Hipnóticos barbitúricos
Enviado por stephanie cardena • 2 de Septiembre de 2019 • Reseñas • 419 Palabras (2 Páginas) • 105 Visitas
Hipnóticos barbitúricos
El ácido barbitúrico fue descubierto y obtenido por Adolfo von Bayer en 1876. Fisher y Von Mering en 1903 describen los efectos hipnóticos de la dietilmalonileurea o Barbital, comenzando así la era barbitúrica.
Para la obtención de este compuesto se hace reaccionar una molécula de urea con otra de ácido malónico eliminando dos moléculas de agua, de esta forma se obtiene un cuerpo, la malonilurea o ácido barbitúrico que carece totalmente de propiedades hipnóticas, pero si se sustituyen los dos hidrógenos del ácido malónico por distintos radicales se engendran hipnóticos muy interesantes. Cuando los grupos sustituyentes son cadenas cortas y saturadas se obtienen barbitúricos de acción prolongada como el barbital.
Todos los barbitúricos son sustancias sólidas, cristalinas, pulverulentas, de color blanco, inodoras, de sabor ligeramente amargo, escasamente solubles en agua, más solubles en alcohol, éter, cloroformo, soluciones de hidrógeno o carbono sódico, etc.
En cuanto la farmacocinética los barbitúricos se absorben perfectamente en el tracto alto del intestino delgado, la absorción por vía rectal es irregular. Las sales sódicas de los barbitúricos son irritantes cuando se administran por vía subcutánea o intramuscular, es mejor su tolerancia por estas vías cuando están disueltos en disolventes orgánicos.
Los barbitúricos una vez absorbidos pasan al plasma, se combinan con las proteínas plasmáticas, el porcentaje de unión a las mismas es función de la liposolubilidad de la molécula, así, por ejemplo el barbital un 5%. Atraviesan la barrera hematoencefálica y placentaria.
El barbital es el único barbitúrico que no sufre biotransformación, el resto sufren reacciones de:
- Oxidación de las cadenas laterales R1 y R2 colocadas en la posición 5.
- Desulfuración de los tiobarbitúticos que pasan a oxibarbitúricos
- Eliminación de los grupos alquílicos de los átomos de nitrógeno.
- Apertura hidrolítica del anillo de la malonilurea.
- N-metilación
- Conjugación fundamentalmente glicurónica.
El barbital se excreta por riñón de forma inalterada; cuando se prescriben babitúricos de acción prolongada es fundamental cerciorarse del estado de la función renal. La eliminación renal de estos fármacos depende del pH urinario, por eso una de las medidas terapéuticas es la alcalinización de la orina con bicarbonato sódico1.
- Velasco Martín, Alonso; Alvarez Gonzalez, Javier. Compendio de psiconeurofarmacologia. Ediciones Díaz de Santos, S.A. Madrid. Páginas 101-104.
Compuestos ácidos a pH <6 tienen una alta absorción por esto se coloco el buffer
Se encuentra en forma no ionizada.
Coeficiente de reparto da los valores de liposolubilidad de los fármacos entonces a mayor coeficiente de reparto mayor será la absorción de dicho compuesto.
Babital coeficiente de partición 0.7 absorción 12%
Fenobarbital 4.8 absorción 20%2
- http://www2.uah.es/tejedor_bio/bioquimica_ambiental/T3-exposicion-absorcion.pdf
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