Diclofenac

INDICACIONES TERAPEUTICAS

El Diclofenaco sódico se utiliza para efectos antiinflamatorios y analgésicos en el tratamiento sintomático de la osteoartritis reumatoide aguda y crónica, artritis, espondilitis anquilosante, y de otras condiciones inflamatorias, también se ha utilizado para el tratamiento sintomático del hombro doloroso agudo, (bursitis y/o tendinitis), dolor ciático, dolor de espalda, miositis, y bursitis radiohumeral ( epicondilitis radiohumeral, codo de tenista) para la relevación del dolor miofacial, se utiliza también para la relevación sintomática del dolor postoperatorio (incluyendo el dolor asociado a cirugía ortopédica, ginecológica, y oral) y del dolor ortopédico ( incluyendo esguinces y distorsiones comunes traumáticas). El Diclofenaco también se ha utilizado para la relevación sintomática del dolor post quirúrgico ( incluyendo el asociado a cirugía dental), posparto, y (tensiones músculo esqueléticas incluyendo los esguinces) dolor ortopédico y visceral asociado al cáncer El Diclofenaco sódico en forma de tabletas de liberación prolongada también se ha utilizado para la relevación sintomática de dismenorrea, y además por su efecto anti-pirético en el manejo de la fiebre, asociado generalmente a infecciones. El diclofenaco, tópico o por vía oral, ha sido útil en casos de tratamiento asintomático de tromboflebitis}

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Absorción: El Diclofenaco de sodio y de potasio se absorben casi totalmente en el tracto digestivo, las drogas experimentan metabolismo de primer paso extenso en el hígado, con solamente cerca del 50-60% de una dosis en la circulación sistémica que alcanza el diclofenaco sódico del potasico como droga sin cambios. Diclofenaco también se absorbe en la circulación sistémica que sigue al uso de la administración tópico, rectal y percutaneamente a la piel como gel.

Las concentraciones mesurables plasmáticas del diclofenaco se han observado en algunos individuos en ayuno en el plazo de 10 minutos de recibir las tabletas convencionales del diclofenaco potasico. El inicio de absorción se retrasa cuando diclofenaco sódico se administra oral en forma de tabletas de acción prolongada, pero el grado de absorción no parece ser afectado.

Las concentraciones máximas plasmáticas del diclofenaco ocurren generalmente en el plazo de 1 hora (rango: 0.33-2 hora) o 2-3 horas (rango: 1-4 )después de las tabletas convencionales de diclofenaco de potasio o las tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio, respectivamente. Las concentraciones máximas del plasma ocurren en el plazo de 10-30 minutos después de la administración oral del diclofenaco sódico, siguiendo dosis únicas de 25 -, 50 -, 75 -, o 150-mg como tabletas de liberación prolongada de diclofenaco de sodio. En adultos sanos, las concentraciones máximas medias del diclofenaco en plasma son de 0.5-1, 1-1.5, 2, y 2.5 mcg/mL, respectivamente, y ocurren en aproximadamente 1.5-3 horas.

El área de tiempo-concentración bajo la curva del plasma (AUC) aumenta linealmente con las solas dosis del diclofenaco sódico de 25-150mg. Hay variación interindividual e intraindividual considerable en las concentraciones del plasma logradas con una dosificación dada, y el inicio de absorción es secundario variable a la disolución que se diferencia de la capa entérica del diclofenaco sódico de liberación prolongada que sigue a la administración oral de una sola dosis 100-mg de diclofenaco sódico como tableta de acción prolongada, las concentraciones máximas medias del plasma de ng/mL ocurren generalmente en el plazo de 5-6 horas.

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