Adm De Farmacos

APUNTES DE ADMINISTRACION DE FARMACOS

1. Farmacología:

a. Es el estudio de las drogas o los fármacos.

b. Abarca la historia, el origen, las propiedades físicas y químicas, las asociaciones de los fármacos, los efectos bioquímicos y fisiológicos, los mecanismos de acción, la absorción, distribución, metabolización y excreción; así como los usos terapéuticos no de los fármacos.

2. Medicamento:

a. Sinónimo de Fármaco o Droga. Sustancia que al introducirse al organismo humano vivo, altera sus funciones mediante interacción molecular y se utiliza con el propósito de curar o rehabilitar, prevenir, diagnosticar.

3. El uso terapéutico: Se basa en criterios de eficacia y seguridad, considerados desde la perspectiva de la relación riesgo/beneficio. De manera general, un medicamento es seguro cuando sus riesgos se consideran aceptables con relación al beneficio terapéutico que aporta, es decir, cuando el patrón de reacciones adversas resulta tolerable.

4. Acción de los Medicamentos. Se le llama acción a las reacciones físico químicas que provoca un medicamento en el cuerpo. Es local cuando se delimita el área de acción y general cuando se afecta a diferentes sistemas y diversos órganos.

5. Efecto farmacológico Acción biológica en el sitio de acción, provocada o inducida por un fármaco.

6. Efecto principal: acción por la cual es utilizada en clínica.

7. Efecto lateral: es un efecto indeseable que aparece conjuntamente con el efecto principal.

8. Efecto secundario: surge como consecuencia de la acción principal del medicamento.

9. Reacción alérgica: respuesta inmunológica inducida por un fármaco.

10. Reacción idiosincrásica: está determinada genéticamente y se caracteriza por una respuesta anormal frente a un fármaco.

11. Reacción adversa: cualquiera respuesta indeseable o nociva que se presenta con dosis terapéutica del fármaco.

12. Farmacocinética: Estudia lo que el fármaco hace al fármaco.

13. Farmacodinamia: Estudia lo que fármaco hace al organismo, Es el análisis bioquímica del efecto del fármaco.

14. Toxicología: Estudia los efectos adversos de los fármacos, desde los mínimos a los letales.

15. Teratogénesis: Son malformaciones o muerte que se puede producir en el feto por efecto farmacológico, que pasa a través de la barrera transplacentaria.

16. Niveles Plasmáticos: Cantidad de droga circulante en la sangre que es capaz de producir el efecto deseado.

17. Potencia: Es cuando la droga tiene mayor afinidad y por lo tanto mayor actividad intrínseca para causar el efecto deseado.

18. Seguridad: Es aquella dosis que es eficaz sin causar daño efectos secundarios o tóxicos.

19. Receta: Se entiende por receta médica el documento normalizado por medio del cual los médicos legalmente capacitados prescriben la medicación al paciente para su dispensación por parte de las farmacias. Esta receta debe contener los 5 correctos.

20. Elementos de una receta

La receta médica puede ir encabezada por la abreviatura "Rp" o "Rp/", del latín recipe ("dispénsese" o "tómese"). Suele constar de dos partes:

 Datos generales del paciente.

 Indicación medica del medicamento

Existen 3 tipos de formas de adquirir medicamentos, sin receta medica de libre adquisición.

Medicamentos de venta restringida como los antibióticos, broncodilatadores, corticoides, entre otros que se venderán solo con receta médica.

Y los medicamentos Psicotrópicos (estimulantes y depresores del SNC) que solo se venderán con receta retenida (cheque).

ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS

Atendiendo a su origen, podemos agruparlos en:

1. Procedentes del reino animal. Como el aceite de hígado de bacalao y los preparados hormonales.

2. Procedentes del reino vegetal: Como las hojas de digital* (desecadas), opio (obtenido por simple incisión en el papaverina), áloes (zumo de planta desecada), etc.

3. Procedentes del reino mineral: Sulfas, Cloruro de Sodio.

4. Origen semisintétjco: Así, por ejemplo, se obtiene la morfina, pero en el laboratorio se introducen ligeras modificaciones en su molécula para tratar de mejorar sus propiedades, y se obtienen derivados del tipo de la etilmorfina o dionina, que es mucho más manejable como antitusígeno.

5. Origen sintético: El fármaco se obtiene a partir de una materia prima que, mediante unas transformaciones químicas, dan como resultado principios activos.

