Farmacos Usados En Trastornos Cardiovasculares

UNIDAD 1

FÁRMACOS USADOS EN TRASTORNOS CARDIOVASCULARES

8. ANTIHIPERTENSIVOS

Incluyen gran variedad de sustancias que inhiben G. C.,  las resistencias vasculares periféricas o ambos.

Se clasifican en los siguientes grupos:

I. Adrenérgicos

a. Agonistas centrales: Clonidina, MetilDopa, Guanabenz y Guanfacina

b. Inhibidores α1 – Adrenérgicos: Doxazocín, Guanetidina, Guanadrel, Prazocin, Reserpina,

Terazocin.

c. Bloqueadores β: Acebutol, Atenolol, Esmolol, Metoprolol, Pindolol, Propranolol.

El Nadolol fue retirado del mercado.

d. Bloqueadores α y β no selectivos: Carvedilol y Labetalol.

II. Bloqueadores de los canales de Ca+

a. Dihidropiridínicos – Amlodipina, Diltiazem, Felodipina, Isradipina, Nifedipina, Nisoldipina, Nitrendipino.

b. NO Dihidropiridínicos – Verapamilo

III. Inhibidores de la enzima convertidota de Angiotensina (ECA)

Benazepril, Cilazapril, Captopril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril, Perindopril, Quinaprilo, Ramipril, Trandolapril.

IV. Antagonistas receptores de la Angiotensina II (ARA II)

Candesartán, Irbesartán, Losartán, Telmisartán, Valsartán.

V. Vasodilatadores directos

Diazóxido, Hidralacina, Minoxidil, Nitroprusiato.

I. Adrenérgicos

Agonistas centrales:

Inhiben la respuesta adrenérgica central y periférica por estimulación de receptores alfa-2, lo que reduce el G. C. y disminuye la resistencia vascular periférica. Se consideran suplementos cuando la terapia no logra el efecto deseado y en HTA por nefropatía. Se combinan con diuréticos tiacídicos.

Clonidina => HTA moderada a intensa;

MetilDopa => HTA leve a moderada.

Efectos secundarios: Sedación, sequedad de boca, impotencia, disminución de la libido, parkinsonismo, ginecomastia y galactorrea.

También existen el Guanabenz y la Guanfacina

Inhibidores α1 – Adrenérgicos:

Bloquean receptores en arteriolas y venas; disminuyen la PA supina y la resistencia vascular periférica y el retorno venoso hacia el corazón. Tienen bastantes efectos adversos que limitan su uso, aunque no son tóxicos. Siempre se inician a dosis bajas que se aumentan gradualmente.

Doxazocín, Guanetidina, Guanadrel, Prazosina, Reserpina, Terazocin.

Ejemplo:

Prazosina (MINIPRESS) – [Simpaticolítico - anti-α1 adrenérgico] - Produce vasodilatación generando hipotensión y suprime la emisión de impulsos simpáticos en S.N.C. Se usa en HTA combinado con otros fármacos.

Dosis: 1 mg al acostarse y después 1 mg cada 12 u 8 horas. Dosis total 20 mg/ día. El efecto dura 4-6 horas.

Efectos secundarios: Hipotensión postural, mareo y síncope.

Bloqueadores β:

Reducen la F. C. y el G. C. en reposo y durante el ejercicio. Reducen la P. A. sistólica y por sus propiedades antiarrítmicas, reducen la taquicardia refleja y la inducida por isoproterenol. Acebutol, Atenolol, Esmolol, Metoprolol, Pindolol, Propranolol. Nadolol fue retirado del mercado.

Bloqueadores α y β no selectivos:

Bloquean los receptores beta NO selectivos. Dan vasodilatación y reducen la resistencia vascular periférica y el G. C. También reducen la taquicardia inducida por el ejercicio o por el isoproterenol. Carvedilol y Labetalol.

II. Bloqueadores de los canales de Ca+

Angina. Los bloqueadores de los canales del calcio se usan para Tx de la Angina clásica y sus variantes (manejo de la angina de Prinzmetal o angina espástica), inhiben el espasmo coronario espontáneo y el inducido por ergonovina, con aumento del flujo sanguíneo coronario y mantienen la demanda de oxígeno. En la angina inestable y la estable crónica, su efectividad puede deberse a su capacidad para reducir la poscarga.

Arritmias. Verapamilo y diltiazem tienen gran efecto sobre el nodo AV y hacen lenta la frecuencia ventricular en la fibrilación o el aleteo.

Hipertensión. Debido a que dilatan las arterias periféricas, la mayor parte de estos fármacos son útiles en hipertensión leve o moderada. Los bloqueadores de los canales del calcio, especialmente el verapamilo, son eficaces en la cardiopatía hipertrofica por mejoría del flujo ventricular izquierdo como resultado de sus efectos inotrópicos negativos y posiblemente al mejorar la función diastólica. Se han usado en trastornos vasculares periféricos, hemorragia subaracnoidea (nimodipina) y como tratamiento complementario en el espasmo esofágico; también se han usado como profilaxis en la migraña.

