CEFTRIAXONA

UNIVERSIDAD TECNOLÓGICA DE MÉXICO.

CEFTRIAXONA

Uso bactericida en área clínica.

PEREZ DOMINGUEZ MARCO ANTONIO

MUNGUIA SERRANO LAURA MONICA

OLVERA CONTRERAS ISABEL GUADALUPE

BAEZA CASTILLO RENE MONTSERRAT

REZA SIERRA ERICK ADRIAN

RANGEL GONZALEZ IVAN

UNIVERSIDAD TECNOLOGICA DE MÉXICO.

LICENCIATURA EN ENFERMERIA.

CEFTRIAXONA

USO BACTERICIDA EN AREA CLINICA

ALUMNOS:

 PEREZ DOMINGUEZ MARCO ANTONIO

 MUNGUIA SERRANO LAURA MONICA

 OLVERA CONTRERAS ISABEL GUADALUPE

 BAEZA CASTILLO RENE MONTSERRAT

 REZA SIERRA ERICK ADRIAN

 RANGEL GONZALEZ IVAN

INTRODUCCION.

En su origen las cefalosporinas se obtuvieron de un hongo llamado cefalosporium; sin embargo muchas se derivan, de procedimientos sintéticos.

Tienen un espectro antibiótico más amplio que las penicilinas y la mayoría son resistentes a las lactamatasas; así mismo, su mecanismo de destrucción bacteriano es similar a la de las primeras.

La resistencia bacteriana a las cefalosporinas se explica principalmente por la impermeabilidad del microrganismo al sitio de acción del fármaco, así como la producción de lactolatamasa.

En cuanto a sus propiedades químicas podemos hablar que las cefalosporinas se producen a partir del ácido 7-aminocefalosporanico por la adición de diferentes cadenas laterales. Las modificaciones de la posición 7 del anillo lactámico alteran la actividad antibacteriana, en tanto que las sustituciones en las posiciones 3 del anillo dihidritiazina modifican en metabolismo y las propiedades farmacocinéticas.

La ceftriaxona es una cefalosporina de tercera generación, la cefalosporinas de tercera generación son menos activas contra los Gram-positivos, pero más potentes contra entero bacteriáceas, incluyendo algunas sepas productoras de penisilinasa; un subgrupo también tiene actividad contra pseudomonas aeuroginasa. Algunas sepas de E. coli, K. pneumoniae, entero bacteriáceas y proteus son resistentes a las cefaloporinas de primera y segunda generación y responden bien a la tercera.

OBJETIVOS

• Este protocolo es dirigido principalmente a estudiantes de carreras relacionadas con ciencias de la salud, quienes comúnmente estudian y administran antibióticos como la ceftriaxona, al ser un medicamento de amplio espectro consideramos importante conocer su historia y su forma de uso en el área clínica, para así orientar y ayudar en su administración.

• Conocer a fondo la historia, clasificación y las características generales de las cefalosporinas en general y las cefalosporinas de tercera generacion para poder entender el funcionamiento clínico y farmacéutico de la ceftriaxona, quien es nuestro objeto de investigación.

• Informar y asesorar a compañeros estudiantes sobre la ministración y administración de la ceftriaxona remarcando siempre su farmacocinética, farmacodinamia, y sus contraindicaciones, para así, promover la buena administración de este antibiótico y evitar iatrogenias en el área clínica.

HISTORIA DE CEFALOSPORINAS.

En 1948, Brotzu aisló al microorganismo cephalosporium acremonium, que fue la primera fuente de cefalosporinas del agua de mar cerca de una descarga de aguas negras en la costa de Cerdeña. Los filtrados en bruto del cultivo de dicho hongo inhibieron la proliferación in vitro de S. aureus y curaron infecciones estafilocócicas y fiebre tifoidea en seres humanos. Los líquidos de cultivo en que prolifero el hongo de Cerdeña contuvieron tres antibióticos diferentes que fueron llamados cefalosporinas P,N y C. Después de aislar al núcleo activo de la cefalosporina C, el ácido de 7-aminocefalosporanico, y con adición de cadenas laterales, fue posible producir compuestos semisinteticos con acción antibacteriana mucho mayor que la de la sustancia original. La primera cefalosporina comercial fue Cefalotina lanzado por Eli Lily en 1964.

CLASIFICACION.

