Anestesicos Locales

- Los anestésicos locales (AL ),fármacos analgésicos de referencia en el tratamiento farmacológico del dolor agudo al ser esenciales para la realización de bloqueos nerviosos, son todos aquellas sustancias capaces de abolir la conducción y generación del impulso nervioso en cualquier lugar del sistema nervioso cuando se administran a concentraciones suficientes ,sin afectar la conciencia del paciente.

LIDOCAÍNA/HIDROCORTISONA

Ungüento

Anestésico y antiinflamatorio anorrectal

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 g de UNGÜENTO contienen:

Lidocaína................................................................................ 5 g

Acetato de hidrocortisona.................................................... 0.25 g

Subacetato de aluminio...................................................... 3.3.5 g

Óxido de zinc...................................................................... 818 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Procesos inflamatorios anorrectales: fisuras anales, prurito anal, criptitis, hemorroides, pre y postoperatorio en cirugía proctológica y exámenes anorrectales. Anestésico y antiinflamatorio anorrectal. Está indicado para el tratamiento del dolor, prurito y malestares derivados de tejidos anorrectales irritados.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La LIDOCAÍNA pertenece al grupo de las amidas. Es la droga anestésica local más empleada y muy estable con respecto a la procaína (es un éster fá-fácilemente hidrolizable). La LIDOCAÍNA posee cierta acción bacteriostática y aun bactericida frente a gérmenes banales como el estafilococo, el estreptococo y el colibacilo.

La unión de la LIDOCAÍNA a las proteínas plasmáticas depende de la concentración del medicamento y la fracción ligada disminuye en el aumento de la concentración. La union también depende de la concentración plasmática de glucoproteína alfa-1-ácida. La LIDOCAÍNA cruza la barrera hematoencéfalica y la placentaria, probablemente por difusión pasiva. La LIDOCAÍNA se metaboliza rápidamente en el hígado. Sus metabolitos sin cambios por los riñones. La biotransformación incluye dealquilación-N oxidativa hidroxilación de anillo, división en la cadena amida y conjugación. La dealquilación-N produce los metabolitos monoetilglicinexilidida y glicinexilidida. Las acciones farmacológicas tóxicas de estos metabolitos son similares a los de la LIDOCAÍNA, pero menos potentes. Aproximadamente, 90% de la LIDOCAÍNA administrada es excretada en forma de varios metabolitos y menos del 10% es excretada sin cambios. La HIDROCORTISONA o cortisol es una droga antiinflamatoria sistémica. Actúa en forma permisiva para que las células de los tejidos respondan a los mecanismos reguladores nerviosos y hormonales, adaptándose a las mayores demandas del organismo frente a los agentes agresores; es decir, los corticosteroides restauran las respuestas vasoconstrictoras arteriolares y capilares a los agentes presores, permitiendo así una adaptación hemodinámica. Suprime la respuesta inflamatoria de los tejidos, especialmente tejido conectivo, a los agentes irritantes infecciosos o agresivos, mecánicos o inmunológicos, ya que inhibe las reacciones de hipersensibilidad mediadas por células. Se absorbe menos de 50% de la HIDROCORTISONA después de la aplicación rectal. Cuando se administra por aplicación tópica, particularmente con vendaje oclusivo o cuando la piel está lesionada, puede ser absorbida lo suficiente como para producir efectos sistémicos.

Los corticoides en la circulación se unen fuertemente a las proteínas plasmáticas, principalmente a la globulina y en menor proporción a la albúmina.

Solamente la HIDROCORTISONA no unida a proteína tiene efectos farmacológicos o es metabólizada. Los corticoides se metabolizan principalmente en el hígado, pero también en el riñón y se excretan por la orina.

CONTRAINDICACIONES:

Hasta la fecha no se conocen contraindicaciones con las dosis y vía de administración sugeridas, debiendo valorarse su uso en aquellas personas que son hipersensibles a los anestésicos locales de tipo amida o a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES:

La dosis elevada de LIDOCAÍNA o aplicación en intervalos cortos entre dosis pueden producir niveles plasmáticos altos y efectos adversos serios. Se debe indicar a los pacientes seguir estrictamente la dosificación recomendada. Cuando se aplique la crema por vía rectal, mediante aplicador especial, se debe tener cuidado de no introducir una cantidad excesiva posterior a la aplicación rectal. La disponibilidad sistémica es relativamente alta y dosis elevadas pueden ocasionar reacciones del sistema nervioso central. No debe usarse hasta que se haya descartado el diagnóstico de procesos neoplásicos mediante examen proctológico adecuado. El uso prolongado y excesivo de HIDROCORTISONA puede producir efectos sistémicos a efectos locales como atrofia dérmica. Con la dosis recomendada, los efectos de la HIDROCORTISONA son poco probables. Si se presenta irritación o sangrado rectal, debe suspenderse el tratamiento, examinar al paciente e instruirse la terapia apropiada

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Debe administrarse con precaución durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado alteraciones en el proceso de reproducción, ni incremento en la incidencia de malformaciones.

La LIDOCAÍNA y la HIDROCORTISONA se excretan en la leche materna en pequeñas cantidades, sin presentar ningún efecto sobre el pequeño a dosis terapéuticas.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Son raras las reacciones alérgicas a los anestésicos locales tipo amida. Se han reportado las siguientes reacciones locales después del tratamiento con corticoesteroides: atrofia de la piel, frecuentemente reversible, telangiectasia, púrpura y estrías, efecto de rebote que puede causar dependencia a los esteroides, retardo en el proceso de cicatrización, despigmentación, hipertricosis.

El riesgo de efectos secundarios locales se incrementa

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