ANFETAMINAS

ANFETAMINAS

¿QUÉ ES LA ANFETAMINA?

La anfetamina es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del sistema nervioso central. La expresión anfetamininas tiene al menos dos acepciones posibles. La más restringida, se usa para referir la tríada formada por las sustancias: anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina. En tanto que la más general alude también a los estimulantes de tipo anfetamínico. Los ATS son la familia farmacológica integrada por compuestos con estructura química análoga o derivada de la molécula de anfetamina, con propiedades clínicas similares, y con grado de actividad farmacológica (potencia) comparable.

Existen tres tipos de anfetamina de uso clínico: la dextroanfetamina, el sulfato de anfetamina y la metanfetamina. Las anfetaminas son potentes agonistas catecolaminérgicos

Se presentan en forma de pastillas o cápsulas de diferente forma y color. Pueden ser legales si son consumidas bajo un estricto control médico, sin embargo, el abuso de las mismas se produce cuando son adquiridas y consumidas de manera ilícita.

Las anfetaminas son sustancias derivadas de la "Beta-fenil-isopropil amina". Son drogas medicamentosas, adictivas (Moderada-Alta) y neurotóxicas. Son un fuerte estimulante y se relaciona inadecuadamente con todos los deportes para disminuir la sensación de fatiga. Una de sus aplicaciones más usuales es como auxiliar en la reducción de peso.

El consumo de este excitante está ampliamente extendido y distribuido por todas las clases sociales. A diferencia de lo que sucede con la cocaína que la consumen preferentemente los sectores medios y altos, las anfetaminas son consumidas tanto por ejecutivos que pretenden sobreexcitación como por amas de casa que buscan un anoréxico para sus dietas o por estudiantes que preparan exámenes.

Las anfetaminas tienen una duración mayor que la cocaína, pero la mayor parte de sus efectos son similares. Estas drogas fueron ampliamente utilizadas en medicina, como anoréxicos, narcolepsia y alteraciones de la atención. Las anfetaminas no han demostrado una clara efectividad en los programas de reducción de peso, por lo que han sido limitadas en su uso. Debido a que provocan una sensación placentera, los pacientes tienden a aumentar las dosis de estimulantes y a tomarlos durante más tiempo del prescrito. La tolerancia se desarrolla rápidamente y con altas dosis, los efectos tóxicos son comunes. Estos efectos pueden parecerse a los de la esquizofrenia paranoide aguda, con ilusiones y alucinaciones. La retirada de las anfetaminas provoca un síndrome de abstinencia similar al de la cocaína y los síntomas depresivos pueden continuar durante meses.

ORIGEN

La precursora de la anfetamina es la efedrina y esta a su vez procede de la planta (Catha edulis) que ya había sido utilizada desde antiguo en el tratamiento del asma y a partir del descubrimiento de la efedrina se inició la aplicación terapéutica en determinadas enfermedades del sistema nervioso central

HISTORIA

La anfetamina es un derivado químico de la efedrina, sintetizado por primera vez en 1887 por el químico rumano L. Edeleano, quien llamó al compuesto fenilisopropilamina. Las investigaciones preliminares se enfocaron en los efectos periféricos y encontraron que era una amina simpaticomimética con propiedades broncodilatadoras. Las acciones sobre el sistema nervioso central no fueron reportadas hasta 1933. En 1919, se sintetizó en Japón la metanfetamina; y en 1944, en los laboratorios de la corporación suizo-alemana Ciba-Geigy (precursora de Novartis), el metilfenidato.

El uso médico experimental de las anfetaminas comenzó en los años veinte. La droga sería utilizada desde entonces por los militares de varias naciones, especialmente de la fuerza aérea, para combatir la fatiga e incrementar la alerta entre las milicias. En 1927, la habilidad de la anfetamina para elevar la presión sanguínea, contraer los vasos sanguíneos, y dilatar los pequeños sacos bronquiales, dio lugar a su comercialización, presentándose el inhalador Benzedrina. Poco tiempo después, apareció la dexanfetamina (Dexedrina). En 1938, se lanzó al mercado la metanfetamina (Methedrina) y, en 1954, el metilfenidato (Ritalin). Un reporte farmacéutico de 1946, listaba 39 desórdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado (Tyler, 1995). Las anfetaminas serían usadas para fines tan variados como la narcolepsia, la obesidad, la depresión,1 el TDAH en niños y adultos,2 el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso la rehabilitación del alcoholismo y hábito de otras drogas.

La anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto físico (deportivo), como intelectual (cognitivo). La dispensación indiscriminada del producto, unida al desconocimiento público respecto de sus peligros potenciales y a la ausencia de un sistema idóneo de fármacovigilancia, desencadenó fenómenos de abuso y adicción. En 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convención Internacional de Psicotrópicos.

