Proteina G

Etapas de la cascada de señalización de Receptores acoplados a proteína G

1. Activación del receptor heptamérico por el 1º mensajero induciendo un cambio conformacional.

2. El cambio conformacional inducido en el receptor activa la proteína G heterotrimérica asociada.

3. La activación de la proteína G implica la salida del GDP unido a la sub unidad alfa y unión del GTP.

4. Una vez que se activa, se disocia de la sub unidad alfa de la beta-gama

Si la sub unidad alfa viene de una proteína Gs la vía continua a través de:

1. Activación de la enzima Adnilil ciclasa.

2. Adenil ciclasa cataliza la transformación del ATP a AMPc (AMP cíclico)

3. El aumento de AMPc activa la proteína kinasa A (PKA) ya que estimula el desacople de la sub unidad inhibitoria de la sub unidad catalítica.

4. La sub unidad catalítica de la proteína kinasa A, fosforila proteínas efectoras y activa factores de trascripción para expresar genes (CREB).

Si la sub unidad alfa viene de una proteína Gq la vía continua a través de:

1. La sub unidad alfa de la proteína Gq activada, estimula a la encima fosfolipasa C – beta.

2. La fosfolipasa C – beta hidroliza el fosfoinositol 4,5-bifosfato, generando inositol 3-fosfato (IP3) y diacílglicerol (DAG)

3. El inositol 3 fosfato estimula canales iónicos ubicados en el retículo endoplásmico cuya apertura provocan la salida de calcio al citoplasma.

4. El Diacilglicerol (DAG) por otra parte estimula a la Proteína kinasa C.

5. La proteína kinasa C activada (y ayudado del cofactor calcio liberado por el estímulo del IP3) fosforila proteínas efectores, y factores de transcripción para expresar genes (CREB).

6. El aumento de calcio citoplasmático estimula a la proteína calmodulina formándose el complejo Calcio-Calmodulina

7. Calcio-calmodulina estimula a la enzima CAM-kinasa quién es capaz de fosforilar factores de transcripción para activar genes.

Si la sub unidad alfa viene de una proteína Gi se inhibe la adenilil ciclasa.

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