6. Ingeniería genética: Se aplican los conocimientos de genética a la tecnología farmacéutica. El primer medicamento obtenido por esta técnica fue la insulina, al que siguieron otros como la hormona del crecimiento, vacunas, interferones, anticuerpos monoclonales, etc.

Nombre de los fármacos

El conocimiento de cómo se establecen los nombres de los fármacos puede ayudar a entender sus etiquetas. Cada uno de los fármacos patentados posee, como mínimo, tres nombres: un nombre químico, un nombre genérico (sin patente) y un nombre comercial (patentado o registrado).

El nombre químico describe la estructura atómica o molecular del fármaco, identificándolo con precisión, pero por lo general es demasiado complicado para su uso corriente, exceptuando algunos fármacos simples e inorgánicos como el bicarbonato sódico. Un organismo oficial asigna el nombre genérico y la compañía farmacéutica productora del fármaco, el comercial: el nombre elegido será único, corto y fácil de recordar, de manera que los médicos receten el fármaco y los consumidores lo busquen por su nombre. Por esta razón a veces los nombres comerciales vinculan el fármaco con el uso para el cual está destinado.

FORMAS FARMACOLÓGICAS

 Los fármacos se presentan en diversas formas o preparados.

 La forma del fármaco condiciona su vía de administración.

 Un mismo fármaco se fabrica en varias formas o presentaciones.

1. Formas orales líquidas. No plantean problemas de disgregación o de disolución en el tubo digestivo, lo que condiciona una acción terapéutica más rápida. Por el contrario no están protegidas, en caso de reactividad, frente a los jugos digestivos. Resultan de elección particularmente en niños. Los líquidos para administración oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que contienen uno o más principios activos disueltos en un vehículo apropiado. Los vehículos pueden ser:

Las formas farmacéuticas líquidas para administración oral más usuales son:

Gotas

Son soluciones en las que el principio activo está concentrado.

Jarabes

Forma farmacéutica que consiste en una solución acuosa con alta concentración de carbohidratos tales como sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc.; de consistencia viscosa, en la que se encuentra disuelto el o los principios activos y aditivos.

Suspensiones

Son mezclas heterogéneas formadas por un sólido en polvo (soluto) o pequeñas partículas no solubles (fase dispersa) que se dispersan en un medio líquido (dispersante o dispersora). Sólido en líquido que no es soluble en este.

Suspensión extemporánea

Aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en el momento de ser administrada.

2. Formas orales sólidas. Las formas sólidas, presentan una mayor estabilidad química debido a la ausencia de agua, lo que les confiere tiempos de reposición más largos. Además, estas formas galénicas permiten resolver posibles problemas de incompatibilidades, enmascarar sabores desagradables e incluso regular la liberación de los principios activos.

Las formas farmacéuticas sólidas más frecuentes para administración oral son:

Comprimidos

Formas farmacéuticas sólidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se obtienen aglomerando, por compresión, un volumen constante de partículas. Se administran generalmente por deglución, aunque se pueden dar otras posibilidades.

Cápsulas

Las cápsulas son preparaciones de consistencia sólida formadas por un receptáculo duro o blando, de forma y capacidad variable, que contienen una unidad posológica de medicamento. El receptáculo se deshará por la acción de los jugos gástricos o entéricos, según la formulación, liberando entonces el principio activo.

Granulados

Se presentan en forma de pequeños granos de grosor uniforme, forma irregular y más o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes y de liberación modificada.

Píldoras

Preparaciones sólidas y esféricas, destinadas a ser deglutidas íntegramente. Cada unidad contiene uno o más principios activos interpuestos en una masa plástica.

Liofilizados

Son preparaciones farmacéuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias y se liofilizan a continuación. Son formas muy porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua.

Vía sublingual

En esta vía normalmente, se utilizan comprimidos que se disuelven debajo de la lengua absorbiéndose directamente, se pueden administrar por esta vía fármacos de gran potencia terapéutica como la nitroglicerina o el isosorbide. Se utiliza para conseguir una acción terapéutica rápida o para fármacos que posean un alto grado de metabolización hepática, se degraden por el jugo gástrico o no sean absorbidos por vía oral.

