PENTOBARBITAL

PENTOBARBITAL

Los barbitúricos actuan en todo el sistema nervioso central, y las dosis no anestésicas suprimen de manera preferente las respuestas polisinapticas.

Ejercen algunos efectos peculiares en la trasmisión sináptica excitadora y en la inhibidora. Por ejemplo el (-) pentobarbital potencia los incrementos inducidos por GABA en la conductancia del cloruro y deprime las corrientes de calcio activadas por voltaje, en concentraciones similares (menores a 10uM), en neuronas hipocámpicas aisladas; por arriba de los 10uM la conductancia mencionada aumenta, en ausencia de GABA.

Vías de administración: Oral, intramuscular, intravenoso y rectal.

Aplicaciones Terapéuticas: Insomnio, sedación preoperatoria; tratamiento de urgencia de convulsiones.

FARMACOQUIMICA:EL pentobarbital es un barbitúrico. Son derivadas del ácido barbitúrico o malonilurea, por condensación de la urea con el ácido malónico.

FARMACOCINETICA:Su absorción a través del tracto gastrointestinal se realiza por difusión pasiva no iónica, su velocidad de absorción depende del pH gástrico eintestinal, del pK del barbitúrico y del grado de solubilidad. A partir de los 30 minutos pueden detectarse niveles en sangre aunque el pico se alcanza a las 4 horas. Por la gran liposolubilidad de suforma no ionizada atraviesan bien las membranas biológicas. La mayoría son metabolizados en el hígado induciendo al sistema microsomal P450 que afecta a su propio metabolismo y al de otros farmacos. Los más liposolubles siguen su proceso de glucoronización antes de ser excretados por el riñón. Los de más larga acción son menos metabolizados por el hígado.

FARMACODINAMIA: Actúa como depresor “no selectivo” del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibidora sináptica del ácido gamma aminobutírico(GABBA). Puede producir cambios de humor, que varían de la excitación a la sedación. Como sedante hipnótico el pentobarbital deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera lafunción cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería a nivel del tálamo, inhibiendo la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Produce disminución delefecto de la acetil colina y potenciación del GABA (neurotransmisor inhibitorio).

Posee acciones anticonvulsivantes, sedantes e hipnóticas.

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