Pentobarbital Sodium Injection, USP

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SOLUCION DE SODIO

Pentobarbital Sodium Injection, USP

1. DEFINICIÓN:

Los barbitúricos son depresores del sistema nervioso central no selectivos que se utilizan principalmente como hipnóticos sedantes y anticonvulsivos utilizados para el manejo del insomnio nervioso severo, algunas formas de epilepsias, ciertos cuadros convulsivos y determinados trastornos psicológicos

Se le puede encontrar en forma de ácido o de sal. Esta última se produce como un polvo blanco, ligeramente amargo que es libremente soluble en agua y alcohol, pero prácticamente insoluble en benceno y éter.

Las diferentes sales de sodio son: Amobarbital, Pentobarbital, Fenobarbital, y Secobarbital las que están disponibles como soluciones parenterales estériles.

2. ADMINISTRACIÓN:

Son absorbidos en diversos grados después de la administración oral, rectal, o parenteral. Las sales se absorben más rápidamente que los ácidos.

El inicio de la acción para la administración oral o rectal varía de 20 a 60 minutos. Para la administración IM, el inicio de acción es ligeramente más rápido. Tras la administración IV, el inicio de las gamas de acción es casi inmediatamente para pentobarbital sódico y de 5 minutos para fenobarbital sódico. La depresión del SNC puede no ocurrir hasta 15 minutos o más después de la administración IV de fenobarbital sódico. La duración de la acción, que está relacionada con la velocidad a la que los barbitúricos se redistribuyen por todo el cuerpo, varía entre las personas y en la misma persona de vez en cuando.

3. ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN

Al ser ácidos débiles, como tal se absorben y distribuyen rápidamente a todos los tejidos y fluidos con altas concentraciones como el cerebro, el hígado y los riñones. La liposolubilidad de los barbitúricos es el factor dominante en su distribución dentro del cuerpo. Cuanto más soluble en lípidos, más rápidamente penetra en todos los tejidos del cuerpo. Los barbitúricos se unen a las proteínas plasmáticas y tisulares en un grado variable con el grado de unión de manera directa aumentando en función de la solubilidad en lípidos.

A diferencia del pentobarbital, el fenobarbital tiene la más baja solubilidad de lípidos, unión de plasma, unión de proteínas al cerebro, el retraso más largo en el inicio de la actividad, y la más larga duración de acción. En el extremo opuesto se encuentra secobarbital que tiene la más alta solubilidad en lípidos, la unión de proteínas plasmáticas, y la unión a proteínas del cerebro, el retraso más corto en el inicio de la actividad, y la más corta duración de acción. Butabarbital se clasifica como un barbitúrico intermedio.

Se absorben rápidamente con una biodisponibilidad del 80%. El pico plasmático se observa aproximadamente 6-8 horas post ingestión.

La vida media plasmática de pentobarbital en los adultos es de 15 a 50 horas y parece ser dependiente de la dosis.

4. METABOLISMO Y ELIMINACIÓN

Los barbitúricos son metabolizados principalmente por el sistema enzimático microsomal hepático, y los productos metabólicos se excretan en la orina, y con menos frecuencia, en las heces. Aproximadamente 25 a 50 por ciento de la dosis de fenobarbital y amobarbital se elimina inalterado en la orina. La excreción de barbitúricos sin metabolizar es una característica que distingue a la categoría de acción prolongada de las pertenecientes a otras categorías que se metabolizan casi en su totalidad. Los metabolitos inactivos de los barbitúricos son excretados como conjugados de ácido glucurónico

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