De administración parenteral

La biodisponibilidad de un fármaco administrado vía parenteral depende de sus características fisicoquímicas, de la forma farmacéutica y de las características anatomofisiológicas de la zona de inyección:

La vía intravenosa

Proporciona un efecto rápido del fármaco y una dosificación precisa, sin problemas de biodisponibilidad. Puede presentar, no obstante, graves inconvenientes, como la aparición de tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades entre dos principios activos administrados conjuntamente en la misma vía. Tiene el inconveniente de que no permite la administración de preparados oleosos debido a la posibilidad de originar una embolia grasa.

La vía intraarterial

Utilizada en el tratamiento quimioterápico de determinados cánceres; permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con unos mínimos efectos sistémicos.

La vía intramuscular

Se utiliza para fármacos no absorbibles por vía oral o ante la imposibilidad de administración del fármaco al paciente por otra vía ya que admite el ser utilizada para sustancias irritantes.

La vía subcutánea

De características similares a la anterior pero al ser la piel una zona menos vascularizada, la velocidad de absorción es mucho menor. No puede utilizarse para sustancias irritantes ya que podría producir necrosis del tejido.

Otras vías parenterales

De uso menos frecuente son la intradérmica, la intraaracnoidea o intratecal, epidural, intradural, intraósea, intraarticular, peritoneal o la intracardiaca.

Los preparados para administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas o implantadas en el cuerpo humano. A continuación se enumeran cinco de las más representativas:

• Preparaciones inyectables.

• Preparaciones para diluir previamente a la administración

• Preparaciones inyectables para perfusión.

• Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas.

• Implantes o pellet.

De administración rectal

Supositorios

Son preparados de consistencia sólida y forma cónica y redondeada en un extremo. Tienen una longitud de 3-4 cm y un peso de entre 1-3 g. Cada unidad incluye uno o varios principios activos, incorporados en un excipiente que no debe ser irritante, el cual debe tener un punto de fusión inferior a 37 °C.

Soluciones y dispersiones rectales

 Enemas: Pueden tener como objetivo la vehiculización de un principio activo (enemas medicamentosos), el vaciado de la ampolla rectal (enemas evacuantes) o el administrar una sustancia radio-opaca para la realización de estudios radiológicos (enemas opacos).

 Pomadas rectales: Uno de los pocos ejemplos en los que esta forma farmacéutica tiene una indicación preferente es el tratamiento de las crisis convulsivas en niños pequeños (diazepam).

También existen pomadas rectales para el tratamiento de las hemorroides externas.

De administración tópica

La vía tópica utiliza la piel y las mucosas para la administración de fármaco. La característica de esta vía es que se busca fundamentalmente el efecto a nivel local, no interesando la absorción de los principios activos.

Pastas

Están indicadas en procesos secos (dermatitis crónicas) o muy poco secretantes y en la prevención de las úlceras de decúbito, por su efecto protector.

Pomadas o ungüentos

Son grasas o sustancias de parecidas características que presenten aspecto semisólido contraindicado cuanto más húmedo sea el proceso.

Geles

. Por su aspecto cosmético se suelen utilizar en zonas pilosas o estrechas (conducto auditivo externo, fosas nasales). Tras su aplicación desaparecen rápida y completamente.

Colirios

Forma farmacéutica que consiste en una solución que contiene el o los principios activos y aditivos, aplicable únicamente a la conjuntiva ocular. Debe ser totalmente transparente, estéril, isotónica y con un pH neutro o cercano a la neutralidad.

Gotas óticas y nasales

Para uso tópico consistente en un líquido acuoso u oleoso en el que van incorporados los principios activos y que se utilizan en el conducto auditivo externo o las fosas nasales respectivamente. Las indicaciones también son amplias:

• Procesos infecciosos: Otitis externa, otitis de las piscinas, ectima nasal, etc.

• Procesos alérgicos, para el caso de las gotas nasales. La rinitis alérgica es una patología de alta prevalencia que en muchas ocasiones no es controlable con tratamiento sistémico.

• Procesos inflamatorios nasales (pólipos nasales) u óticos.

• Patologías dermatológicas que afectan la piel del oído, como la psoriasis.

Respecto a las contraindicaciones habrá que tener en cuenta las siguientes consideraciones:

• Gotas nasales: Evitar sustancias que alteren la actividad de los cilios de las células de la mucosa nasal, como las sustancias boricadas.

• Gotas óticas: En lo posible evitar las soluciones oleosas y tener presente la posibilidad de que la membrana timpánica no esté indemne.

