Lidocaina

LIDOCAINA

INDICACION TERAPEUTICA:

Lidocaína simple: Se utiliza en procedimientos de anestesia local como infiltración de heridas para tratamiento de las mismas o analgesia, infiltración intraarticular y artroscopias (procedimientos diagnósticos o terapéuticos). En bloqueo de Bier o anestesia regional endovenosa, utilizándola como infusión intravenosa, debiendo siempre localizar el área con torniquete, ya que es útil para procedimientos de urgencia de corta duración. En anestesia local-regional en toda clase de bloqueos nerviosos periféricos tronculares o menores para maniobras quirúrgicas, terapia del dolor; por ejemplo, bloqueo de plexo braquial, bloqueo retrobulbar, bloqueo pedio, bloqueo digital, bloqueo de puntos gatillo, etcétera.

Bloqueos nerviosos centrales para maniobras quirúrgicas o terapia algológica en el tratamiento del dolor crónico, como bloqueo peridural o bloqueo subaracnoideo.

Otros procedimientos en los que se utiliza lidocaína sin epinefrina es como protector de membrana celular, analgé¬sico y para disminuir requerimientos anestésicos en la terapéutica anestesiológica en neurocirugía usándola en infusión. O bien, como tratamiento cardiológico antiarrítmico. Como parte de la inhaloterapia en nebulizantes.

Lidocaína con epinefrina: Utilizada en procedimientos de anestesia local para infiltración de heridas para tratamiento de las mismas o analgesia, para infiltración intraarticular, como adyuvante o anestésico básico en procedimientos de corta duración en cirugía plástica, cirugía dermatológica, y cirugía otorrinolaringológica. En anestesia locorregional en toda clase de bloqueos nerviosos periféricos, ya sea para maniobras quirúrgicas o terapia del dolor.

En bloqueos nerviosos centrales, también para realizar maniobras quirúrgicas o terapia algológica.

Lidocaína polyamp: Contiene solución inyectable de lidocaína al 2% sin conservadores. Se utiliza en procedimientos de anestesia local como infiltración de heridas para tratamiento de las mismas o analgesia, infiltración intraarticular y artroscopias (procedimientos diagnósticos o terapéuticos). En bloqueo de Bier o anestesia regional endovenosa, utilizándola como infusión intravenosa debiendo siempre localizar el área con torniquete ya que es útil para procedimientos de urgencia de corta duración. En anestesia locorregional en toda clase de bloqueos nerviosos periféricos tronculares o menores para maniobras quirúrgicas, terapia del dolor; por ejemplo, bloqueo de plexo braquial, bloqueo retrobulbar, bloqueo pedio, bloqueo digital, bloqueo de puntos gatillo, etc. Bloqueos nerviosos centrales para maniobras quirúrgicas o terapia algológica en el tratamiento del dolor crónico, como bloqueo peridural o bloqueo subaracnoideo.

Como parte de la inhaloterapia en nebulizantes.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los efectos antiarrítmicos de lidocaína son el resultado de su capacidad para inhibir la entrada de sodio a través de los canales rápidos de la membrana celular del miocardio, lo que aumenta el período de recuperación después de la repolarización. La lidocaína suprime el automatismo y disminuye el periodo refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema His-Purkinje en concentraciones que no inhiben el automatismo del nodo sino-auricular. El fármaco suprime despolarizaciones espontáneas en los ventrículos por inhibición mecanismos de reentrada, y parece actuar preferentemente sobre el tejido isquémico. La lidocaína acorta el período refractario, a diferencia de la procainamida, que se alarga, y no posee propiedades vagolíticos. La lidocaína produce sus efectos anestésicos mediante el bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana del nervio al sodio, al igual que afecta a la permeabilidad de sodio en las células del miocardio. Esta acción disminuye la tasa de despolarización de la membrana, lo que aumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras nerviosas en el siguiente orden: autonómicas, sensoriales y motoras, con la disminución de los efectos en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: el dolor, la temperatura, el tacto, la propiocepción y el tono del músculo esquelético. Es necesaria una penetración directa en membrana nerviosa para la anestesia efectiva, lo que se consigue mediante la aplicación tópica o la inyección por vía subcutánea, intradérmica, o submucosa alrededor de los troncos nerviosos o ganglios que abastecen el área a ser anestesiada.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

XYLO¬CAÍNA® (lidocaína) ocasiona un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas impidiendo la permeabilidad celular a los iones de Na+ (sodio), ya que ejercen su acción sobre los canales de Na+ que se localizan en la superficie de la membrana celular. De esta forma altera el desplazamiento iónico, previniendo la generación y la conducción del impulso nervioso. Así, los anestésicos locales pueden tener efectos similares sobre las membranas excitables del cerebro y del miocardio.

