Betalactámicos PENCILINAS: MECANISMO DE ACCION

Antibioticos

FARMACOLOGIA EN ODONTOLOGIA

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Betalactámicos

PENCILINAS:

MECANISMO DE ACCION.

Las penicilinas como todos los antibioticos lactámicos B, inhiben la proliferacion bacteriana por interferencia con la reaccion de transpeptidacion en la sintesis de la pared celular , que rodea por completo a la membrana citoplasmica, mantiene la forma e integridad de la celula e impide su lisis por una presion osmotica elevada.

Los antibioticos lactamicos B eliminan las celulas bacterianas solo cuando se encuentran en proceso de crecimiento activo y sintesis de pared celular.Tambien  inhiben  las transpeptidasas y las uniones cruzadas no pueden formarse ( que son las que mantienen la estructura enttretejida de la pared celular)

FARMACOCINETICA

La penicilina G es destruida por los acidos, como el ácido gastrico. De ahí que menos de un tercio de la doss oral activa sea absorbida . La farmacocinetica esta dominada por una excrecion renal muy rapida aldredor de 10% por filtracion glomerular y el resto por secrecion tubular .

La semivida plasmatica en los adultos sanos es de 30 minutos. La secrecon tubular de penicilina G puede ser bloqueada por el probenecid, de manera que se alcanzan concentraciones plasmaticas mas altas y mas prolongadas.

APLICACIONES MEDICAS EN ODONTOLOGIA

Sigue siendo efectiva en la mayoria de las infecciones comunes en odontologia, particularmente las que surgen como secuela de caries y son causadas por bacterias aerobias y anaerobias.  Absesos periodontales, periapicales, pericoronitis, pulpitis supurada aguda, gingivitis ulcerativa necrosante, celulitis oral.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION:

V.I   ó  I.V- Inyecciones de penicilina G sódica (cristalina) 0.5 a 1 MUI cada 6 a 12 horas

V.I  - Inyecciones de penicilina G de depósito.

V.I – Inyecciones de penicilina G- procaina 0.5 a 1 MUI cada 12 o 24h como suspension acuosa.

V-I – Penicilina G- benzatinica 0.6 a 2.4 MUI cada 2 a 4 semanas como suspension acuosa

EFECTOS ADVERSOS

La penicilina G es uno de los antibioticos menos tóxicos; hasta 100 MUI (60mg) se han inyectado sn ninguna toxicidad directa.

Irritacion local y toxicidad directa:dolor en el sitio de inyeccion, nauseas, tromboflebitis en la vena inyectada

INTERACCIONES

CEFALOSPORINAS

EFECTOS ADVERSOS:

En general las cefalosporinas son bien toleradas pero mas toxicas que las penicilinas.

Dolor despues de la inyeccion  intramuscular  

Diarrea por alteracion de la ecologia intestinal o por efectos irritantes con la cefradina oral.

Reacciones de hipersensibilidad son similares a las de la penicilina pero su incidencia es menor , las erupciones cutaneas son la manifestacion mas frecuente, tambien puede aparecer anafilaxia, angioedema, asma y urticaria.

La nefrotoxicidad es mayor con la cefaloridina, que fue retirada del mercado.

Se pueden producir hemorragias con las cefalosporinas que tienen una sustitucion metil-tiotetrazol similar o en posicion.

APLICACIONES EN ODONTOLOGIA:

No hay indicaciones absolutas para las cefalosporinas en odontologia excepto como alternativa de la penicilina o la amoxicilina, especialmente en px que presentan erupciones cutaneas.

MACROLIDOS

MECANISMO DE ACCION:

La eritromicina es bacteriostatica en concentraciones bajas pero bactericida a concentraciones altas. Su accion bactericida tambien depende del microorganismo involucrado y de su velocidad de multiplicacion. Las bacterias gram + sensibles acumulan eritromicina dentro de las celulas mediante transporte activo, lo cual las hace suceptibles a estos antibioticos.

La eritromicina actua inhibiendo la sintesis de proteinas bacterianas. Se combina con la subunidad 50s de los ribosomas e interfiere con su ‘’translocacion’’.

Despues de la formacion del enlace peptidico entre el aminoacido nuevo y la cadena peptidica naciente en el sitio aceptor (A) y el peptido alargado vuelve al sitio peptidil (P) y deja el sitio A disponible para que se dije el aminoacil tRNA siguiente.