Vía percutánea o transdérmica

Puede existir la posibilidad de que se absorba una parte de los mismos a través de la piel. Este fenómeno se da con más intensidad en las zonas donde la piel está menos queratinizada (cara), donde se favorece la humedad (pliegues corporales) o en pieles más sensibles como la de los niños.

De administración inhalada

Presentación clásica de un aerosol.

• Aerosoles: son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un principio activo, envasadas en un sistema a presión de manera que, al accionar la válvula, se produce la liberación del principio activo en forma de microgotas impulsado gracias a un agente propelente.

• Inhaladores de polvo seco: a partir del medicamento en estado sólido, se liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de la inhalación arrastra el producto.

• Nebulizadores: son dispositivos que hacen pasar una corriente de aire sobre un líquido que lleva el principio activo en disolución. Se generan partículas uniformes y muy finas del principio activo (líquido) que son inspiradas junto con el aire que inyecta el nebulizador. Este sistema permite que el fármaco penetre más profundamente en las vías aéreas.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Se denomina acción a la modificación que un medicamento produce en las funciones del organismo, ya sea aumentando o disminuyéndolas.

Ej.: Morfina deprime el centro respiratorio.

El efecto, corresponde a una manifestación observable por los 5 sentidos de la acción de un fármaco. El efecto es consecuencia de la acción farmacológica.

Ej.: La morfina, al deprimir el centro respiratorio, disminuye la amplitud y frecuencia de los movimientos respiratorios.

Las acciones farmacológicas pueden ser de: •Estimulación•Depresión•Reemplazo •Antiinfecciosa.

 Latencia: Tiempo que transcurre desde la administración y la acción farmacológica.

 Potencia: Cuando la droga tiene mayor afinidad y por lo tanto mayor efecto.

 Eficacia: El efecto máximo que alcanza la droga.

 Seguridad: Cuando los efectos toxicos se muestran con dosis mayores a las necesarias para causar el efecto deseado (terapéutico).

Hay dos tipos de acción:

 Local, cuando el efecto del fármaco se limita al lugar de aplicación.

 General o sistémica, cuando la sustancia administrada pasa al torrente circulatorio y actúa sobre la totalidad del organismo.

 Efecto terapéutico: Es la respuesta fisiológica esperada o predecible que causa el fármaco.

 Efectos tóxicos: Estos efectos se desarrollan después de la ingestión de altas dosis del medicamento. Existen antídotos para contrarrestar estos efectos.

Reacciones alérgica:

 Estas constituyen un grupo de respuestas impredecibles ante la administración de un fármaco (5 a 10%).

 La sustancia química actúa como un antígeno.

 Los antibióticos presentan una elevada incidencia de estas reacciones.(Penicilina)

FASE FARMACÉUTICA

Incluye el proceso de desintegración de la forma farmacéutica (presentación), luego liberación de principio activo y disolución de la sustancia activa, en el sitio de administración.

FACTORES ASOCIADOS A LA FASE FARMACEUTICA

El que haya mayor o menor rapidez en el desarrollo de la fase depende de: Vía de administración.

Tópica Se administra en el mismo sitio que se requiere el efecto, no necesita cruzar barreras, ni membranas. Depende proporcionalmente a la perfusion sanguínea del sitio a administrar (vasodilatación mayor absorción y vasoconstricción menor absorción).

Enteral Se aplica para ser absorbido en el sistema Gastrointestinal, se corre el riesgo de no saber la disponibilidad del fármaco exacta porque hay muchos factores involucrados y que logran la pérdida del fármaco como: La unión del fármaco a los alimentos, metabolismo hepático, etc.

Al administrar por esta vía se evita la infección pero se corre el riesgo de entrar en la circulación portal (hígado) con lo cual el medicamento se metaboliza y no produce el efecto deseado.

Parenteral Se salta el paso digestivo. La vía venosa, va directo a la circulación sin tener que sortear barreras de absorción, por lo tanto rápidamente se logra la distribución y el efecto.

Al administrar por esta vía se corre riesgo de infección y error de medicación, shock anafiláctico, además requiere de personal especializado para su administración. La gran ventaja es que se absorbe el 100% del medicamento.

También se pueden usar otras vías específicas, como la vía arterial para administrar medios de contraste y la vía intratecal para administrar anestesia.

La vía subcutánea y la intramuscular sólo deben atravesar endotelios por lo que también su efecto es rápido.

FASE FARMACOCINÉTICA

Absorción: Para que ocurra la acción del fármaco se necesita de la absorción del mismo.

