Metabolismo y excreción

Metabolismo y excreción

Los antibióticos en sentido general pierden actividad al ser metabolizados, aunque en ocasiones algún metabolito sigue siendo activo frente a un microrganismo. A veces el antibiótico es destruido (betalactámicos) y en otros casos es conjugado con glucurónidos a nivel de los hepatocitos, y pierde su actividad, como es el caso de las fluorquinolonas.

Los antibióticos se excretan por vía biliar o renal, esta última glomerular o tubular. En aquellos que se eliminan por vía glomerular, la excreción sufre disminución en pacientes con insuficiencia renal. Es muy importante conocer esto último, ya que, por ejemplo, en un enfermo con un filtrado glomerular en 45 ml/min la semivida del antibiótico puede aumentar en 2 o 3 veces los valores normales; por ello las modificaciones que hay que realizar se explicarón anteriormente.

Antimicrobiano Ligado

proteína % Vida

½ h Abs oral

% Vía de eliminación

Principal

Penicilina G 50-65 0.5 15 Renal (hepática)

Penicilina V 80 1.0 35 Renal

Cloxacilina 95 0.5 35 Hepática (renal)

Dicloxacilina 98 0.5 40 Renal (hepática)

Flucloxacilina 95 0.5 50 Renal

Nafcilina 90 0.5 Renal

Amoxacilina 17 1 60 Renal

Amoxacilina /

Ac. Clavulánico 20-30 1.3 60 Renal

Ampicilina 18-22 1 40 Renal (hepática)

Ampicilina / Sulbactam 28-38 1 Renal (hepática)

Carbenicilina 50 1 Renal

Carbenicilina indanil 50 1 35 Renal

Ticarcilina 45 1.2 Renal

Ticarcilina/

Ac. Clavulánico 30-45 1 Renal

Piperacilina 16-48 1 Renal

Imipenem 15-25 1 Renal

Aztreonam 56 2 Renal

Cefazolina 73-87 1.9 Renal

Cefalexina 5-15 1.3 90 Renal

Cefadroxilo 20 1.5 90 Renal

Cefradina 6-20 1.3 90 Renal

Cefuroxima 33-50 1.5 Renal

Cefuroxima 50 1.2 52 Renal

Cefixima 65 3.1 50 Hepática (renal)

Cefodizima 60-80 2.4 Renal

Cefoperazona 82-93 1.9 Hepática (renal)

Cefoxitina 30-51 1.5 Renal (hepática)

Cefsulodino 30 1.7 Renal

Ceftazidima 10 1.8 Renal

Ceftizoxima 30 1.7 Renal

Ceftriaxona 85-95 8 Renal (hepática)

Amikacina 0-10 2 Renal

Gentamicina 0-10 2 Renal

Espectinomicina 10 Renal

Tobramicina 0-10 2 Renal

Lincomicina 75 5 Hepática

Clindamicina 85-94 2.4 90 Hepática (renal)

Azitromicina 12-50 12-68 37 Hepática

Eritromicina 70-74 1.4 Hepática

Claritromicina 67-70 5-7 50 Hepática

Roxitromicina 16-28 8-15 Hepática

Doxiciclina 93 18 93 Renal (hepática)

Minociclina 76 16 95 Renal

Tetraciclina 55-65 9-12 Renal

Ciprofloxacina 30 4 70 Renal (hepática)

Lomefloxacino 10 8 95 Renal

Norfloxacino 10-15 4 30-40 Renal

Cloramfenicol 50-60 1.5-3.5 80 Hepática

Fosfomicina 10 8 95 Renal

Metronidazol 20 6-14 90 Renal

Rifampicina 80 2-5 Hepático

Trimetropin 40 11 90-100 Renal

Sulfametoxazol 70 9 90-100 Renal

Vancomicina 10-55 6 Renal

C.- Combinaciones de medicamentos.

a) Interacciones con otros medicamentos. La posibilidad de incompatibilidad en solución o de interacciones medicamentosas en vivo debe considerarse siempre que se prescriba un nuevo fármaco, ya que cada vez se observan más reacciones indeseables, que constituyen manifestaciones de las interacciones entre los antimicrobianos y otros medicamentos que el paciente este recibiendo.

Antimicrobianos Medicamentos Efectos indeseables

Anfotericín B Aminoglucósidos y Ciclosporina

Digitálicos y

Bloqueadores neuromusculares Aumenta nefrotoxicidad

Hipokaliemia,

Aumenta toxicidad del digital

Aumenta efecto curare

Ampicilina, amoxacilina Alopurinol

Anticoagulantes

Anticonceptivos Aumenta frecuencia de eritema

Aumenta tiempo de protrombina

Disminuye efectividad anticonceptivos

Aminoglucósidos Ácido etacrínico

Bloqueadores neuromusculares

Cefalosporinas

Cefalotina

Cisplatino

Furosemida

Metoxiflurano

Penicilinas

Quinidina Ototoxicidad

Aumenta apnea y parálisis respiratoria

Inactivación e/ ellas cuando se mezclan

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