ANTIPARASITARIOS

ANTIPARASITARIOS

Un antiparasitario es un medicamento usado en humanos y animales para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias y parásitos

ANTIHELMÍNTICOS

Se denomina antihelmíntico a cada uno de los fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o, usando un término menos técnico, lombrices.

Los antihelmínticos son medicinas que provocan la expulsión de los helmintos o lombrices parásitas del cuerpo, ya sea matándolos e incitando en ellos una conducta de huida.

ANTIHELMÍNTICOS

Una de las más importantes causas mundiales de morbilidad está dada por las infecciones por parásitos (protozoarios y helmintos). Afectan alrededor de la mitad de la población mundial (¡más de tres mil millones de personas!), muy especialmente en cuanto a helmintiasis se refiere.

MANEJO DE LA PARASITOSIS

El manejo racional de las parasitosis comienza por un diagnóstico correcto del agente causal, seguido de la terapia farmacológica adecuada y por último, deben considerarse dos aspectos que juntos constituyen las profilaxis en cuanto a parasitosis se refiere y sin los cuales el tratamiento farmacológico suele ser fallido a largo plazo.

HELMISTIASIS

Los helmintos son un complejo grupo de metazoarios divididos en dos familias: la de los nematelmintos o “gusanos cilíndricos” y la de los platelmintos o “gusanos planos”, con diversas especies de importancia médica.

Familia de los Nematelmintos

Clase de los Nemátodos. Especies:

Trichuris

Ascaris

Necator

Ancylostoma

Strongyloides

Familia de los Platelmintos

Clase de los Tremátodos. Especies:

Schistosoma.

Fasciola.

Clase de los Céstodos. Especies:

Taenia.

Hymenolepis.

Benzimidazoles

Grupo de fármacos químicamente relacionados, que comparten los siguientes mecanismos de acción:

Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la tubulina)

Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos)

Otros: inhibición de la rodoquinol fumarato reductasa, desacoplamiento de la fosforilación oxidativa

Entre sus representantes están el albendazol, el mebendazol y el tiabendazol, en preparados orales, lo que es frecuente para este tipo de fármacos.

Farmacocinética: En general, la absorción es rápida, aunque de grado variable, se producen metabolitos inactivos, con la notable excepción del albendazol, cuya forma de sulfóxido es un potente antihelmíntico. Los metabolitos se excretan por vía renal

Toxicidad: pocos efectos en el humano. Entre otros, se encuentra la posibilidad de inducción de trastornos gastrointestinales como el más frecuente, aparte de otros más raros como fiebre, rash y eritema.

Piperazina

Es una amina cíclica secundaria, cuyos mecanismos de acción propuestos incluyen:

Bloqueo de la respuesta muscular parasitaria ante la acetilcolina. Esto conlleva una hiperpolarización de la célula muscular, la cual entonces aumenta su umbral de respuesta, causando una parálisis flácida del parásito, el cual, entre otros efectos, pierde sus medios de sujeción y es eliminado

Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos)

Todos los preparados son orales (jarabes, tabletas)

Farmacocinética: En general, la absorción es rápida. Se excreta inalterada en gran parte por la orina.

Toxicidad: los más frecuentes son los trastornos gastrointestinales. En algunos casos, especialmente si se utilizan dosis muy altas, puede presentarse un cuadro neurotóxico, que incluye somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones, otros.

No se recomienda su uso en el embarazo.

Praziquantel

Es una pirazinoisoquinolina, cuyo mecanismo de acción es el que siguiente:

Aumento de la permeabilidad de la membrana celular al ión calcio, lo que lleva a una contracción muscular muy marcada, manifestada de manera semejante a la explicada para el pamoato de oxantel/pirantel (Parálisis muscular espástica)

Vacuolización y desintegración del tegumento (envoltura parasitaria), lo que deja inerme al parásito

Los preparados son orales.

Farmacocinética: En general, la absorción es muy rápida, tiene una alta unión a proteínas plasmáticas. Su excreción es primordialmente renal, aunque una fracción importante (15-35%) puede excretarse por vía biliar.

Toxicidad: los más frecuentes son los trastornos gastrointestinales. Produce otros efectos de menor cuantía como cefalea(dolor de cabeza), fiebre, lasitud(cansancio), rash, prurito, mareos. No hay evidencias de su seguridad para el uso en la embarazada o el lactante.

Tratamiento de helmintiasis

Parasitosis medicamento(s) de elección

Ascariasis  Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez

 Albendazol: 400 mg una sola vez

 Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo  )

 Piperazina: 75 mg/Kg (máximo: ) VO OD por 2 días (ó 50 mg/Kg, por 5 días)

Tricuriasis  Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez

 Albendazol: 400 mg una sola vez

 Pamoato de Oxantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo  )

 Flubendazol: 100 mg BID por 3 días

Oxiuriasis  Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo  )

...