Lidocaìna

FARMACO A EXPONER: LIDOCAÍNA PONENTE: López Mejía Ricardo

FAMILIA: ANESTÉSICOS LOCALES GRUPO: BI02

1) Introducción

2) ¿Qué es la Lidocaína?

3) Farmacocinética

a) Vías de Administración

b) Absorción

c) Distribución

d) Biotransformación

4) Farmacodinamia

5) Toxicidad

6) Biodisponibilidad

7) Usos

1) INTRODUCCION.

Un anestésico Local lo podemos definir como un bloqueador reversible de la transmisión del impulso nervioso.

Todo anestésico local pretende ser ideal en su efecto para lo cual debe tener ciertas características que demuestren su eficacia:

 Un anestésico Local ideal debe de tener las siguientes características:

 No irritante de forma local

 Que no produzca lesiones irreversibles en el sistema nervioso

 Toxicidad sistémica escasa

 Que produzca efecto con rapidez

 Duración del efecto suficiente nunca excesiva

Todo anestésico de este tipo consta de 3 partes fundamentales en su estructura química:

GRUPO HIDRÓFILO-CADENA INTERMEDIA- GRUPO HIDRÓFOBO

Grupo hidrófobo: Puede ser un Anillo aromático + grupo estér o anillo aromático + grupo amida unido a la cadena intermedia

Grupo Hidrófilo: Afín con el agua

Cadena Intermedia: En su mayoría constituida por hidrocarburos.

La anterior tabla nos muestra a toda la familia de anestésicos locales podemos observar en la zona marcada con color morado los grupos funcionales estér y amida propios de cada anestésico local este grupo es importante ya que determina el tipo de metabolismo que se va a llevar a cabo dentro del organismo (el cual describiré más adelante particularmente para la lidocaína) para aprovechar el efecto del anestésico local y porque los anestésicos generalmente se alojan en las regiones con mas tejido adiposo y esto radica en que tan liposoluble es el grupo funcional hidrófobo que está unido al anillo aromático.

En este gráfico se muestra la velocidad de desaparición en sangre de algunos anestésicos locales.

El esquema anterior resume lo siguiente:

Los anestésicos locales tienen asociación con vasoconstrictores debido a que en algunos un vasoconstrictor hace que su efecto se prolongue este punto se tocará más adelante para la lidocaína, por otro lado el metabolismo que se da en anestésicos locales por parte del organismo depende del grupo funcional hidrófobo unido al anillo aromático, si es de tipo estér(como la procaina o cocaína)el metabolismo se da por las enzimas llamadas esterasas plasmáticas, mientras que si es de tipo amida como el fármaco del cual hablaré aquí se da mediante el metabolismo hepático propio de un tejido bastante vascularizado como lo es el hígado.

2) QUE ES LA LIDOCAINA??

Es un anestésico local de tipo amida cuyo nombre IUPAC es

2-(dietil-amino)-N-(2,6dimetil-fenil) acetamida

Sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943.

En 1948 Lofgren introduce el clorhidrato de lidocaína a la práctica médica

¿Par que sirve la Lidocaína?

 Se emplea para:

 Bloqueo nervioso regional

 Anestesia tópica, raquídea y en menor medida Intravenosa

 Tratamiento de Arritmias (Alteraciones del latido cardiaco que generan bradicardia taquicardia y que si se dan en corazón son clasificados como arritmia ventricular, atrial etc...)

3) FARMACOCINÉTICA.

VIAS DE ADMINISTRACIÓN.

 La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático (por lo que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar la dosis en pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.

ABSORCIÓN,

 Absorción sistémica completa: La velocidad de absorción depende del lugar y la vía de administración (sobre todo de la vascularización o velocidad de flujo sanguíneo en el lugar de la inyección), de la dosis total administrada, de las características físicas (tales como grado de unión a proteínas y solubilidad en lípido).

 Es efectiva en pocos volúmenes cuando se usa sin ningún vasoconstrictor, por otro lado a volúmenes mayores, en presencia de adrenalina la velocidad de absorción y la toxicidad disminuyen y la acción anestésica se prolonga por mayor tiempo haciendo que sus efectos terapéuticos sean más eficientes.

 La LIDOCAÍNA cruza la BHE y la placentaria, probablemente por difusión pasiva

La gráfica anterior denota lo siguiente:

El tiempo de residencia en el organismo de la lidocaína es mayor si es administrada con un vasoconstrictor (adrenalina)que sin el mismo, esto es debido a que un vasoconstrictor disminuye la toxicidad de este anestésico así como su velocidad de absorción lo que provoca que el efecto de la lidocaína

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