuerza muscular y la disminución del porcentaje de grasa corporal (Yesalis 1993a). Se cree que la acción anabólica de la testosterona se produce en el músculo de la siguiente manera: la testosterona que se encuentra en la sangre actúa entrando en las células del músculo en su forma libre, biológicamente activa, mediante un mecanismo de difusión a través de la membrana de dichas células musculares (figura 1.1) (Hickson and Kurowski 1986,Rommerts 1990). Una vez en el interior de la célula muscular (citoplasma), una parte de la testosterona se transforma en 5-alpha-dihidrotestosterona o en 17-beta-estradiol, mientras que el resto continúa estando en forma de testosterona libre. Las tres moléculas (testosterona, 5-alpha-dihidrotestosterona y 17-beta-estradiol) se unen a unas proteínas receptoras específicas de andrógenos y forman unos complejos. Estos complejos se activan para aumentar su afinidad con el núcleo de la célula y se dirigen hacia dicho núcleo de la célula muscular, donde interaccionan con el DNA y producen mRNA específico que tiene una acción sobre la maquinaria genética (transcripción genética) provocando el aumento de la síntesis de proteínas (Kraemer 1992).

Figura 1.1. Modos de acción de la testosterona en la célula (Rommerts 1990).

La principal acción de la testosterona es estimular la espermatogénesis, es decir, crear espermatozoides en los testículos. Las acciones de la testosterona en el músculo parecen ser de dos tipos (Rommerts 1990): a) acción directa. La testosterona estimula, por una parte, los factores nerviosos (estimulando el aumento de la acción de los receptores de los neurotransmisores) y, por otra parte, las fibras musculares tipo IIA, (transformándolas hacia fibras de tipo IIB, más fuertes, menos resistentes y con mayor capacidad glucolítica) (Bleisch et al 1984). b) acción indirecta. La testosterona estimula la liberación de GH y de somatomedina que estimulan a su vez la síntesis de proteínas y los procesos de reparación. Por consiguiente,

...