MACROLIDOS

MACROLIDOS:

ESTRUCTURA QUÍMICA

Su denominación como macrólidos proviene de su estructura, ya que se encuentran constituidos por un anillo de lactosa macrocíclico formado por muchos miembros, al que se van a unir uno o más desoxiazúcares. La diferencia entre los compuestos de esta familia precisamente va a estar dada por la cantidad de átomos que componen la molécula.

o eritromicina y claritromicina: 14 átomos

o azitromicina: 15 átomos

PROPIEDADES:

• Poca solubilidad en agua

• Aspecto cristalino blanco

• Bases débiles

• Se inactivan en medio ácido

MECANISMO DE ACCIÓN

Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de proteínas en la bacteria a nivel ribosómico se fijan a la unidad 50 S del mismo, e impiden la reacción de translocación en la cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador.

MACROLIDO INDICACIONES DOSIS DOSIS NOMBRE COMERCIAL

ERITROMICINA Frente a cocos grampositivos aerobios: Streptococos del grupo A, B y C, neumoniae y viridans. El 50 % de los estreptococos del grupo (enterococos) son resistentes.

Cocos grampositivos anaerobios: cepas de peptococos y peptoestreptococos son sensibles a macrólidos

Constituyen la droga de elección en las sepsis por: Bordetella pertusis, Legionella, Haemophylus ducreyi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma neumoniae y Ureaplasma urealyticum. Son muy efectivos contra Campylobacter fetus y yeyuni. Oral, IV. Adultos:

1 ó 2 g/día en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/día Oral, niños:

30-50 mg/kg/ día en 4 dosis o duplicada en infección grave.

• Erigel

• Erycin

• Lederpax

CLARITROMICINA Más activa contra Chlamydia pneumoniae y Legionella, así como el Campylobacter spp. y Helycobacter pylori.

Efectiva en las enfermedades de trasmisión sexual y contra

micobacterias atípicas. Tiene actividad contra Mycobacterium leprae, la cual aumenta al asociarse con rifampicina, y frente a Mycobacterium avium, por lo que se utiliza en la sepsis por este germen en pacientes con SIDA.

Asociada con la pirimetamina para la toxoplasmosis del sistema nervioso central y si se combina con ampicillín es muy útil en el tratamiento de nocardia. >12 años y adultos con infección leve-moderada: 250mg/2 veces al día

500 mg si la infección es grave.

<12 años: 7.5mg/kg dos veces al dia.

 ADEL

 KLARICID

 KLACID

AZITROMICINA Es más activa contra el H. influenzae, M. catharralis y

Mycoplasma hominis.

Enfermedades de trasmisión sexual provocada por N. gonorrhoeae, H. ducrey, Chlamydia trachomatis y Ureaplasma urealyticum.

Tiene buena actividad contra

Bacteroides spp. y anaerobios grampositivos spp., las

mycobacterias atípicas son muy sensibles, no así Mycobacterium tuberculosis. Es utilizada en la prevención de la criptosporidiasis del inmunodeprimido. Administrarse 1-2 horas antes o después de los alimentos.

Neumonitis extra hospitalaria, faringitis:

1 día: 500 mg

2-5 días: 250 mg

Profilaxis de M. avium intracellulare en pacientes con SIDA: 600mg/ día en combinación con otros fármacos para tratamiento o 1200 mg/ semana

ETS: 1 g por C. trachomatis.

NIÑOS:

OTITIS MEDIA AGUDA Y NEUMONIA

10 mg/kg el primer día

5mg/kg del día 2-5

AMIGDALITSIS O FARINGITIS

12mg/kg/ día hasta un total de 500mg durante 5 Días.

 AZIBIOT

 AZO-MAX

 ZERTALIN

 ZITROMAX

Reacciones adversa

 Hepatitis colestásica

 Molestias de tubo digestivo

 Arritmias cardiacas

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