Farmacolgia

CEFALOSPORINAS

FARMACOLOGIA

Ciencia que estudia los fármacos, que es toda aquella sustancia química que administrado en un ser humano produce alguna respuesta biológica o alteraciones en las funciones biológicas.

ANTIBIÓTICOS QUE INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE LA PARED CELULAR

•Penicilinas

•Cefalosporinas

•Monobactamicos

•Beta-lactámico + Inhibidor de Beta- lactamasa

CLASIFICACION

•Primera Generación:

• V.O.: Cefalexina, Cefradina, Cefadroxil

• V.P. : Cefazolina, Cefalotina, Cefapirina, Cefradina,

Cefaloridina.

• Segunda Generación:

• V.O.: Cefaclor, Cefuroxima Axetil, Cefazoril,

Cefatrizina, Loracarbef, Cefprozil

• V.P.: Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida.

CEFAMECINAS: Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazol

•Tercera Generación:

•V.O. Cefixima, Cefprozil, Cefpodoxima, Ceftibuten,

Cefdimir, Cefetamed-pivoxil

•V.P. Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Moxalactzm,

Cefpiramida, Cefzulodin

•V.P. Antipseudomonas: Ceftazidina, Cefoperazona

•V.P. Inmunoestimulantes: Cefodizima.

• Cuarta Generación:

•V.P.: Cefpirome, Cefepime, Cefaclidina, Cefquinona,

Cefzulodin.

MECANISMO DE ACCIÓN

•Unión a proteínas fijadoras de penicilinas (PBPs) de la pared.

•Efecto tiempo-dependiente

•La actividad depende de la integridad del anillo

•Actividad: Gram (+) y Gram (–) por Lisis celular

1. Definicion de cefalosporinas

2. Clasificacion de cefalosporinas

3. Mencionar 5 indicaciones terapeuticas por cada generacion de cefalosporinas

4. mencionar los efectos adversos a los medicamentos.

5. Indicar las vias de administracion de las cefalosporinas

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Las cefaloporinas, en su conjunto, tienen una cobertura muy amplia tanto para cocos Gram positivos, bacilos Gram negativos y microorganismos anaerobios.

En relación a su espectro de acción en contra de los microorganismos Gram positivos, son más efectivas las cefalosporinas de primera generación, ligeramente menor para las de segunda y escasa para las de tercera; recuperando su acción contra estos gérmenes las de cuarta generación.

A la inversa, en relación a su eficacia en contra los gérmenes Gram negativos, son las cefalosporinas de tercera y cuarta generación las más eficaces, disminuyendo su eficacia en las generaciones precedentes, siendo las de primera las menos eficaces.

En relación a los gérmenes anaerobios, a modo general todas las cefalosporinas, a excepción de las cefamicinas (cefoxitina, cefmetazol, cefotetán) que tienen una adecuada acción en contra de anaerobios

.

MECANISMOS DE RESISTENCIA:

Los mecanismos de resistencia son similares a los de las penicilinas:

Mas es necesario añadir que las cefalosporinas mientras más nueva es su generación,la molécula es más estable a la acción de las betalactamasas, por lo que las cefalosporinas de primera generación son más sensible a la hidrólisis por las enzimas mencionadas.

FARMACOCINÉTICA:

La ceftriaxona y la cefoperazona se eliminan también por vía biliar .

Todas las cefalosporinas son eliminadas por vía renal

Son metabolizadas mediante acetilación la cefalotina y la cefotaxima.

EFECTOS SECUNDARIOS:

Debido a que el sustrato de acción bacteriano no se halla presente en las células eucariotas, los efectos secundarios de las cefalosporinas son muy escasos.

Se han descrito efectos locales por la administración parenteral como flebitis, miositis y gastritis luego de la administración IV, IM u OR respectivamente.

Las reacciones de hipersensibilidad pueden ser importantes como exantemas, prurito, anafilaxia, fiebre, enfermedad del suero, adenopatías o eosinofilia.

Puede existir hipersensibilidad cruzada con la penicilina entre un 3 al 7 %, por lo que no se recomienda su administración a pacientes que hayan tenido anafilaxia a la penicilina.

Cefamandol, cefoperazona, cefmetazol y cefotetan pueden desencadenar reacciones tipo disulfiram con la ingesta de alcohol o bloquear la síntesis de protrombina o los cefalosporinas que se excretan por vía biliar pueden causar diarreas o la aparición de barro biliar.

Es muy amplio el grupo de indicaciones Terapéuticas de las cefalosporinas, las que en su conjunto se utilizan para el tratamiento de las diversas enfermedades infecciosas. La mejor manera de sintetizar estas indicaciones, es a partir de su clasificación en generaciones:

Cefalosporinas de Primera Generación:

Se las recomienda en infecciones comunitarias de tipo respiratorio o neumonías.

Infecciones de piel y tejidos blandos.

Infecciones de tracto urinario y pielonefritis. Infecciones ósteoarticulares y asociadas a prótesis o material de osteosíntesis.

Son la mejor alternativa a las penicilinas isoxazólicas en el manejo de las estafilococcemias como en endocarditis, bacteriemia y sepsis .

Por su vida media prolongada, la cefazolina se ha

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