AMLODIPINA

Norvas, Tabs 5 mg.

Administración: oral.

Indicaciones:

1.- Hipertensión arterial en monoterapia o en combinación

Adultos: 5 mg/día. Dosis máxima: 10 mg/día.

2.- Angina estable crónica, angina vasoespástica o angina variante.

Adulto: 5 a 20 mg/día.

Ajuste de la dosis:

En pequeños, pacientes débiles o ancianos, administración de otros antihipertensivos o insuficiencia hepática, dar 2.5 mg/día.

DILTIAZEM

Angiotrofin, comps. 30 60 mg.

Angiotropin AP, tabs 90, 120 y 300mg.

Angiotrofin retard, tabs de liberación prolongada 180 y 240 mg;

Tilazem, tabs de liberación prolongada, 90 y 180 mg; tabs. 60 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones:

1.- Hipertensión arterial

Adultos: 60 a 120 mg, en tabletas de liberación prolongada; dosis máxima 300 mg/día. Ajustar la dosis según respuesta. Dosis máxima: 480 mg/día.

2.- Angina crónica estable, angina variable (Prinzmetal).

Adultos: 30 mg antes de los alimentos y al acostarse. Aumentar la dosis gradualmente. Dosis máxima: 360/día dividida en 3 o 4 dosis. Tabletas de liberación prolongada, 120 a 180 mg una vez al día. Ajustar la dosis en intervalos de 7 a 14 días. Dosis máxima: 480 mg/día.

NIFEDIPINA

Adalat, caps. 10, 30 y 60 mg; comps liberación prolongada, 20 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones:

1.- Angina de pecho crónica estable o variante, angina de Prinzmetal.

Adultos: 10 mg. Dosis regular: 10 a 20 mg. Dosis máxima para capsulas: 180 mg para tabletas de liberación prolongada: 120 mg.

2.- Hipertensión arterial

Adultos: 30 a 60 mg/día en tabletas de liberación prolongada. Dosis máxima: 120 mg. Ajustar la dosis cada 7 o 14 días según tolerancia y respuesta.

FELODIPINA

Munobal, Plendil, grageas o tabletas de liberación prolongada, 5 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones: Hipertensión.

Adultos: 5 mg/día. Ajustar la dosis según respuesta en intervalos no menores de dos semanas. Dosis regular, 2.5 a 10 mg/día. Dosis mayores aumentan los efectos adversos en el grado de edema periférico y vasodilatación.

Ajuste de dosis:

Adultos mayores, en alteraciones de función hepática: reducir a 2.5 mg/día. No se recomienda administrar dosis mayores a 10 mg/día.

Niños: Su seguridad y eficacia no se han establecido.

LACIDIPINA

Lacipil, tabs. 2 y 4 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones:

Hipertensión arterial como terapia o combinado con otros antihipertensivos (bloqueadores beta y diuréticos, antagonistas de los canales del calcio).

Adultos: 4 mg/día; administrar por la mañana. En falta de respuesta agregar otro antihipertensivo (bloqueador beta o diurético).

Adultos mayores: 2 mg/día. En caso necesario, a las 4 semanas aumentar a 4 mg una vez al día.

Niños: Su seguridad y eficacia no se han demostrado.

NISOLDIPINA

Sular, grageas de liberaron prolongada 10, 20 y 30 mg.

Sycor, tabs. 5 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones:

Hipertensión

Adultos: 20 mg una vez al día. Aumentar 10m mg cada semana o con mayor intervalo hasta ajustar la dosis. Dosis regular: 20 a 40 mg una vez al día. No exceder de 60 mg/día.

Ajuste de la dosis:

Adultos: mayores de 60 años o disfunción hepática: iniciar con 10 mg/día.

Vigilar la PA durante el ajuste de la dosis.

Niños: Su seguridad y eficacia no se han establecido.

ISRADIPINA

Dynacir, Comps 2.5 mg y liberación prolongada 2.5 y 5 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones:

Hipertensión.

Adultos: 2.5 mg solo o con diurético tiacídico, respuesta máxima en 2 a 4 semanas. Ajuste de la dosis a 5 mg/día debe hacerse cada 2 a 4 semanas. Dosis máxima: 20 mg/día. La misma dosis se recomienda para ancianos y en presencia de daño renal o hepático.

Niños: En menores de 18 años su seguridad y eficacia no se han demostrado.

NITRENDIPINA

Baypress, tabs 10 mg.

Administración: Oral.

Indicaciones:

Hipertensión arterial esencial, estadios 1 a 3 del JNC V (leve a moderada) con efecto protector a nivel renal.

Adultos: 10 mg/día por la mañana después del desayuno.

Aumentar la dosis gradualmente. Dosis máxima: 40 mg/día en una sola toma.

Ajuste de la dosis:

En alteraciones crónicas de función hepática con dosis inicial de 5 mg/día, después del desayuno.

CONSIDERACIONES GENERALES

Sobredosis: Nauseas,

...