Las Drogas

Las drogas son malas

Las proteínas G son un grupo de transductores de señales a los que se acoplan un conjunto variado de receptores denominados receptores acoplados a proteínas G. Este tipo de receptores tienen como ligando, o son activados, por numerosos ligandos entre los cuales se cuentan neurotransmisores, hormonas y feromonas, entre otros. La mayoría de drogas son mediadas por estos receptores.

El funcionamiento de estos receptores no es del todo conocido, pero está mediado por lo general por ligandos que activan los receptores y producen a su vez la activación de mensajeros secundarios como GTP y GDP que modifican la conformación de las proteínas secundarias generando una cascada señalizadora.

En un principio se produce la activación del receptor por una molécula o señal de diversa naturaleza.

Esta proteína, que se encuentra en la membrana celular, sufre un cambio conformacional que se refleja en las regiones citosólicas y se activa.

Cuando la proteína G esta ya activa, la proteína G heterotrimérica (otra proteína G en el interior de la célula) que está compuesta por 3 subunidades puede estar unida al Factor intercambiador de nucleótido de guanina por la subunidad alfa (α).

Entonces el factor de intercambio de nucleótidos de guanina alostéricamente intercambia la molécula GDP por GTP en la subunidad alfa de la proteína G heterotrimérica.

En este punto, las subunidades de la proteína G se disocian del receptor, así como entre ellos, para producir un monómero Gα-GTP y un dímero Gβγ, que ahora son libres para modular la actividad de otras proteínas intracelulares

Bebidas alcohólicas y benzodiacepinas

Receptor GABA de tipo B

Existen dos tipos de receptores GABA, los de tipo a (GABAa) y tipo b (GABAb); los primeros son ionotrópicos, esto es, su modelo funcional se basa en la apertura de un canal iónico, mientras que los segundos se basan en mensajeros secundarios a su estimulación.

Las bebidas alcohólicas contienen etanol. El receptor GABAa es un complejo oligomérico con distintos sitios donde se unen correspondiente ciertas sustancias; se disponen alrededor de un poro o canal iónico que se abre selectivamente para el paso de los iones del exterior al interior de la célula y de ese modo modificar el potencial de acción hiperpolarizando la célula. El canal se abre cuando un ligando se une a un sitio.

Cuando la molécula de etanol se une al sitio correspondiente, el canal iónico se abre permitiendo el paso de los iones de cloro al interior. El número de estos durante el reposo es mayor en el exterior que en el interior, esto induce a que el potencial de la neurona sea de aprox. -75mV. Cuando los iones de cloro pasan al interior, este potencial se revierte, incrementando el número de iones dentro de la neurona e hiperpolarizándola. La hiperpolarización impide que la señal eléctrica presináptica se convierta en postsináptica por lo que el etanol ejerce un efecto inhibidor de la señal eléctrica.

Además, de la inhibición de la señal, el etanol inhibe además la producción de Monoamino oxidasa por lo que ralentiza la oxidación de la dopamina a nivel postsináptico y esto aumenta la sensación de placer natural.6 Cuando el etanol deja de hacer efecto por la metabolización hepática, el placer disminuye porque la MAO comienza a oxidar la dopamina, y el usuario tiende a buscar consumir más etanol para mantener el mismo efecto placentero, lo que convierte al etanol en una sustancia extremadamente adictiva.

Las benzodiacepinas se unen al sitio benzodiacepinico del receptor GABAa . Al unirse, el GABA se libera y se une al receptor, abriendo el canal

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