Mecanismo de acción Nifedipino

Nifedipino

Mecanismo de acción

Calcioantagonista tipo 2, del grupo de las dihidropiridinas, inhibe el flujo de iones calcio en los canales lentos del tejido muscular liso de las paredes uterinas. Dicha actividad farmacológica le otorga una acentuada acción relajante del miometrio, comportándose, por tanto, como tocolítico.

Indicaciones terapéuticas

Retrasar el parto prematuro inminente en mujeres embarazadas que presenten:

- contracciones uterinas regulares de al menos 30 segundos de duración y con una frecuencia de 4 o más contracciones cada 30 minutos.

- dilatación de cuello uterino de 1 a 3 cm. (0 a 3 cm para mujeres nulíparas ) y borrado del cuello uterino en más del 50%.

- edad de al menos 18 años.

- edad gestacional de 24 a 33 sem completas.

- frecuencia cardiaca fetal normal.

Posología

Oral. Individualizar la dosis según gravedad de la amenaza de parto y respuesta de la paciente.

Ads.: dosis inicial: 10 mg. Si no ceden las contracciones 7,5 mg/15 min sin superar los 40 mg durante la 1ª h. Continuar con 15 mg/6-8 h según respuesta. El primer día no debe superarse una dosis de 160 mg.

El tto. se puede ptolongar hasta un máx de 72 h con: 15 mg/6-8 h según respuesta. Duración del tto. dependerá del riesgo de ameneza de parto prematuro pero no debería exceder de 72 h.

Modo de administración:

Oral.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a nifedipino; shock cardiovascular, eclampsia, preeclampsia, cardiopatías; hipotensión marcada (hipotensión severa con una presión sistólica < 90 mm Hg), HTA, insuf. cardíaca manifiesta, estenosis aórtica severa; angina inestable; infarto de miocardio reciente; hipertiroidismo; edad gestacional < 24 o > 33 sem completas; rotura prematura de las membranas después de las 30 sem de gestación; retraso del crecimiento intrauterino y frecuencia cardíaca fetal anormal; hemorragia uterina preparto que exija parto inmediato; muerte intrauterina del feto; sospecha de infección intrauterina; placenta previa; desprendimiento prematuro de la placenta.Concomitante con ritodrina, sulfato de magnesio,atosibán, rifampicina.

Advertencias y precauciones

Embarazos múltiples, diabetes, incremento del riesgo de edema pulmonar. Rotura prematura de membranas, valorar los beneficios del retraso del parto frente al riesgo potencial de

corioamnionitis. Monitorizar frecuencia cardíaca y tensión arterial materna, registro carditocográfico externo 1 h después de la primera dosis de nifedipino y mantener o repetir según evolución de la dinámica uterina y en todo caso a las 24 h. Concomitante con fármacos que influyan al citocromo P450 3A4, controlar presión arterial y la función uterina. Experiencia clínica limitada en embarazos múltiples y en edades gestacionales entre 24 y 27 sem. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia en niños y adolescentes < de 18 años.

Insuficiencia hepática

Precaución. Las pacientes con función hepática alterada deberán ser vigiladas estrechamente, pudiendo ser necesaria una reducción de la dosis.

Interacciones

Véase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones además:

Potenciación del efecto hipotensor por: medicamentos antihipertensivos.

Concentración plasmática aumentada por: antibióticos, inhibidores de la proteasa anti-VIH, antimicóticos tipo azol, antidepresivos, cimetidina, - antiepilépticos, inmunosupresores, antiarrítmicos y cardiotónicos.

Embarazo

Contraindicado durante las primeras 24 sem del embarazo.

Lactancia

El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos en los niños lactantes, como precaución deberá iniciarse la lactancia materna transcurridas 36 horas desde la última administración.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No procede.

Reacciones adversas

Cefalea, mareo; edema (incluido edema periférico), vasodilatación; estreñimiento, náusea; sensación de malestar.

No tenemos disponible medicamentos para este principio activo, ver medicamentos de la clase "Otros ginecológicos".

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Nifedipino

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Sulfato de magnesio

Mecanismo de acción

Reduce las Contraindicaciones del músculo estriado mediante reducción de la liberación de acetilcolina en la unión neuromuscular. También disminuye la sensibilidad de la placa motora terminal a la acetilcolina y disminuye la excitabilidad de la membrana motora. El magnesio es un importante catión intracelular que actúa como cofactor en más de 300 reacciones de síntesis de proteínas y de ácidos nucleicos. El ión magnesio tiene acción sobre el miometrio en donde causa relajación mediante estimulación de los receptores ?-2 adrenérgicos y AMP cíclico.