FARMACOCINETICA:

La eritromicina base se degrada en acido. Para protegerla del acido clorhidrico gastrico se administra en comprimidos con cubierta enterica, por lo que la absorcion es incompleta; y los alimentos demoran la absorcion al retardar el vaciamiento  gastrico. Los esteres estables en acido se absorben mejor.

APLICACIONES MEDICAS EN ODONTOLOGIA:

Dado que se administra por via oral, es bien tolerada y activa contra bacterias gram + tanto aerobias como anaerobias que normalmente afectan las estructuras dentales y bucales, es el agente de segunda eleccion despues de las penicilinas en los abcesos periodontales y periapicales, la gingivitis ulceronecrosante, infecciones post extraccion, la celulitis gingival. Es particularmente valiosa en px alergicos a penicilina.

DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION:

Dosis: de 250 a 500 mg cada 6h (maximo 4 m por dia)

En niños 30 a 60 mg/kg/dia

V.O

EFECTOS ADVERSOS:

Es un farmaco extremadamente seguro

1.- DIGESTIVOS: despues de la administracion oral muchos px experimentan epigastralgia entre moderada y grave especialmente en niños.

2.-DOSIS: muy altas han provocado deterioro permanente de la audicion

3.-HIPERSENSIBILIDAD: Erupciones cutaneas y fiebre son infrecuentes pero si se ven con estolato.

INTERRACIONES:

Inhibe la oxidacion hepatica de muchos farmacos. Las interacciones clinicamente significativas son  las que llevan a la elevacion de los niveles plasmaticos de teofilina, carbamacepina, valproato.

Se han informado varios casos de prolongacion del intervalo Q-T, arritmias ventriculares graves y muerte debido a la inhibicion de la enzima hepatica CYP3A4.

AMINOGLUCOSIDOS

MECANISMO DE ACCION

Son inhibidores irrebersibles de la sintesis de proteinas pero se desconnose el mecanismo preciso de su actividad bactericida.

Gentamicina: previene la sintesis de proteinas por union a la sub unidad 30 s del ribosoma

FARMACOCINETICA

Se absorben muy poco por el tubo digestive

Se excretan por las heces

Por via  IM se absorven bien

APLICACIONES MEDICAS Y EN ODONTOLOGIA

Para bacterias entéricas G-, septicemia,bacteremia

Profilaxis de endocarditis bacteriana después de cirugía odontológica en px. Con válvulas protésicas en combinación con amoxicilina o vancomicina

1. Gendamicina  : Septicemia, neumonía e infecciones graves
2. Neomicina  y  kanamicina : Cirugía intestinal , bacterias G- y G+, algunas micobacterias
3. Estreptomicina: Tuberculosis, la peste, tuleremia, brucelosis

DOSIS

1. Gendamicina  : Vía tópica: 0.1 a 0.3%  Vía parenteral:  3 dosis al dia , de 5 a 6 mg/Kg/dia.
2. Neomicina  y  kanamicina : Vía tópica: 10 mg en infecciones oculares.
3. Estreptomicina:  Vía parenteral: Adultos ->1g/dia      Niños->5mg/Kg/dia

EFECTOS ADVERSOS

*Ototoxicidad

*Nefrotoxicidad

*Fiebre

*Exantemas

*Hipersensibilidad

*Vértigo

*Perdida de equilibrio

INTERACCIONES

• Tobramicina: IV, mas activa que la gentamicina contra pseudomonas; puede tambien conllevar menos nefotoxicidad
• Amikacina: IV, resistente a muchas enzimas que inactivan a la gentamicina y tobramicina; alcanza concentraciones maximas y constantes a dosis mayores que la gentamicina y tobramicina
• Estreptomicina: IM, la amplia resistencia limita su uso a indicaciones especificas, como tuberculosis y endocarditis por enterococos
• Neomicina: oral o topica, mala biodisponibilidad; usada antes de la cirujia intestinal para disminuir la flora aerobia; tambien se usa para tratar la encefalopatia hepatica
• Espectinomicina: IM, su uso unico es para el tx. De infecciones gonococicas resistentes a antibioticos o en pacientes alergicos o a la penicilina.

QUINOLONAS

(fluoroquinolonas)

1. Ciprofloxacino
2. Levofloxacino
3. Maxifloxacino  

MECANISMO DE ACCION

Bloquean la síntesis de DNA  bacteriano por inhibición de la topoisomerasa II bacteriana y topoisomerasa IV .

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