Ranitidina

La ranitidina (INN) es un antagonista H2, uno de los receptores de la histamina, que inhibe la producción de ácido gástrico (ácido estomacal), comúnmente usado en el tratamiento de la úlcera péptica (PUD) y en el reflujo gastroesofágico (ERGE)

Uso clínico

Antagonista H2.

Ciertas preparaciones de ranitidina están disponibles sin receta (OTC) en varios países. En los Estados Unidos como tabletas de 75 mg y 150 mg, también de venta libre. En Australia, presentaciones pequeñas de 150 mg y tabletas de 300 mg son Schedule 2 Pharmacy Medicines. Los envases mayores siguen requiriendo prescripción.

Fuera de los Estados Unidos, la ranitidina se combina con bismuto(actúa como un antibiótico) como sal citrato (citrato de ranitidina bismuto, Tritec®), para tratar infecciones de Helicobacter pylori. Esta combinación suele administrarse con claritromicina, otro antibiótico.

Farmacocinética

Es absorbido con rapidez luego de su administración oral, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1 a 3 horas. Solo un pequeño porcentaje se encuentra unido a proteínas plasmáticas.

La ranitidina se encuentra también en preparaciones administradas porvías intravenosa e intramuscular.

Omeprazol

Es usado en el tratamiento de ladispepsia, úlcera péptica, enfermedades de reflujo gastroesofágico y elsíndrome de Zollinger-Ellison

Actúa sobre las células de la mucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de HCl mediante la anulación de la salida de protones en la bomba electrogénica H+ / K+.

Uso clínico

El omeprazol con receta se usa para tratar el reflujo gastroesofágico, una afección en la que el flujo retrógrado del contenido gástrico del estómago provoca acidez estomacal y una posible lesión del esófago. El omeprazol permite que el esófago cicatrice y previene más daños esofágicos. También se utiliza para tratar las afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, como el síndrome de Zollinger-Ellison. Además, el omeprazol con receta se utiliza para tratar úlceras (lesiones en el revestimiento del estómago o del intestino), sobre todo las provocadas por un determinado tipo de bacterias (H. pylori). Sin receta se utiliza para tratar la acidez estomacal frecuente (la que ocurre dos o más veces a la semana)

Uso en la erradicación de Helicobacter pylori

El omeprazol es utilizado en la triple terapia combinado con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en pacientes hipersensibles a la penicilina) para la erradicación de Helicobacter pylori.1 Infecciones por H. pylori son la mayor causa de úlceras, tanto estomacales como duodenales en el mundo.

Propiedades

Se absorbe rápidamente en el intestino delgado, presentando alguna variabilidad en su absorción. Su volumen de distribución es bajo: de 0,3 L/kg. La biodisponibilidad (dependiendo de la dosis administrada y del pH gástrico), varía entre un 30 y un 70%. Tiene una vida media de 30 a 90 minutos y se excreta principalmente por vía renal llegando a un 80% en 6 horas. El resto se excreta por vía fecal. LD en ratones y ratas de 1500mg/kg. Su actividad antisecretora se prolonga hasta por 72 horas, y la secreción de HCl va en aumento hasta alcanzar valores normales de 3 a 5 días después de haber suspendida la administración.

Mecanismo

A pH neutro, el omeprazol es una base débil, químicamente estable y carente de actividad inhibitoria. Cuando llega a la célula parietal, a través de la circulación sanguínea, esta base débil queda atrapada en los conductos secretorios. El omeprazol “protonado” se convierte en un ácido sulfénico y una sulfenamida.

La sulfenamida interactúa en sitios cruciales del dominio extracelular de la H+/K+-ATPasa (bomba de protones), inhibiéndola por completo. De esta manera no pueden unirse los átomos de cloro e hidrógeno y por lo tanto se bloquea la producción de HCl ( ácido clorhídrico).

Efectos secundarios

Algunos de los efectos secundarios más comunes del omeprazol (aquellos experimentados por más de 1% de quienes lo toman) son dolor de cabeza, diarrea, dolor estomacal, náusea, mareo, dificultad para despertar y pérdida del sueño; aunque en pruebas médicas la incidencia de estos efectos en el omeprazol fue en mayor parte comparable con la del placebo.

Los inhibidores de la bomba de protones pueden asociarse a un riesgo incrementado de fracturas de cadera, y con la diarrea. A los pacientes en cuidado intensivo se les administra como una medida preventiva contra la úlcera, pero este uso también está asociado a un aumento de 30% en la ocurrencia de pneumonía.

Otros efectos secundarios pueden incluir la interferencia con la regeneración de los huesos y la reducción en la asimilación de la vitamina B12.

El omeprazol puede retrasar la eliminación de los fármacos que se metabolizan por oxidación hepática por el citocromoP-450 como el diazepam, fenitoína, warfarina. La disminución de la acidez intragástrica por el omeprazol también puede interferir con la absorción de los ésteres de ampicilina, sales de hierro, ketoconazol y posiblemente itraconazol y se debe tener precaución al usar conjuntamente con ciclosporina. Algunos pacientes expuestos al uso de este medicamento, han resultado con alteraciones de la secreción pancreatica (pancreatitis), por lo que debe evitarse su uso sin prescripción médica.

Contraindicaciones

Se debe tomar antes de los alimentos. Las cápsulas no deben romperse, ni aplastarse porque el pH natural de la boca y el esófago desintegraría la microencapsulación, y el fármaco quedaría expuesto a la degradación del jugo gástrico.

Los estudios en animales no han demostrado evidencia de toxicidad fetal o efecto

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