Lidocaína tiene un pKa de 7.9, un coeficiente de partición aceite/agua de 2.9, se une a proteínas plasmáticas en un 65% (primordialmente a la a-1-glucoproteína ácida).

La velocidad de absorción es bifásica, dependerá de la dosis, ruta de administración y vascularidad de la zona donde se aplique el fármaco; por ejemplo, a nivel de administración tópica en mucosas y heridas, XYLOCAÍNA® constituye un anestésico tópico cuya absorción es muy rápida e importante como sucede con la intratra¬queal o bronquial.

Cuando se aplica a nivel intercostal se observan concentraciones plasmáticas muy altas, de aproximadamente 1.5 µg/ml por cada 100 mg inyectados, mientras que la aplicación abdominal subcutánea es la más baja con 0.5 µg/ml.

En la administración intravenosa la vida media de eliminación es de 1.5 a 2 horas. A nivel del espacio peridural también tiene dos vidas medias, la corta es de 9.3 minutos, mientras que la larga es de aproximadamente 82 minutos con una eliminación muy lenta en comparación con la aplicación intravenosa. En recién nacidos, la vida media de eliminación es aproximadamente el doble de la de los adultos, 3.2 horas.

XYLOCAÍNA® simple es una solución acuosa estéril que tiene un pH de 5.0-7.0 y con epinefrina un pH 3.3-5.0, la depuración plasmática total de 0.95 l/min, un volumen de distribución en estado estable de 91 l, una vida media

de eliminación de 1.6 horas y un radio de extracción hepática de 0.65. La proporción de la absorción de lidocaína también puede variarse al aplicarse junto con un vasoconstrictor (epinefrina 5 µg/ml), que produce mayor permanencia del fármaco en el área circunscrita, reduciendo la toxicidad de lidocaína por disminución de la velocidad de absorción con disminución de las concentraciones plasmáticas inclusive en 50% a nivel subcutáneo, 30% a nivel epidural y a 20% a nivel intercostal. Variando la concentración, volumen y contenido del vasoconstrictor se puede controlar la duración, dentro de límites muy amplios, así como ampliar el rango de dosificación. La concentración máxima se obtiene entre los 5-20 minutos después de la administración de la dosis.

XYLOCAÍNA® se depura por metabolismo hepático. La principal ruta del metabolismo en humanos es N-dealquilación a monoetilglicinaxilidina (MEGX), seguida por hidrólisis a 2,6-xilidina e hidroxilación a 4-hidroxi-2,6-xilidina. MEGX puede sufrir también N-dealquilación a glicinaxilidina (GX). La farmacología y toxicología de MEGX y GX son similares pero menos potentes que lidocaína. Aproximadamente el 90% de XYLOCAÍNA® administrada se excreta en forma de varios metabolitos y menos del 10% se excreta sin cambios en orina. El principal metabolito de orina es 4-hidroxi-2,6-xilidina, se excreta en un 70 a 80%. La insuficiencia renal no afecta la cinética de XYLOCAÍNA®, pero propicia la acumulación de sus metabolitos.

XYLOCAÍNA® tiene varias propiedades que no se encuentran en otros anestésicos, el periodo de iniciación anestésica o lactancia es muy breve; la extensión y profundidad anestésica es de dos a tres veces mayor que la que producen los anestésicos procaínicos. Además del campo propio del anestesiólogo, XYLOCAÍNA® tiene múltiples indicaciones en otras especialidades.

La solubilidad de lidocaína se limita a pH > 6.5, la alcalinización de las soluciones con epinefrina producen una rápida degradación de ésta.

DOSIFICACION

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Las siguientes tablas son guías de dosificación, que estarán supeditadas al criterio clínico y experiencia del médico; de acuerdo con el tipo de procedimiento, tipo de paciente y patologías presentes, debiendo adecuar en cada caso la dosificación, según se requiera.

La dosis principal para bloqueos tronculares y/o a nivel peridural se deberá aplicar lentamente a razón de

100-200 mg/min, incrementando lentamente la dosificación y manteniendo un estrecho contacto verbal con el paciente.

Hay que recordar que por lo general los grandes troncos nerviosos requieren de las concentraciones más altas de XYLOCAÍNA® mientras que las ramas nerviosas más delgadas necesitan concentraciones más bajas del ¬fármaco. El volumen sólo afectará la diseminación de la analgesia o anestesia. La duración y calidad del efecto de XYLOCAÍNA® se puede incrementar utilizando soluciones con vasopresor. Además, su efecto puede perdurar por varios días si se utiliza una técnica de aplicación continua con catéter como

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