Desarrollo De La Penicilina

Desarrollo histórico de la Penicilina

En 1928 con el descubrimiento de la penicilina en el ST. Mary"s Hospital de Londres por Alexander Fleming de un hongo que contamino y destruyo varios cultivos de Staphylococcus, que es cuando se inicia la era antibiótica en la medicina, por tratarse de hongos del tipo Penicillum Notatum, Fleming decidió llamar al compuesto que producía penicilina. No es hasta 10 años después, en 1938, que se logra desarrollar como agente terapéutico y solo hacia 1941 es posible acumular medicamento para iniciar ensayos clínicos en pacientes afectados por Streptococcus y Staphylococcus. En 1942 se inicia la expansión y desarrollo antibiótico en los Estados Unido, se alcanzaron grandes avances en su depuración y uso clínico en estudios realizado en la Universidad de Yale y en la Clínica Mayo, y para 1943 ya se habían tratado mas de 200 pacientes con el nuevo producto. Después en 1950 se logra la producción masiva del fármaco en los Estados Unidos y se llaga a 150 toneladas en ese mismo año. En esa mima década del 50 se crea la primera penicilina semisintetica, fenoximetilpenicilina y hacia 1954 y 1959 se introduce la meticilina, primera de la generación de antiestafilococica.

A finales de los años 60 comienza a usarse la carbenicilina y así se da inicio a las penicilinas con propiedades antipeudomonicas y ya desde los años 1984 se inicia el uso del acido clavulanico asociado a las penicilinas, comienza la era de los inhibidores de betalactamasas.

Primeras Aplicaciones Y Purificación De La Penicilina

Fleming, debido a que era muy tímido, no consiguió transmitir entusiasmo sobre su descubrimiento, aunque continuó durante mucho tiempo trabajando en él, hasta 1934 en que lo abandonó para dedicarse a las sulfamidas. La primera demostración de la penicilina, que demostró que era útil para la medicina la llevó a cabo en 1930 el patólogo inglés Cecil George Paine, antiguo alumno de Fleming, que intentó tratar la sicosis, pero no tuvo éxito, probablemente porque el medicamento no era administrado con suficiente profundidad. Sin embargo, logró tener éxito aplicando el filtrado en neonatos para el tratamiento de laoftalmía neonatal, logrando su primera cura el 25 de noviembre de 1930, en un adulto y tres bebés. Aunque estos resultados no fueron publicados, influyeron en Howard Walter Florey, que fue compañero de Paine en la Universidad de Sheffield.

La purificación de la penicilina se produjo en 1939, a cargo del bioquímico Heatley, utilizando grandes volúmenes de filtrado mediante un sistema a contracorriente y extracción. Edward Abraham terminó de eliminar el resto de impurezas por cromatografía en columna de alúmina. Después se probó la sustancia en ratones infectados con la bacteria Streptococcus. El primer ser humano tratado con penicilina purificada fue el agente de policía Albert Alexander en el Hospital John Radcliffe, el 12 de febrero de1941. El paciente falleció porque no se le pudo administrar suficiente fármaco.

Las primeras compañías en interesarse por la patente de la penicilina fueron Glaxo y Kemball Bishop.

Estructura Química Y Clasificación De Las Penicilinas

Las penicilinas constituyen a una familia de compuestos químicos con una estructura química peculiar que le confiere una actividad característica contra un grupo determinado de bacterias. A pesar de que existen diferentes variantes, la estructura química de la penicilina fue descubierta por Dorothy Crowfoot Hodgkin entre los años 1942 y 1945. La mayoría de las penicilinas poseen como núcleo químico el anillo 6-aminopenicilánico.

El anillo de tiazolidina sirve para proteger al anillo betalactámico. Sus modificaciones puede dar lugar a cambios en las propiedades farmacocinéticas y antibacterianas. El anillo betalactámico es el responsable de la acción antibacteriana. Es muy lábil frente a las betalactamasas bacterianas y cuando se rompe el antibiótico pierde su efecto. La cadena lateral es variable y determina las propiedades farmacológicas de cada penicilina, en gran medida el espectro antibacteriano, la suceptibilidad a las betalactamasas y la potencia que caracteriza a las distintas penicilinas.

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