Indicaciones terapéuticas

En nutrición parenteral para prevenir la deficiencia de magnesio. en el tto. de crisis convulsivas de riesgo para la vida de la paciente con preeclampsia-eclampsia. En las crisis convulsivas asociadas a nefritis aguda en niños. Tto y profilaxis de la hipomagnesemia. Como relajante miometral en el tto. de la tetania uterina.

Posología

IM o IV.n

Restauración de electrolitos:

- Deficiencia leve: IM. 1 g en forma de sol. al 20%/6 h. hasta completar 4 dosis en 24 h.

- Deficiencia severa: IM, 250 mg (2 mEq de magnesio)/kg de p.c. en un periodo de cuatro h.

- Por venoclisis: 5 g (40 mEq de magnesio) en un litro de glucosa al 5% o de cloruro de sodio isotónica administrados lentamente a lo largo de un periodo de 3 h.

- En la nutrición endovenosa: La dosificación se administra a una velocidad de 0.25 a 0.5 mEq/kg de p.c./día.

- La dosis pediátrica es de 0.25 mEq/kg de p.c./día.

Anticonvulsivo:

- IV. 1 a 4 g (8 a 32 mEq de magnesio), administrados a una velocidad que no sobrepase 1.5 ml de una sol. al 10% (o de su equivalente al 20%) por min.

- Por venoclisis: 4 g (32 mEq de magnesio) en 250 ml de sol. de glucosa al 5% o de cloruro de sodio isotónica, administrada a una velocidad que no supere los 4ml/min.

Contraindicaciones

De forma absoluta en bloqueo cardiaco; lesión miocárdica; IR y en forma relativa en caso de insuf. respiratoria.

Advertencias y precauciones

Puede ser aplicado únicamente cuando la frecuencia respiratoria sea más de 16/min; se recomienda como medida precautoria el practicar determinaciones séricas de magnesio en forma periódica, así como pruebas de función renal y monitorizaciones de la función cardiaca.

Insuficiencia renal

Contraindicaciones

Interacciones

Puede dar lugar a la formación de un precipitado cuando se mezcla con sol. que contienen: alcohol (a altas concentraciones), carbonatos, hidróxidos, arsenatos, bario, ca, fosfato de clindamicina, metales pesados, hidrocortisona, fosfatos, polimixina B, procaína, salicilatos, estroncio y tartratos; con frecuencia el pH de las sol. favorece la incompatibilidad; puede reducir la actividad antibiótica de la estreptomicina, de la tetraciclina y de la tobramicina, cuando se administran simultáneamente; se pueden tener Interacciones con medicamentos que producen depresión del SNC, con glucósidos digitálicos y bloqueadores neuromusculares.

lab.puede interferir con la imagenología de células reticuloendoteliales

Embarazo

No debe administrarse a la mujer Embarazo antes de 2 h del parto a menos que sea la única terapia de las crisis convulsivas eclámpticas.

Lactancia

Durante la Lactancia no se han descrito problemas en humanos

Reacciones adversas

Reducción de la frecuencia respiratoria; hipotensión transitoria, hipotermia, hipotonía, reducción de la frecuencia cardiaca: alargamiento del intervalo PR y del QRS en el ECG, depresión de los reflejos osteotendinosos y colapso circulatorio.

Sobredosificación

Gluconato de Ca IV (5 a 10 mEq de Ca o 10 a 20 ml de una sol. al 10%), lentamente para revertir el bloqueo cardiaco y la depresión respiratoria; si es necesario, asistir la respiración; realizar hemodiálisis si se reduce la función renal; la fisostigmina puede ser útil vía SC de 0.5 a 1.0 mg aunque no se recomienda en forma rutinaria debido a su toxicidad.

Hidralazina

Mecanismo de acción

Vasodilatador periférico por relajación directa del tejido muscular vascular. Altera el metabolismo del calcio celular e interfiere con los movimientos del calcio en el músculo liso vascular.

Indicaciones terapéuticas y Posología

- Oral:

ICC refractaria al tto. convencional de diuréticos o digitálicos, HTA: iniciar 12,5 mg bid-quid 2-4 días, aumentar 1ª semana a 25 mg quid y a 50 mg quid a partir 2ª semana y sucesivas. Mantenimiento: ajustar dosis a nivel efectivo más bajo.

- IM, IV:

HTA severa, cuando no sea posible vía oral o se precise urgentemente reducirla; ads.: 10-40 mg IM, IV lenta o perfus. intermitente, repetir si es necesario.

Preeclampsia y eclampsia, ads.: IV iniciar con 5 mg seguidos con 5-10 mg cada 20-30 min.

Niños: 1,7-3,5 mg/kg/día o 50-100 mg/m 2 /día en 4-6 dosis.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, taquicardia, enf. arterial coronaria, enf. reumática de válvula mitral.

Advertencias y precauciones

En ttos. prolongados

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