Enalapril

Enalapril

IECA

23/08/2014

UNIVERSIDAD DE CIENCIAS MÉDICAS.

Farmacología General.

Dr. Uriel Espinoza.

Elaborado: Hallimar H. López Torrez.

Índice________________________________________________________

Introducción……………………………………………………………………………..1

Objetivos…………………………………………………………………………………2

Desarrollo del tema…………………………………………………………………….3

o Composición química………………………………………………………....3

o Indicaciones clínicas…………………………………………………………..3,4

o Mecanismo de acción………………………………………………...............4,5

o Farmacocinética………………………………………………………………..5

o Contraindicaciones………………………………………………………….....5,6

o Reacciones secundario y adverso……………………………………………6,7

o Interacciones medicamentosas y de otro género……………….................7

o Dosis y vía de administración…………………………………………………7

o Manifestaciones de manejo por sobre dosificación o ingesta accidental.7

o Fármacos………………………………………………………………………...8

Conclusión………………………………………………………………………………..9

Anexos……………………………………………………………………………………10,11

Bibliografía……………………………………………………………………………….12

Introducción_____________________________________________

En 1956 se sentaron las bases para el desarrollo de los inhibidores ECA cuando Leonard T. Skeggs consiguió explicar el funcionamiento de y aislar la enzima de conversión de la angiotensina (ECA), sin subestimar la importancia de esta enzima para la regulación de la presión sanguínea.

Unos 14 años después del descubrimiento de la enzima de conversión de la angiotensina (1970), el farmacólogo Sergio H. Ferreira descubrió que el veneno de la jararaca o víbora lanceolada (Bothrops jararaca), in vitro, es capaz de inhibir a esta enzima. Asimismo, con el pentapéptido BPP5a contenido en este veneno de serpiente se aisló uno de los componentes efectivos de esta acción inhibitoria.

Puesto que el BPP5a es muy inestable en el organismo, casi simultáneamente se inició la búsqueda de inhibidores más potentes y estables de la enzima. En 1971 se consiguió un primer éxito con el descubrimiento del efecto inhibidor de ECA del nonapéptido teprotido el cual tiene efectos hipotensores muy similares que el veneno de la jararaca. No obstante, dos años más tarde se abandonó el posterior desarrollo clínico del teprotido por falta de interés comercial por parte del fabricante.

En 1974 se describió por primera vez el inhibidor ECA captopril, que era el producto de la búsqueda a gran escala de un fármaco (tamizado) a cargo de la empresa farmacéutica Squibb. En 1981 ésta fue la primera sustancia que se empleó como inhibidor ECA en un tratamiento. Dos años más tarde siguió la comercialización de un segundo inhibidor ECA con el enalapril.

Objetivos_______________________________________________

 Como facultativo de salud, conocer el mecanismo, como farmacodinamia y farmacocinética de este medicamento con el fin de su buen manejo.

 A nivel primario constituye un lugar estratégico para la observación de las reacciones Adversas a Medicamentos y más aún si son raras.

Desarrollo del tema________________________________________

Composición química

Los inhibidores ECA como el captopril, el enalapril y sus sustancias derivadas tienen una estructura similar a la del péptidoBPP5a o péptido potenciador de la bradiquinina, (BPP, de las siglas en inglés "bradykinin-potentiating peptide); aislado del veneno de la serpiente jararaca o víbora lanceolada brasileña (Bothrops jararaca). Se ha descubierto que la secuencia tripéptida de triptófano-alanina-prolina formada por tres aminoácidos y que aparece en el BPP5a es uno de los compenentes activos en las propiedades de esta molécula.

Puesto que el cuerpo elimina con mucha rapidez el BPP5a y el tripéptido, se han llevado a cabo numerosas modificaciones en la molécula para prolongar la duración del efecto, entre ellas, se ha cambiado la secuencia del triptófano-alanina-prolina por una secuencia similar pero más estable de fenilalanina-alanina-prolina. La aportación de una estructura análoga al ácido succínicoo al ácido glutárico proporcionó más estabilidad y reforzó las propiedades inhibidoras en la enzima de conversión de la angiotensina.

En el caso del enalapril se produce por separación del grupo etílico mediante las esterasas, gracias a lo cual se obtiene la forma efectiva, el enalaprilato, con un grupo carboxílico libre.

Indicaciones clínicas

Los inhibidores ECA se emplean principalmente para el tratamiento de la hipertensión, para la que se consideran en muchos casos, tanto

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