En su clasificación encontramos que las cefalosporinas se clasifican por generaciones. Las de primera generación tienen una actividad adecuada en bacterias Gram+ y relativamente moderada en microorganismos Gram-. Casi todos los Coco Gram+ (con excepción de enterococos, S.aureus resístete a meticilina y S.epidermidis) son sensibles. La mayor parte de anaerobios bucales es sensible, pero el grupo B fragilis es resistente. La cefalosporinas de segunda generacion es un poco más activas en microorganismos Gram- pero mucho menos que los fármacos de tercera generacion. Un subgrupo de medicamentos de segunda generación también es activo en B. fragilis. La cefalosporinas de tercera generacion suelen ser menos activas que las de primera generacion en cocos Gram+, pero mucho más en Enterobacteriaceae, incluyendo sepas productoras de lactamasa β. Un subgrupo de tercera generacion también es activo en P. Aeuroginosa, pero menos que otros fármacos de tercera generacion en cocos Gram+. Las cefalosporinas de cuarta generacion tienen un espectro de actividad mayor en comparación con las de tercera generacion y son resistentes a la hidrolisis de lactamasas β. Los medicamentos de cuarta generacion son útiles para el tratamiento empírico de infecciones importantes en pacientes hospitalizados cuando es posible a que se deba a microorganismos Gram+, Enterobacteriaceae y Pseudomonas. Ninguna cefalosporina tiene una capacidad segura en S. pneumoniae resistente a penicilina S.aureus y S.epidermidis resistentes a meticilina y otros estafilococos negativos a coagulasa, enterococcus, L. monocytogenes, Legionella pneumophila, L. migdadaei, C.difficile.

 First Generation

– Cephazolin

 Second Generation

– Cefuroxime

– Cefaclor

– Cefoxitin (cephamycin)

 Third Generation

– Ceftriaxone, Cefotaxime

– Ceftazidime

 Fourth Generation

– Cefipime

CARACTERISTICAS DE CEFALOSPORINAS.

Las cefalosporinas se excretan sobre todo por riñón; entonces hay que modificar su dosis en personas con insuficiencia renal.

Algunas cefalosporinas penetran el líquido cefalorraquídeo en concentración suficiente.

Las cefalosporinas también cruzan la placenta; aparecen en altas concentraciones en los líquidos sinoviales y pericardio. La penetración en el humor acuoso del ojo es relativamente adecuada después de la administración sistémica de los compuestos de la tercera generación, pero es poca la penetración del humor vítreo. Las concentraciones en la bilis suelen ser grandes.

CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACION.

La cefotaxima es muy resistente a lactamasas β bacterianas (pero no el espectro extendido) y posee acción satisfactoria contra muchas bacterias aerobias Gram+. y Gram-. Sin embargo su actividad contra B.fragilis es más débil que la de otros compuestos. Con la clindamisina y el metronidasol. La cefotaxima tiene una semivida aproximada de una hora y es importante administrarla cada 4 a 8hrs. En infecciones graves sin embargo, el metabolito actúa en forma sinérgica con la sustancia original contra algunos microbios. La cefotaxima se ha utilizado en forma eficaz en meningitis causada por H.influenzae, S. pneumoniae sensible a penicilina y N.meningitidis.

ALas ceftizoxima tiene un espectro de actividad in vitro muy semejante a la de la cefotaxima salvo porque es un poco menos activa contra S. pneumoniae y más activa contra B.fragilis. Su semivida es un poco mayor de 1.8 horas de modo que es posible administrarla de cada 8 a 12 horas en infecciones graves el antibiótico en cuestión no se metaboliza, así que 90% se recupera en la orina

La ceftriaxona posee acción in vitro muy semejante a la de cefotaxima y ceftizoxima. Destaca por su semivida, de unas 8 horas. La administración del fármaco una a dos veces al día así de eficaz en individuos con meningitis, en tanto que la administración de una sola dosis diaria ha sido eficaz contra otras infecciones. En promedio, a la mitad del fármaco se recupera en la orina y el resto al parecer se elimina por secreción biliar. Una sola dosis de ceftriaxona (125 a 250 mg) es eficaz en el tratamiento de la gonorrea uretral, cervico uterina, rectal o faríngea, incluida la enfermedad causada por microorganismos productores de penicilinasa

.

CEFTRIAXONA.

CEFTRIAXONA es un antibiótico cefalosporinico de tercera generacion con acción bactericida, de acción prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio espectro de actividad contra organismos Gram positivos y Gramnegativos como: S. pneumoniae, S. betahaemolyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serra¬tia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. in¬fluen¬zae, S. aureus, S. pyogenes, H. parainfluenzae, H. aphro¬philus, Actinobacillus actinomicetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gono¬rrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Pep¬tostrep-tococcus y N. meningitidis.

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION.

Para uso intramuscular: cada frasco-ámpula contiene: Ceftriaxona disódica hemiheptahidratada equivalente a 500mg y 1.0g de Ceftriaxona.

...