Toda molécula tiene una forma determinada y el fármaco debe unirse a un receptor (proteínas) para ello requiere de:

 Afinidad

 Selectividad.

Para lograr la absorción debe pasar las barreras y pasar por diversos compartimentos orgánicos.

 Simple difusión: deben ser drogas hidrosolubles (disolverse en compuestos líquidos, sangre) y liposolubles (barreras de alto contenido de lípidos.

 Transporte activo: Requiere de sistemas especiales con liberación de energía.

FACTORES PRINCIPALES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN

 Características del lugar de absorción: Mientras mayor sea la superficie de contacto entre el fármaco y el sitio de absorción, más rápida será ésta.

 Fenómeno de primer paso: Por cualquier vía que no sea la endovenosa, parte del medicamento puede ser eliminado o metabolizado sin que llegue a la circulación sistémica.

 Factores fisiológicos: Embarazo, la edad (RN, prematuro, anciano).

 Factores patológicos: Vómitos, diarrea o enfermedades del aparato digestivo (vía oral) insuficiencia cardiaca, shock (vía parenteral).

DISTRIBUCIÓN

En la sangre las moléculas del fármaco pueden estar:

 Disueltas en el plasma

 Incorporadas a los glóbulos rojos

 Unidas a proteínas plasmáticas.

En esta fase la molécula de se debe ligar a proteínas para poder ser transportada por la sangre y llegar al punto de acción, esta unión forma un complejo droga/transportador con una unión de tipo reversible.

 La distribución de los fármacos se concentra de manera desigual en un órgano o tejido en particular.

 El fármaco se distribuye en los que reciben mayor parte del débito cardiaco: hígado, corazón, cerebro, riñón.

 Luego llegan al músculo esquelético y a la piel.

 Finalmente al tejido adiposo y esqueleto.

Si las drogas no son distribuidas se pueden depositar en:

 Proteínas Plasmáticas:

 Tejido conectivo

 Huesos y dientes

 Tejido Lipoideo.

METABOLISMO DE FÁRMACOS

El metabolismo o la biotransformación se realizan principalmente en el hígado, pero también existe esta actividad en otros tejidos como: intestino, piel, pulmones, riñón, plasma, etc.

Se produce la transformación de la droga de liposolubles en hidrosolubles que son de rápida eliminación., quedando como metabolitos con poca o sin acción farmacológica.

Mientras mas rápida es su inactivacion menor es el efecto del fármaco.

Los fármacos que se administran por vía oral pueden ser inactivados dentro del tubo digestivo, por enzimas de las secreciones digestivas o de las bacterias.

Para hacer este proceso se debe iniciar con una primera fase de oxidación en que se transforma de fase lipo a hidrosoluble, siendo la fase II de conjugación la transformación de la sustancia de no ionizable en ionizable. Al término de estas dos fases se obtiene el METABOLITO.

ELIMINACION

El principal órgano excretor es el riñón, por ello la insuficiencia renal presenta un problema grave para la eliminación de los fármacos.

Existen otras vías son la lagrimas, sudor y la saliva.

También se pueden excretar a través de la leche.

La vía pulmonar elimina los gases anestésicos, para esto se requiere que el paciente tenga una buena mecánica respiratoria para que haya una eliminación efectiva del anestésico.

FARMACODINAMIA

Es el mecanismo de acción del fármaco, que esta asociado a un receptor farmacológico.

El receptor a su vez es una molécula proteica que forma una union labil y reversible.

Este receptor puede estar ubicado en la superficie o dentro de la célula.

Existen diversas interacciones farmacología, que permiten potenciar o disminuir el efecto farmacológico.

Sinergismo: Cuando dos o mas drogas que logran un efecto mayor que si actúan por separado.

Esta mayor potencia se puede lograr a través de:

 Sumacion: Es la suma de los dos efectos.

 Potenciación: Se potencian ambos fármacos, logrando un efecto mayor al esperado.

Antagonismo: Inhibe o anula la acción del otro fármaco, esta inhibición puede ser por:

Compite por un mismo receptor o inhibe la acción del receptor.

Tolerancia: Perdida de la efectividad por uso repetido y continuado del fármaco.

Taquifilaxia: Tolerancia aguda a un fármaco en un corto plazo.

Dependencia: Presencia continua de la droga en la circulación sanguínea que al suspender el fármaco daría un síndrome de abstinencia.

Abuso: Uso indiscriminado de la droga por auto medicación.

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