ESTRICNINA

ESTRICNINA

La estricnina es un antagonista del aminoácido glicina, neurotransmisor de las células de renshaw. Al evitar la inhibición sobre las motoneuronas por parte de las células de renshaw, la estricnina produce hipercontracción muscular. Al inmovilizar el músculo del diafragma el individuo muere por asfixia.

La estricnina se puede introducir en el cuerpo por vía oral, por inhalación, o por inyección. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

FARMACOQUÍMICA:Es unalcaloidede lanuez vómicay de otras especies del género Strychnos o también podemos decir que esunterpeno indolalcaloideque pertenece a laStrychnosfamilia deCorynanthealcaloides, y se deriva detriptaminaysecologanina. La enzima,la sintasa strictosidine, cataliza la condensación de triptamina ysecologanina, seguido por unPictet-Spenglerreacciónpara formarstrictosidine.Si bien las enzimas que catalizan los pasos siguientes no han sido identificados,los pasos que se han deducido por el aislamiento de los intermedios deStrychnos nuxvómica. El siguiente paso es la hidrólisis delacetal, que abre el anillo por eliminación dela glucosa(O-Glu) y proporciona un aldehído reactivo. El aldehído naciente es entoncesatacado por una amina secundaria para dargeissoschizine, un intermedio común demuchos compuestos afines en la Strychnos familia.

Formula semi-desarrollada: C21H22N2O2

FARMACOCINETICA: Hay varias formas de exposición a la estricnina. Principalmente se mete en el cuerpo porvía oral, inhalación o inyección.

Distribución: La estricnina es transportada por el plasma yeritrocitos. Debido a laproteína de unión ligera, la estricnina sale rápidamente al torrente sanguíneo y sedistribuye a los tejidos.Aproximadamente el 50% de la dosis ingerida puede entrar en los tejidos dentro de 5 minutos. También dentro de unos pocos minutos de la ingestión, la estricnina puede ser detectada en la orina. La estricnina es rápidamente metabolizado por el sistema enzimáticohepático microsomal requierede NADPHy O2. Estricnina compite con el inhibidor glicina resultante en un estado de excitación. Pocos minutos después de la ingestión, la estricnina se excreta sin cambios por la orina, y representa alrededor del 5 al 15% de una dosis subletal dado más de 6horas. Aproximadamente 10 a 20% de la dosis se excreta inalterada en la orina durante las primeras 24 horas. El porcentaje excretado disminuye con el aumento de la dosis.

FARMACODINAMIA:En altas dosis produce una gran estimulación de todo el sistemanervioso central, agitación, dificultad para respirar, orina oscura y convulsiones, pudiendo llevar a un fallo respiratorio y la muerte cerebral. En dosis mayores de 25 miligramos puede producir la muerte por asfixia debido a la contractura de los músculos torácicos. La dosis letal es de 15 a 25 mg. Las manifestaciones

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