Actualmente es una sustancia controlada sujeta a fiscalización, pero accesible en la mayoría de los países. La cuota agregada de producción de anfetamina en los EE. UU. Aumentó vigorosamente en la década anterior, pasando de menos de media tonelada en 1990 a más de 9 toneladas en el año 2000.3 Para el año 2005, la DEA estima que esta cifra trepará a más de 12 toneladas.4

PERFIL FARMACOLOGICO

Clasificación farmacológica

La anfetamina es un psicoestimulante del sistema nervioso central y es considerado además como un anorexígeno, es decir, supresor del apetito. Con respecto a la seguridad en el embarazo, corresponde al grupo C, en el cual están las drogas cuyos estudios en animales han mostrado efectos adversos y no hay estudios controlados en el embarazo.

Química

La anfetamina es una fenetilamina. Se trata de una molécula quiral, cuya configuración óptica puede presentarse en forma de enantiómeros activos dextrógiros y levógiros. La anfetamina o anfetamina racémica (d, l-anfetamina) es una mezcla equimolar de ambos isómeros ópticos. La dexanfetamina (dextro-anfetamina) y la levo-anfetamina, surgen de la separación del compuesto en sus dos configuraciones ópticas posibles. La levo-anfetamina tiene débil injerencia en los efectos clínicos de la anfetamina. La dexanfetamina (isómero óptico dextrógiro de la molécula) es responsable casi plenamente de la actividad farmacológica del compuesto.

En la actualidad, la presentación más popular consiste en un preparado a base de sales mixtas de anfetamina y dextroanfetamina, conocido por la marca Adderall, pero comercializado también como genérico. El propósito de esa fórmula es aprovechar las diferencias farmacocinéticas entre los distintos componentes, de manera que se promueva un efecto clínico más estable y duradero. El Adderall está compuesto en un 75% por anfetamina racémica, y en un 25% por dexanfetamina. Ambas bajo la forma de distintas sales (sacarato, sulfato, clorhidrato).

Farmacocinética

La anfetamina, y en general, todos sus derivados, se absorben bien por vía oral y también se por vía parenteral. Las anfetaminas y sus metabolitos son bases débiles (el pKa de la anfetamina es de 9,9). Se absorben bien en el tracto gastrointestinal.

Por vía oral sus efectos aparecen entre los 30' y 60'. Dosis única farmacológica de anfetaminas, administradas por esta vía a adultos voluntarios, alcanzan la mayor concentración en plasma dentro de la 1º y 2º hora. La absorción se completa generalmente entre la 4º y 6º hora de la ingesta.

Los efectos máximos se producen a los pocos minutos después de la inyección I.V. o de fumar y 30 minutos después de aspirar o de emplear la vía I.M o transmucosa. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa (15-30%). No son metabolizadas por la MAO ni por las COMT, presentando una vida media prolongada y sufriendo metabolismo hepático.

La vida media plasmática de la anfetamina es de 5 - 30 hrs. dependiendo del flujo y PH urinario. Así en condiciones normales la vida media es de 12 hrs. Pero con orinas ácidas desciende a rasgos de 5 - 10.5 hrs. y se eleva a 16 - 31 hrs con orinas alcalinas.

La vida media de la metanfetamina es de 5 hrs. y de la dextroanfetamina y fenilpropanolamina de 3 - 6 hrs. Se concentran en riñón, pulmón y cerebro. La duración de la acción es variable, según el tipo de anfetaminas desde 4 - 8 hrs. para la fenilpropanolamina hasta 24 - 48 hrs. para la metanfetamina y las anfetaminas alucinógenas (MDMA).

La anfetamina se administra por vía oral y tiene una buena absorción, de modo que el inicio de la acción terapéutica se manifiesta al cabo de unos 30 a 60 minutos. La semivida de eliminación es de unas 10 horas. Los efectos clínicos se prolongan por 6 a 8 horas. Estos valores hacen referencia a la administración por vía oral, que es la más indicada ya que raramente se asocia con patrones de abuso.

MODO DE CONSUMO

La vía más común de consumo de las anfetaminas es la vía oral, si bien también pueden ser usadas por vía intravenosa e incluso fumadas o esnifadas por la nariz.

EFECTOS DE LA ANFETAMINA

Los efectos provocados por el consumo de anfetaminas recuerdan en gran medida a los producidos por la cocaína. La acción de las anfetaminas varía considerablemente entre individuos, ambientes y circunstancias.

Efectos psicológicos (inmediatos)

A niveles terapéuticos, los efectos psicológicos a corto plazo pueden incluir un mayor estado de alerta, euforia, aumento de la concentración, conversación rápida, mayor confianza y

...